Брилинта – инструкция по применению, показания, состав, противопоказания

Содержание

Брилинта инструкция

Брилинта - инструкция по применению, показания, состав, противопоказания
Состав
Фармакология
Назначение
Противопоказания
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Особенности применения
Применение в период беременности и кормления грудью
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Дозировка и способ применения
Способ применения
Дети и препарат
Передозировка
Побочные эффекты
Условия хранения

Действующее вещество: тикагрелор; 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 90 мг тикагрелора; вспомогательные вещества: маннит (Е 421), кальция гидрофосфат, натрия крахмала (тип А), гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый (Е 172).

Брилинта форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые, желтые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с гравировкой с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакологическая группа

Антитромботический средства. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, кроме гепарина. Код АТХ B01A C24.

Брилинта фармакология

Фармакодинамика

Лекарственное средство Брилинта, действующее вещество которой тикагрелор, относится к химическому классу циклопентилтриазолопиримидинов (ЦПТП) и является пероральным, селективным и обратимо связующим антагонистом рецепторов P2Y12 прямого действия, предотвращает АДФ-опосредованную P2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов.

Тикагрелор не предотвращает связывание АДФ, но будучи связанным с рецептором P2Y12, препятствует АДФ-индуцированной передачи сигналов. Тромбоциты участвуют в инициации и / или развития тромботических осложнений атеросклероза.

Брилинта, механизм действия которой заключается в угнетении функции тромбоцитов, уменьшает риск сердечно-сосудистых событий, таких как смерть, инфаркт миокарда (ИМ) или инсульт.

Тикагрелор также повышает местные уровни эндогенного аденозина, подавляя уравновешивающий нуклеозидный транспортер подтипа 1 (ENT-1).

Было зарегистрировано, что тикагрелор усиливает такие индуцированные аденозином эффекты у здоровых добровольцев и у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС): вазодилатацию (что определяется усилением коронарного кровотока у здоровых добровольцев и пациентов с ОКС), угнетение функции тромбоцитов (в цельной крови человека in vitro) и одышку. Однако связь между наблюдаемым повышением уровней аденозина и клиническими результатами (например, заболеваемость, смертность) четко не установлена.

Начало действия

У пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца (ИБС), которые получают ацетилсалициловую кислоту (АСК), фармакологический эффект тикагрелора проявляется быстро, о чем свидетельствует средний показатель подавление агрегации тромбоцитов (ПАО) тикагрелором через 0,5 часа после применения нагрузочной дозы 180 мг на уровне примерно 41% с максимальным эффектом ПАО на уровне 89% через 2 – 4 часа после применения дозы, который сохранялся в течение 2 – 8 часов. У 90% пациентов окончательный показатель ПАО через 2 часа после применения дозы составлял> 70%.

Конец действия

Если планируется процедура аортокоронарного шунтирования (АКШ), риск кровотечения у пациентов, применяющих тикагрелор, повышен по сравнению с теми, кто получает клопидогрел, в случае прекращения терапии менее чем за 96 часов до процедуры.

Переход с одного препарата на другой

Переход с приема клопидогреля в дозе 75 мг тикагрелор в дозе 90 мг два раза в сутки приводит к абсолютному увеличению ПАО на 26,4%, а переход с тикагрелора на клопидогрел приводит к абсолютному снижению ПАО на 24,5%. Пациенты могут быть переведены с клопидогреля на тикагрелор без изменения антитромбоцитарной эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетика тикагрелора имеет линейный характер, а экспозиция тикагрелора и его активного метаболита (AR-C124910XX) примерно пропорциональны дозе до 1260 мг.

Абсорбция

Тикагрелор всасывается с медианой tmax примерно 1,5 часа. Образование основного циркулирующего метаболита тикагрелора AR-C124910XX (также активного) происходит быстро с медианой tmax примерно 2,5 часа.

После приема внутрь разовой дозы 90 мг тикагрелора натощак здоровыми добровольцами Cmax составляет 529 нг / мл, а AUC – 3451 нг * ч / мл.

Соотношение метаболита и исходного соединения равна 0,28 для Cmax и 0,42 для AUC.

Рассчитано, что средняя биодоступность тикагрелора составляет 36%.

Потребление богатой жирами пищи приводило к росту AUC тикагрелора на 21% и снижению Cmax активного метаболита на 22%, но не влияло на Cmax тикагрелора или AUC активного метаболита.

