ЭсКорди Кор – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав
Эскорди кор – инструкция по применению
При болезнях сердца назначают блокаторы кальциевых каналов – препараты, расширяющие коронарные сосуды, повышающие содержание кислорода и улучшающие приток крови к миокарду путем замедления попадания в клеточную область кальция. Такие лекарства снижают нагрузку на сердце и позволяют снизить его сократительную способность. Одним из наиболее эффективных средств этой группы можно считать ЭсКорди Кор.
Общая информация о препарате
ЭсКордиКор – лекарственное средство, относящееся к антагонистам кальция, и широко применяющееся при терапии кардиологических заболеваний. Лекарственное средство характеризуется следующими видами воздействия на организм:
- снижение артериального давления (даже в тяжелых случаях помогает нейтрализовать приступ гипертонии);
- расширение сосудов;
- снижает потребность сердца в кислороде.
Лекарственная форма и цены на препарат
Выпускается средство в виде плоских сердцевидных таблеток небольшого размера светло-желтого цвета. Отличительной особенностью является надпись «2,5» или «5» на одной из сторон, и буква «А» на другой. Масса основного вещества на 1 таблетку составляет 2,5 или 5 г. Упаковка в виде картонной пачки бело-красного цвета содержит 3 или 5 блистеров по 10 штук в каждом (30 или 50 таблеток).
Препарат можно хранить на протяжении трех лет в темном и не доступном для детей месте. Запрещено употребление таблеток после окончания указанного на коробке срока годности.
Общие сведения о препарате
Цена может зависеть от массы активного вещества, количества блистеров в пачке и аптеки, в которой приобретается средство. Средняя стоимость колеблется от 290 (30 таблеток 2,5 мг) до 580 (50 таблеток по 5 мг) рублей. Для приобретения необходим медицинский рецепт.
Состав и механизм действия
В качестве основного действующего вещества выступает амлодипина бесилат (селективный блокатор кальция второго класса с противогипертензивным действием) в пересчете на амлодипин. В качестве дополнительных компонентов используются:
- Целлюлоза в микрокристаллах. Оказывает антиатеросклеротичекое действие и способствует выведению холестерина из организма.
- Коллоидный кремниевый диоксид. Ускоряет выход токсинов и избыточных продуктов обмена веществ.
- Лактоза. Повышает усвояемость лекарственного средства.
- Стеарат магния. Улучшает способность сердца к сокращению, оказывает позитивное влияние на нервную систему и выступает в виде стабилизатора.
- Кроскармеллоза натрия. Применяется в качестве дезинтегранта для придания формы препарату.
- Желтый оксид железа применяется для обеспечения окрашивания лекарства.
Основное влияние препарат оказывается на сосуды. Во время приема препарата они расширяются, вследствие чего улучшается поток крови и ее транспортировка. Наступает нормализация артериального давления в течение 24 часов. При постоянном применении появляется накопительный эффект, проявляющийся в стабильном гипотензивном действии.
Свойства
Выделенный S (–) изомер оказывает более сильный эффект, чем R (+) амлодипин, и начинается через 3-4 часа после применения. Вследствие действия препарата происходит блокировка кальциевых каналов и уменьшение количества попадающих в клетки ионов кальция. Основное воздействие оказывается на гладкомышечные стенки сосудов, а не на клетки миокарда.
Фармакологические свойства
После внутреннего употребления лекарство абсорбируется из ЖКТ, и процесс выведения занимает от 14 до 70 часов. У пациентов старшего возраста этот период может увеличиваться. При гемодиализе удаление активного вещества не происходит, а почечная недостаточность не мешает процессу выведения.
Показания и противопоказания
Лекарственное средство назначается для терапии повышенного давления первой степени (систолическое АД 140-159, диастолическое – 90-99 мм рт. ст.), проявляющееся как симптоматически, так и являющееся следствием хронического заболевания.