Считается, что эти незначительные изменения имеют минимальное клиническое значение; поэтому тикагрелор можно применять независимо от приема пищи. Тикагрелор, как и его активный метаболит, являются субстратами P-gp.

Тикагрелор в виде измельченных таблеток, смешанных с водой, в случае его перорального применения или введения через назогастральный зонд в желудок имеет биодоступность сравнимую с таковой из целых таблеток.

Начальная экспозиция (через 0,5 и 1 час после применения дозы) измельченных и смешанных с водой таблеток тикагрелора была выше, чем начальная экспозиция целых таблеток, с, как правило, одинаковым профилем концентраций в дальнейшем (через 2 – 48 часов).

Распределение

Равновесный объем распределения тикагрелора составляет 87,5 л. Тикагрелор и его активный метаболит в значительной степени связывается с белками плазмы крови человека (> 99,0%).

Метаболизм

CYP3A4 является основным ферментом, который отвечает за метаболизм тикагрелора и образование активного метаболита, а их взаимодействие с другими субстратами CYP3A колеблется от активации к угнетению.

Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX, который также является активным, о чем свидетельствует связывания in vitro с тромбоцитарными АДФ-рецепторами P2Y12. Системная экспозиция активного метаболита составляет около 30-40% от системной экспозиции тикагрелора.

Выведение

Основным путем выведения тикагрелора является печеночный метаболизм. При применении меченого радиоактивным изотопом тикагрелора средний уровень выводимой радиоактивной метки составляет примерно 84% (57,8% в кале и 26,5% в моче).

тикагрелора и активного метаболита в моче составлял менее 1% от дозы. Основным путем выведения активного метаболита, скорее всего, является секреция с желчью.

Средний t1 / 2 тикагрелору составлял примерно 7 часов, активного метаболита – 8,5 часа.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

По данным популяционного фармакокинетического анализа, у пациентов пожилого возраста (в возрасте ≥75 лет) с ОКС наблюдались высокие экспозиции тикагрелора (примерно на 25% как для Cmax, так и для AUC) и активного метаболита, чем у пациентов более молодого возраста. Эти различия не считаются клинически значимыми.

Дети и препарат

Применение тикагрелора детям не изучали.

Пол

У женщин отмечались более высокие экспозиции тикагрелора и активного метаболита, чем у мужчин. Эти различия не считаются клинически значимыми.

Нарушение функции почек

Экспозиция тикагрелора была примерно на 20% ниже, а экспозиция активного метаболита – примерно на 17% выше у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 300 мг) не рекомендуется.

Преждевременное прекращение лечения

Преждевременное прекращение применения любого антитромбоцитичного средства, в том числе препарата Брилинта, может привести к повышению риска сердечно-сосудистой смерти или ИМ вследствие основного заболевания пациента. Поэтому преждевременной отмены лечения следует избегать.

Применение в период беременности и кормления грудью

Женщины репродуктивного возраста

Женщинам репродуктивного возраста следует применять соответствующие средства контрацепции, чтобы избежать беременности во время лечения тикагрелором.

Беременность

Данные по применению тикагрелора беременным женщинам отсутствуют или ограничены. В ходе исследований на животных не было отмечено репродуктивной токсичности. Тикагрелор противопоказан при беременности.

Кормление грудью

Имеющиеся данные исследований фармакодинамики / токсикологии у животных свидетельствуют, что тикагрелор и его активный метаболит выделяются в грудное молоко.

Невозможно исключить риск для новорожденного / грудного ребенка.

Решение о прекращении кормления грудью или прекращении / отказе от лечения тикагрелором необходимо принимать, учитывая пользу грудного кормления для ребенка и пользу терапии для женщины.

Репродуктивная функция

Тикагрелор не влиял на фертильность самцов и самок животных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Тикагрелор не влияет или влияет незначительно на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Сообщалось о случаях головокружения и спутанности сознания во время лечения тикагрелором. Поэтому пациентам, у которых появляются эти симптомы, следует быть осторожными при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Брилинта дозировка и способ применения

Пациентам, принимающим препарат Брилинта, следует также ежедневно принимать АСК в поддерживающей дозе 75 – 150 мг, если для этого нет особых противопоказаний.

Лечение препаратом Брилинта необходимо начинать с разовой нагрузочной дозы 180 мг (две таблетки по 90 мг) и в дальнейшем принимать по 90 мг дважды в сутки. Рекомендуемая продолжительность лечения Брилинта в дозе 90 мг для пациентов с ОКС составляет 12 месяцев при отсутствии клинических показаний для преждевременного прекращения лечения.

Опыт применения препарата в течение более 12 месяцев ограничен.

Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу 180 мг.

При необходимости перехода с другого лекарственного средства на препарат Брилинта первую дозу препарата Брилинта следует принять через 24 часа после приема последней дозы другого антитромботического препарата.

Пропуск дозы

Следует также избегать пропусков приема препарата. Если пациент пропустил дозу препарата Брилинта, ему следует принять только одну таблетку (следующую дозу) в назначенное время.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Нарушение функции почек

Коррекция дозы пациентам с нарушением функции почек не требуется. Информация о применении препарата пациентам, находящимся на гемодиализе, отсутствует, поэтому тикагрелор не рекомендуется для применения таким пациентам.

Нарушение функции печени

Коррекция дозы пациентам с печеночной недостаточностью легкой степени не нужна. Применение тикагрелора пациентам с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью не исследовалось, поэтому применение таким пациентам противопоказано.

Способ применения

Для перорального применения.

Препарат Брилинта можно применять независимо от приема пищи.

Для пациентов, которые не могут проглотить таблетку целиком, таблетку можно измельчить в порошок, смешать с половиной стакана воды и сразу выпить. Стакан необходимо промыть, использовав еще полстакана воды и выпить содержимое стакана. Смесь можно вводить через назогастральный зонд (СН8 или больше). Важно промыть назогастральный зонд водой после введения смеси.

Дети и препарат

Безопасность и эффективность применения тикагрелора детям (в возрасте до 18 лет) не установлены. Применение противопоказано.

Передозировка

Тикагрелор хорошо переносится в разовых дозах до 900 мг. Желудочно-кишечная токсичность была дозолимитирующей в исследовании с нарастающими разовыми дозами. Другими клинически значимыми побочными реакциями, которые могут возникать в случае передозировки, является одышка и эпизоды желудочковой асистолии.

В случае передозировки могут возникать вышеупомянутые потенциальные побочные реакции, поэтому следует рассмотреть возможность ЭКГ-мониторинга.

Сегодня день антидот для тикагрелора неизвестен; не ожидается, что тикагрелор будет выводиться с помощью диализа. Лечение передозировки следует проводить в соответствии с местными стандартами медицинской практики.

Ожидаемым следствием чрезмерного дозирования тикагрелора является увеличение продолжительности риска кровотечения в связи с угнетением тромбоцитов. Маловероятно, что переливание тромбоцитарной массы будет эффективным методом лечения пациентов с кровотечение.

В случае возникновения кровотечения следует принять соответствующие поддерживающие мероприятия.

Брилинта побочные эффекты

Кровотечение и одышка – наиболее распространенные нежелательные реакции при применении лекарства Брилинта. Побочные действия от терапии Брилинтой имеют следующую классификацию: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Источник: https://mixtura.ua/brilinta-instrukcija

Брилинта инструкция по применению, аналоги, противопоказания, состав и цены в аптеках

Брилинта - инструкция по применению, показания, состав, противопоказания

Группа: Кардиологические

Латинское наименование: Brilinta

Действующее вещество: Тикагрелор (Ticagrelor)

Код АТХ: B01AC24

Производитель: АБ Астразенека, Швеция

Срок годности препарата брилинта: 3 года

Условия хранения препарата: При температуре не выше 30 градусов, вдали от детей.

Условия отпуска из аптек: По рецепту врача

В одной таблетке Брилинта содержится 90 мг действующего вещества тикагрелора + маннитол, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, диоксид титана, макрогол 400, гидрофосфат кальция, гипролоза, гипромеллоза, тальк, желтый краситель оксид железа.

Форма выпуска препарата брилинта

Лекарство выпускают в виде круглых желтых двояковыпуклых таблеток. На одной из сторон есть гравировка “90/T”. Таблетки продаются в блистерах по 14 штук, в картонных пачках по 4 блистера.

Антиагрегатное.

Показания к применению препарата брилинта

Показаниями к применению препарата брилинта являются:

Лекарство Брилинта назначают в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в качестве профилактики атеротромботических событий у взрослых с нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда, после аортокоронарного шунтирования и подкожного коронарного вмешательства.