Противопоказаниями к применению могут выступать следующие факторы:
- стенокардия Принцметала (разновидность патологии, появляющаяся вследствие развития спазма коронарных сосудов);
- тяжелая форма артериальной гипертензии (систолическое АД повышается до 180, а диастоличекое – до 100 мм рт. ст.);
- приступ кардиогенного шока;
- повышенная чувствительность или непереносимость компонентов препарата;
- период беременности и кормления грудью.
Лекарство необходимо применять с осторожностью и только после консультации со специалистом в следующих случаях:
- нарушение работы печени;
- тахикардия;
- хроническая сердечная недостаточность;
- кардиомиопатия;
- период восстановления во время инфаркта миокарда и после приступа;
- сахарный диабет.
Не установлена безопасность средства при применении детьми, лицами до 18 лет и пациентами пожилого возраста.
Преимущества препарата
Лекарство может назначаться как средство основной терапии, так и в качестве составляющей при комплексном лечении.
Инструкция по применению
Препарат необходимо принимать после консультации кардиолога. Инструкция по применению содержит информацию о способе употребления и дозировке, показаниях и противопоказаниях для использования, побочных эффектах.
Режим применения: начальная доза ЭсКорди Кора составляет 1 таблетка массой 2,5 г ежедневно. При необходимости возможно увеличение до 5 мг за один раз. Перед прекращением терапии рекомендуется постепенное снижение дозировки.
Следует внимательно следить за самочувствием и при малейшем ухудшении прекратить прием лекарства. Передозировка грозит чрезмерным снижением артериального давления и тахикардией, и нейтрализуется промыванием желудка и употреблением активированного угля.Инструкция также отмечает необходимость соблюдения осторожности во время управления транспортными средствами и выполнения работ, связанных с перенапряжением и повышенным уровнем внимательности.
Возможные побочные действия
В редких случаях возможно негативное влияние средства на организм вследствие индивидуальной непереносимости или чувствительности к его компонентам. Среди побочных эффектов выделяются:
- сильное сердцебиение и нарушение ритмики;
- одышка;
- боль в области груди;
- гипотония;
- мигрень;
- бессонница;
- тревожность и депрессия;
- тошнота и рвота;
- болезненное мочеиспускание;
- метеоризм;
- сыпь и кожный зуд;
- повышенная утомляемость и слабость организма;
- аллергия.
Клинические исследования свидетельствуют о единичных случаях появления гастрита, алопеции, апатии и амнезии.
Взаимодействие с алкоголем и лекарственными средствами
Риск появления побочных эффектов повышает одновременное употребление ЭсКорди Кора и ингибиторов микросомального окисления (Диазепам, Пропафенон). Эстрогены и альфа-адреностимуляторы (Метоксамин, Фенилэфрин) снижают гипотензивное действие.
Антиангинальный эффект усиливают следующие группы препаратов:
- диуретики (Аспаркам, Фуросемид);
- бета-адреноблокаторы (Рекардиум, Атенолол);
- ингибиторы АПФ (Эпситрон, Каптоприл).
Дигоксин, Варфарин и Циметидин не влияют на действие и фармакокинетику лекарства. При употреблении кальцийсодержащих средств снижается уровень блокировки кальциевых каналов.
Не допускается употребление алкоголя во время приема средства в связи с риском развития сильной интоксикации, снижения терапевтического эффекта и побочных реакций.
Аналоги
Препараты, имеющие похожее фармакологическое действие:
- Адалат (690-725 руб.).
- Кардилопин (360-415 руб.).
- Амлодипин-Сандоз (1351-230 руб.).
- Семлопин (80-147 руб.).
- Тенокс (285-305 руб.).
- Амлорус (33-75 руб.).
Отзывы врачей и пациентов
В основном отмечаются положительные отклики пациентов о применении лекарства:
Константин, 52 года: «С возрастом начались проблемы с давлением, оно могло повыситься до 145 на 90. Обратился к врачу, который выписал ЭсКорди Кор и соблюдение диеты. Пью таблетки один раз в день, заметил быстрое улучшение самочувствия, перестали появляться шум в ушах и головокружение».