Противопоказания к применению брилинта

Противопоказания к применению препарата брилинта являются:

Препарат противопоказан к приему:

  • при аллергии на какой-либо из компонентов средства;
  • если в анамнезе имеются внутричерепные кровотечения;
  • при активном патологическом кровотечении;
  • лицам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью;
  • детям, беременным и кормящим женщинам;
  • при одновременном приеме ингибиторов фермента CYP3A4 (нефазодона, атазанавира, кетоконазола, ритонавира, кларитромицина).

брилинта — Инструкция по применению

Лекарство принимают перорально, вне зависимости от приема пищи.

Инструкция по применению Брилинты

Лечение начинают с дозировки 180 мг (2 таблетки Брилинта 90 мг). Затем со 2-ого дня принимают по одной таблетке 2 раза в день.

Также дополнительно, если отсутствуют прямые противопоказания, рекомендуется назначить ацетилсалициловую кислоту.

Поддерживающая дозировка Аспирина составляет от 75 до 150 мг, в зависимости от рекомендаций врача.

Максимальная суточная дозировка лекарства Брилинта составляет 180 мг.

Курс лечения, как правило, составляет один год.

У пациентов с острым коронарным синдромом резкая отмена препарата может привести к повышению риска развития инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти.

По той же причине нельзя пропускать очередной прием лекарства. Если пациент забыл выпить таблетку, то следующую можно будет принять только в назначенное время.

В случае необходимости перехода с препаратов-аналогов на Брилинту рекомендуется проконсультироваться с врачом. Пациентам, которые длительное время принимали Клопидогрел, можно сразу переходить на Тикагрелор. Процесс перевода с Празугрела на данный препарат не изучался.

Побочные действия

Для данного препарата наиболее распространенные побочные эффекты – одышка, синяки на коже, носовые кровотечения.

В процессе исследования препарата были выявлены следующие побочные реакции:

  • диспноэ, в том числе ночное, во время физ. нагрузок ив состоянии покоя;
  • носовое кровотечение, кровотечения в ЖКТ;
  • синяки, подкожные кровотечения, подкожные гематомы, петехии;
  • гематомы в месте пункции, местах инъекций, там, где установлен катетер.

Редко проявлялись:

  • кровохаркание;
  • головная боль, головокружение, внутричерепное кровотечение, геморрагический инсульт, церебральное кровотечение;
  • высыпания на коже и зуд;
  • внутриглазное, конъюнктивальное кровотечения;
  • гастрит, кровоточивость десен;
  • гематурия, кровь в моче;
  • тошнота, понос, рвота, боли в эпигастральной области, несварение желудка;
  • вагинальные кровотечения, метроррагия.

Очень редко в отдельных случаях наблюдались:

  • травматические кровотечения, гемартроз, повышение уровня креатинина в крови;
  • запор, парестезия, вертиго;
  • ушное кровотечение;
  • спутанность сознания;
  • гиперурикемия.

Какой-либо клинически значимой разницы между частотой и характером возникших кровотечений при приеме клопидогреля или тикагрелора выявлено не было. Однако, внутричерепные кровотечения чаще происходили при лечении тикагрелором.

Диспноэ, как правило, возникает на короткий промежуток времени, имеет слабую или умеренную интенсивность и не требует отмены таблеток.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, диспноэ развивается чаще и имеет большую степень тяжести. Поэтому, при назначении лекарства больным астмой следует соблюдать особую осторожность.

Приблизительно у 8% пациентов, употребляющих препарат, повышалась концентрация креатинина на 50%, а у четверти больных – на 30%. Сильное снижение концентрации практически на 50% происходило у лиц, старше 75 лет.

брилинта — Аналоги препарата

Аналогами препарата брилинта являются:

Особые указания

Лекарство необходимо с осторожностью назначать лицам, с повышенной вероятностью развития кровотечений, нужно внимательно изучить соотношение польза-риск.

Также к группе риска относятся:

  • пациенты, недавно получившие травмы, после проведения операций, недавними кровотечениями из ЖКТ;
  • лица, принимающие прочие средства, не сочетаемые с Тикагрелором (см. лекарственное взаимодействие);
  • пациенты с повышенным риском развития брадикардии.

В ходе исследований было выяснено, что у пациентов, получавших терапию ацетилсалициловой кислотой и лекарством Брилинта, несколько повышался риск развития больших и малых кровотечений, однако вероятность возникновения угрожающих жизни человека, летальных кровотечений не изменялась. Не следует повышать дозировку АСК до 300 мг и более.

Перед проведением операций пациент должен сообщить врачу о том, что принимает данное лекарство. В случае необходимости нужно перестать пить таблетки за 7 дней до планируемого оперативного вмешательства.

Механизм развития одышки на фоне приема таблеток Брилинта до сих пор не до конца изучен. Одышка, как правило, бывает умеренная или слабая и проходит в процессе лечения. Если ситуация усложняется, одышка становится более выраженной и не проходит после нескольких недель лечения, то следует провести дополнительные исследования и, возможно, заменить лекарство.

У пациентов может повышаться уровень мочевой кислоты. В связи с этим, если у больного в анамнезе был подагрический артрит или гиперурикемия, назначать ему данное лекарство не рекомендуется.

Если во время лечения у человека развились нежелательные побочные реакции в виде головокружения или спутанности сознания, то рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля.

Цены в аптеках

Источник: https://aznaetelivy.ru/lekarstva/brilinta

Брилинта – инструкция по применению

Брилинта - инструкция по применению, показания, состав, противопоказания

Брилинта представляет лекарственное средство, действие которого направлено на предотвращение образования тромбов в крови.

В результате клетки теряют способность к склеиванию и формированию сгустков. Препарат относится к фармакологической группе антикоагулянтов и антиагрегантов.

На этой странице вы найдете всю информацию о Брилинта: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Брилинта. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Брилинта? Средняя цена в аптеках находится на уровне 5 500 рублей.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Брилинта – таблетки, покрытые оболочкой. Основным действующим веществом препарата является тикагрелор, концентрация которого в 1 таблетке составляет 90 мг.

В состав оболочки, покрывающей таблетку, входят такие вспомогательные вещества:

  • Диоксид титана Е 171 – 1,7 мг.
  • Гипромеллоза 2910 – 5,6 мг.
  • Тальк – 1,0 мг.
  • Краситель оксид железа желтый Е172 – 0,1 мг.
  • Макрогол 400 – 0,6 мг.

Также в состав входят вспомогательные вещества:

  • Гидрофосфат кальция – 63 мг.
  • Маннитол – 126 мг.
  • Карбоксиметилкрахмал натрия – 9 мг.
  • Стеарат магния – 3 мг.
  • Гипролоза – 9 мг.

Таблетки расфасованы по 56 и 112 штук. Картонная пачка также содержит инструкцию по применению препарата.

Фармакологический эффект

Активное вещество препарата, тикагрелор – пероральный, селективный и обратимый антагонист P2Y12 рецепторов прямого действия, входящий в химический класс циклопентилтриазолопиримидинов и предупреждающий АДФ(аденозиндифосфат)-опосредованную Р2Y12-зависимую агрегацию и активацию тромбоцитов. Взаимодействие тикагрелора с P2Y12 рецептором тромбоцитов препятствует АДФ-индуцированной трансдукции сигналов. Ингибируя функции тромбоцитов препарат способствует снижению риска возникновения таких сердечно-сосудистых явлений, как инсульт, инфаркт миокарда, летальный исход.

Тикагрелор также обладает дополнительным механизмом действия путем повышения локальных концентраций эндогенного аденозина посредством ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера I типа (ENT-1).

 У больных с острым коронарным синдромом (ОКС) и у здоровых добровольцев тикагрелор усиливал такие эффекты аденозина как вазодилатация, подавление функции тромбоцитов и одышка.

Однако связь показателей заболеваемости и смертности с повышенными локальными концентрациями аденозина не доказана.

Показания к применению

Брилинта, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом:

  • Нестабильной стенокардией.
  • Инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрезкожному коронарному вмешательству (ЧKB) или аортокоронарному шунтированию (АКШ)).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

  • внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;
  • печеночная недостаточность средней или тяжелой степени;
  • гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу;
  • наличие патологического кровотечения;
  • беременность и период лактации;
  • совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир), так как совместное применение может привести к значительному увеличению воздействия тикагрелора.