Отзывы кардиологов также в большинстве случаев позитивны:
Врач-кардиолог Николайченко О.И.: «Пациентам с начальной формой гипертензии предпочитаю назначать именно этот препарат. Первичная доза составляет 2,5 г, если эффект недостаточен – увеличиваю дозировку. Симптоматика купируется быстро.
В основном побочные эффекты возникают в виде тошноты и головокружения».
ЭсКорди Кор – эффективное лекарство для снижения давления и увеличения выносливости сердца.
Побочные действия появляются в редких случаях, и начальной дозы в большинстве случаев хватает для длительного купирования проявлений недуга.
Источник:
ЭсКорди Кор
Латинское название: EsCordi Cor
Владелец регистрационного удостоверения: зарегистрировано ACTAVIS GROUP hf. (Исландия) произведено EMCURE PHARMACEUTICALS Ltd. (Индия)
Таблетки светло-желтого цвета с вкраплениями, плоские, сердцевидной формы со скошенными краями, с надписью «A» на одной стороне и «2.5» — на другой.
1 таб. | |
S(-) амлодипин (в форме безилата) | 2.5 мг |
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Таблетки желтого цвета с вкраплениями, плоские, сердцевидной формы со скошенными краями, с надписью «A» на одной стороне и «5» — на другой.
1 таб. | |
S(-) амлодипин (в форме безилата) | 5 мг |
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. S(-) изомер обладает более выраженным фармакологическим действием, чем R(+) амлодипин. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами S(-) амлодипин является более сильнодействующим по сравнению с R(+) изомером, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Время наступления эффекта — 2-4 ч, длительность эффекта — 24 ч.
Всасывание
После приема внутрь в однократной дозе 2.5 мг S(-) амлодипин абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию S(-) амлодипина. Средняя абсолютная биодоступность составляет 65%. Cmax в сыворотке крови (8.30±1.071 нг/мл) наблюдается через 2.73±0.88 ч.
Распределение
Cssmax достигается после 7 дней терапии.
Источник: http://instrukcia-po-preparatu.ru/proizvoditeli/eskordi-kor-instruktsiya-po-primeneniyu.html
ЭсКорди Кор – официальная* инструкция по применению.
Таблетки 2,5 мг:
Активное вещество: S(-)амлодипина бесилата в пересчете на S(-)амлодипин 2,5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 50 мг; лактоза 41,427мг; кремния диоксид коллоидный 1,4 мг; магния стеарат 4,2 мг; кроскармеллоза натрия 4,2 мг; оксид железа желтый 0,14 мг.
Таблетки 5 мг:
Активноевещество: S(-)амлодипина бесилата в пересчете на S(-)амлодипин 5мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 46,367 мг; лактоза 40,767 мг; кремния диоксид коллоидный 1,4 мг; магния стеарат 4,2 мг; кроскармеллоза натрия 4,2 мг; оксид железа желтый 0,8 мг.
Описание :
Таблетки 2,5 мг: плоские светло-желтые таблетки с вкраплениями, сердцевидной формы со скошенными краями, на одной стороне “А”, на другой – 2,5.
Таблетки 5 мг: плоские желтые таблетки с вкраплениями, сердцевидной формы со скошенными краями, на одной стороне “А”, на другой – 5.
Фармакотерапевтическая группа :
Блокатор “медленных” кальциевых каналов
Фармакодинамика :
Фармакологические свойства
S (-)
амлодипин – это фармакологически активный изомер амлодипина.
Фармакодинамика
Производное дигидропиридина – блокатор “медленных” кальциевых каналов, S (-) изомер выделен, так как обладает более выраженным фармакологическим действием, чем R (+) амлодипин. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами S (-)
амлодипин является более сильнодействующим по сравнению с R (+) изомером, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”). Время наступления эффекта – 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.