Относительные (Брилинту следует принимать с осторожностью):

  • сопутствующая терапия препаратами, повышающими риск кровотечений [нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), пероральными антикоагулянтами и/или фибринолитиками], на протяжении 24 ч до приема тикагрелора;
  • предрасположенность к развитию кровотечений (недавно полученные травмы, недавно проведенные операции, нарушения свертываемости крови, активные или недавние желудочно-кишечные кровотечения);
  • совместное применение с препаратами, вызывающими брадикардию;
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) и бронхиальная астма (при длительной одышке, возникновении нового эпизода или ухудшении одышки требуется провести обследование, в случае непереносимости терапию тикагрелором необходимо прекратить);
  • повышенный риск развития брадикардии [синдром слабости синусового узла (больные без кардиостимулятора), атриовентрикулярная блокада II или III степени, обмороки, связанные с брадикардией], т. к. опыт клинического применения Брилинты недостаточен;
  • почечная недостаточность средней или тяжелой степени;
  • сопутствующая терапия антагонистами рецепторов ангиотензина;
  • гиперурикемия или подагрический артрит в анамнезе (применения тикагрелора при гиперурикемической нефропатии следует избегать);
  • совместное применение с мощными ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин и верапамил), т. к. отсутствуют данные клинических наблюдений;
  • совместное применение с дигоксином [при наличии показаний рекомендуется тщательный клинический и лабораторный мониторинг частоты сердечных сокращений (ЧСС), электрокардиограммы (ЭКГ) и плазменной концентрации дигоксина];
  • возраст от 75 лет и старше.

Не рекомендуется сочетанное применение Брилинты с АСК в высокой поддерживающей дозе, превышающей 300 мг.

Применение при беременности и лактации

Лекарство нельзя назначать беременным женщинам.

Активные метаболиты и действующее вещество средства выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание нужно прекратить.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Брилинта принимают внутрь, независимо от приема пищи.

  1. Применение препарата следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (2 таб. по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг 2 раза/сут.
  2. Одновременно, при отсутствии специфических противопоказаний, назначают ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), ежедневно.
  3. Для пациентов с затруднением глотания таблетку (или 2 таблетки — в случае приема нагрузочной дозы) следует измельчить до состояния мелкого порошка, размешать в 1/2 стакана питьевой воды и сразу же выпить полученную суспензию. Остатки смешать с дополнительной 1/2 стакана питьевой воды и выпить полученную суспензию. Суспензию можно также вводить через назогастральный зонд (СН8 или большего размера). После введения суспензии необходимо промыть назогастральный зонд водой для того, чтобы доза препарата полностью попала в желудок пациента.
  4. Следует избегать перерывов в терапии. В случае пропуска приема препарата Брилинта пациент должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время.

При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта. Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата.

Данные о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничены. У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания.

Следует избегать преждевременного прекращения приема препарата.

Побочные эффекты

  1. Костно-мышечный аппарат: гемартроз;
  2. Обменные процессы: гиперурикемия;
  3. Органы чувств: интраокулярные, ретинальные и конъюнктивальные кровоизлияния, вертиго, кровоизлияния в ухо;
  4. Нервная система: головные боли, парестезии, внутричерепное кровоизлияние, головокружение, спутанность сознания;
  5. Дыхательная система: кровохарканье, одышка, кровотечение из носа;
  6. Поражения кожи: сыпь, геморрагии, зуд, синяки;
  7. Мочевыделительная система: кровотечения из мочевыводящих путей;
  8. Пищеварительная система: гастрит, запор или диарея, тошнота или рвота, боли в животе, диспепсия, кровотечения;
  9. Результаты лабораторных исследований: повышение уровня креатинина в крови;
  10. Репродуктивная система: метроррагии, вагинальные кровотечения.

Передозировка

Симптомы: в единственном исследовании с увеличением дозы неблагоприятное воздействие на желудочно-кишечный тракт было дозолимитирующим.

Другими клинически значимыми нежелательными явлениями, которые могли наблюдаться при передозировке, были одышка и желудочковые паузы.

В случае передозировки рекомендуется осуществлять наблюдение на предмет этих нежелательных явлений и проводить мониторирование ЭКГ.

  • Лечение: Брилинта не выводится при гемодиализе, антидот не известен.

При передозировке следует проводить симптоматическую терапию, в соответствии с локальными стандартами. В связи с ингибированием тромбоцитов увеличение продолжительности кровотечения является предполагаемым фармакологическим действием передозировки препаратом Брилинта, поэтому при развитии кровотечения необходимо проводить соответствующие поддерживающие мероприятия.

Лекарственное взаимодействие

При приеме препарата следует учитывать следующие лекарственные взаимодействия:

  • мощные индукторы CYP3A4 (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, дексаметазон, рифампицин) — снижение эффективности и экспозиции препарата;
  • мощные ингибиторы CYP3A4 (атазанавир, ритонавир, нефазодон, кларитромицин, кетоконазол)- значительное повышение экспозиции тикагрелора;
  • умеренные ингибиторы CYP3A4 -повышение Сmахтикагрелора на 69%, a AUC в 2.7 раз, при снижении на 38% Сmах активного метаболита;
  • ловастатин совместно с симвастатином более 40 мг — повышение AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты и Сmах соответсвенно на 36%;
  • симвастатин в дозе более 40 мг/сут с — возникновение побочных эффектов симвастатина, перед применением рекомендуется оценить целесообразность;
  • этинилэстрадиол и левоноргестрел — повышение на 20% экспозиции этинилэстрадиола;
  • цизаприд, алкалоиды спорыньи — повышение их экспозиции.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Брилинта:

  1. Сергей. Деду делали шутнтирование и прописали пить Брилинту. Мы, конечно, несмотря на цену, сразу согласились, раз надо значит деньги найдем. Хотя непонятно, сколько ее пить и во сколько нам это влетит, но сам факт! Когда Ельцину шунтирование делали, вся страна чуть ли не месяц на ушах стояла. А тут деда с инфарктом сразу на стол, шунтирование. И теперь вот таблетки эти вместе с аскорбинкой(!), чтоб тромбов не было. Дед, конечно, настоящий полковник, закалка, тренировка и прочая там физподготовка, но все равно. До чего медицина дошла! Врач, когда рецепт выписывал, предупреждал, конечно, что долечивание будет долгим. Но-говорю же-сам факт! То, что инфаркт вот так вот лихо раз — и купировали и теперь лечат — за это никаких денег не жалко.
  2. Миша. Конечно,цены смертельные для пенсионеров, но кого это волнует? Сейчас каждый на своём уровне живёт и видит только свои проблемы.

Аналоги

Аналогами таблеток Брилинта в отношении терапевтического действия являются Клопидогрель, Аспигрель. Сходным эффектом, но отличным механизмом действия обладают препараты на основе ацетилсалициловой кислоты, применяющиеся в кардиологии в качестве антиагрегантов – Кардиомагнил, Аспекард, Аспирин-Кардио.

Источник: http://instrukcia-po-preparatu.ru/dejstvuyushhie-veshhestva/brilinta-instruktsiya-po-primeneniyu.html

Брилинта™ (90 мг) Тикагрелор

Брилинта - инструкция по применению, показания, состав, противопоказания

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 90 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – тикагрелор 90 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, кальция гидрофосфат, натрия крахмалгликолят, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза 2910, титана диоксид (E171), тальк, макрогол 400, железа оксид жёлтый (E172).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета, с гравировкой « » на одной стороне и гладкие на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Тикагрелор

Код АТХ B01AC24

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Тикагрелор быстро абсорбируется со средней tmax примерно 1,5 часа. Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR‑C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средней tmax примерно 2,5 часа. Cmax и AUC тикагрелора и активного метаболита увеличивается пропорционально дозе в диапазоне изучаемых доз (30 – 1260 мг).

Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36% (диапазон от 25,4% до 64,0%).

Прием жирной пищи не влияет на Cmax тикагрелора или AUC активного метаболита, но приводит к повышению AUC тикагрелора на 21% и снижению на 22% Cmax активного метаболита.

Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость; поэтому, тикагрелор можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Распределение

Объем распределения тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87,5л. Тикагрелор и активный метаболит широко связываются с белками плазмы крови (> 99,0%).

Метаболизм

CYP3A4 является основным изоферментом, основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX, который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с P2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов in vitro. Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30-40% от экспозиции тикагрелора.

Экскреция

Основной путь выведения тикагрелора – через печеночный метаболизм. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний период полувыведения тикагрелора и активного метаболита составлял 6,9 часов (диапазон 4,5–12,8 часов) и 8,6 часов (диапазон 6,5–12,8 часов), соответственно.

Особые популяции больных

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов (в возрасте от 75 лет и старше) отмечена более высокая экспозиция тикагрелора и активного метаболита (Cmax и AUC примерно на 25%) по сравнению с молодыми пациентами. Эти различия не считаются клинически значимыми.

Дети

Нет данных по применению тикагрелора у детей.

Пол

У женщин отмечена более высокая экспозиция тикагрелора и активного метаболита по сравнению с мужчинами. Эти различия не считаются клинически значимыми.

Этнические группы

Средняя биодоступность препарата у пациентов-азиатов на 39% выше, чем у европеоидов. Биодоступность препарата Брилинта на 18% ниже у пациентов негроидной расы по сравнению с больными европеодиной расы. В фармакологических исследованиях экспозиция (Cmax и AUC) Брилинтой у японцев была примерно на 40% (20% после корректировки на вес тела) выше, чем у европеоидов.

Почечная недостаточность

Экспозиция тикагрелора и активного метаболита примерно на 20% ниже у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30мл\мин) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Ингибирование тикагрелором агрегации тромбоцитов было схожим в двух группах, однако ответ на терапию в большей степени колебался у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с почечной недостаточностью.

Отсутствует информация о применении препарата у пациентов на гемодиализе.

Печеночная недостаточность

Cmax и AUC тикагрелора были на 12% и 23% выше у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени по сравнению со здоровыми добровольцами, соответственно, однако ингибирование тикагрелором агрегации тромбоцитов было схожим в двух группах. Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени. Не проводились исследования тикагрелора у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.

Фармакодинамика

Начало действия

У пациентов со стабильным течением ИБС на фоне применения ацетилсалициловой кислоты, Брилинта™ начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0,5 часа после приема нагрузочной дозы – 180 мг Брилинты™ среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 87,9% – 89,6% достигается через 2-4 часа после приема препарата. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 часа после приема препарата. Высокое ингибирование агрегации тромбоцитов (87%-89%) Брилинтой™ поддерживается в течение 2-8 часов.

Конец действия

После снижения концентраций Брилинты™ и его активного метаболита ниже уровня, необходимого для насыщения рецепторов, ИАТ постепенно понижается со снижением плазменных концентраций.

Так как связывание Брилинтой™ обратимо, то восстановление функции тромбоцитов не зависит от регенерации пула тромбоцитов.

Воздействие Брилинты™ на ИАТ прекращается быстрее, чем у клопидогрела, что подтверждается величиной спада действия в течение 4-72 часов после приема последней дозы препарата (см. раздел «Особые указания»).

Средняя окончательная величина ИАТ, измеренная после приема последней дозы тикагрелора, примерно на 20-30% выше, чем у клопидогрела.

Однако через 24 часа после приема последней дозы Брилинты™ процент ингибирования агрегации тромбоцитов (%ИАТ) такой же, как у клопидогрела, а в период от 72 часов до 7 дней после приема Брилинты™ %ИАТ ниже, чем у клопидогрела.

Среднее значение %ИАТ через 72 часа (День 3) после приема Брилинты™ сопоставимо со средним значением %ИАТ через 5 дней после приема клопидогрела, а %ИАТ через 5 дней после приема Брилинты™ схож со значением %ИАТ через 7 дней после приема клопидогрела, что статистически не отличается от плацебо.

Данные о переходе с одного препарата на другой

Переход с клопидогрела на Брилинту™ приводит к увеличению абсолютного значения ИАТ на 26,4%, а изменение терапии с Брилинты™ на клопидогрел приводит к снижению абсолютного значения ИАТ на 24,5%. Можно менять терапию с клопидогрела на Брилинту™ без прерывания антитромботического эффекта.

Совокупный критерий объединенной эффективности и безопасности

Совокупный критерий объединенной эффективности и безопасности (смерть от сердечно-сосудистых причин, инфаркт миокарда, инсульт, или «большое кровотечение в целом» по определению исследования PLATO) подтверждает положительный эффект Брилинты™ (RRR 8%, ARR 1,4%, OP 0,92; p=0,0257) в течение 12 месяцев после развития проявлений острого коронарного синдрома.

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь. Препарат Брилинта™ можно принимать вне зависимости от приёма пищи.

Применение препарата Брилинта™ следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (две таблетки по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг два раза в сутки.

Пациенты, принимающие препарат Брилинта™, должны ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), если отсутствуют специфические противопоказания.

Следует избегать перерывов в терапии. Пациент, пропустивший прием препарата Брилинта™, должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время.

Врачи, которые хотят перевести пациента с терапии клопидогрелом на препарат Брилинта™, должны назначить первую дозу препарата Брилинта™ 90 мг через 24 часа после приема последней дозы клопидогрела.

Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта™ в течение, как минимум, 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата.

У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антитромботической терапии, включая препарат Брилинта™, может повысить риск летального исхода по причине сердечно-сосудистого заболевания или инфаркта миокарда в результате основного заболевания.

Пожилые пациенты

Не требуется коррекции дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с почечной недостаточностью. Отсутствует информация о применении препарата Брилинта™ у пациентов на гемодиализе.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с легкой печеночной недостаточностью. Не проводились исследования препарата Брилинта™ у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.