Фармакокинетика:
После приема внутрь (однократная доза 2,5 мг) S(-) амлодипина абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 65 %, максимальная концентрация в сыворотке крови (8,30 +/- 1,071 нг/мл) наблюдается через 2,73 +/- 0,88 часов. Равновесная концентрация достигается после 7 дней терапии.
Прием пищи не влияет на абсорбцию S (-) амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (93 %), связывается с белками плазмы крови.
S (-)
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
Общий клиренс S(-) амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение S(-) амлодипина замедлено (Т >/, 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику S (-)амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Показания к применению
Артериальная гипертензия I степени (мягкой степени тяжести) (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
Противопоказания
– Повышенная чувствительность к S(-)амлодипину и другим производным дигидропиридина;
– стенокардия Принцметала;
– тяжелая артериальная гипотензия;
– коллапс, кардиогеный шок;
– беременность и период лактации;
– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью :
Нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия умеренной степени тяжести, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая начальная доза ЭсКорди Кора – 2,5 мг один раз в сутки.
Доза максимально может быть увеличена при недостаточном терапевтическом эффекте до 5 мг однократно в сутки.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отдышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), “приливы” крови к лицу, редко – нарушение ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, мигрень.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость, изменение настроения; редко – судороги потеря сознания, гиперстезии, нервозность, парастезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычайные сновидения, очень редко – атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии; редко – повышение уровня “печеночных” ферментов и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко – гастрит, повышение аппетита, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочеполовой системы: редко – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, снижение потенции; очень редко – дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко – миастения.Прочие: редко – гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко – холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
Передозировка :
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение глюконата кальция.
Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления увеличивают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы,
верапамил, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон,
хинидин, альфа1 – адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и блокаторы “медленных” кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление появлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов “медленных” кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.
Особые указания :
В период лечения препаратом ЭсКорди Кор необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастание десен).
У пожилых пациентов может удлиняться период полувыведения и клиренс препарата. Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов “медленных” кальциевых каналов синдрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Влияние на способность управлять транспортным средством :
У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Форма выпуска :
Таблетки по 2,5 и 5 мг.
Упаковка :
По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и пленки ПВХ. По 3 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения :
В сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности :
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек :
По рецептуВладелец регистрационного удостоверения :
Владелец Регистрационного удостоверения:АКТАВИС ГРУПП, AO
Производитель
EMCURE PHARMACEUTICALS Ltd Индия
Представительство: Актавис, ООО
Источник: https://stopzaraza.com/serdce/eskordi-kor-oficialnaya-instrukciya-po-primeneniyu-analogi.html
ЭсКорди Кор, таблетки
Клинико-фармакологическая группа
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор кальциевых каналов. Антигипертензивный препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки плоские светло-желтые с вкраплениями, сердцевидной формы со скошенными краями, с надписью «A» на одной стороне и «2.5» — на другой.
1 таб. | |
S(-)амлодипина безилат в пересчете на S(-)амлодипин | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 50 мг, лактоза — 41.427 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.4 мг, магния стеарат — 4.2 мг, кроскармеллоза натрия — 4.2 мг, железа оксид желтый — 0.14 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Таблетки плоские желтые с вкраплениями, сердцевидной формы со скошенными краями, с надписью «A» на одной стороне и «5» — на другой.
1 таб. | |
S(-)амлодипина безилат в пересчете на S(-)амлодипин | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 46.367 мг, лактоза — 40.767 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.4 мг, магния стеарат — 4.2 мг, кроскармеллоза натрия — 4.2 мг, железа оксид желтый — 0.8 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. S(-) изомер обладает более выраженным фармакологическим действием, чем R(+) амлодипин. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами S(-) амлодипин является более сильнодействующим по сравнению с R(+) изомером, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Время наступления эффекта — 2-4 ч, длительность эффекта — 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь (однократная доза 2.5 мг) S(-) амлодипин абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 65%. Cmax в сыворотке крови (8.30±1.071 нг/мл) наблюдается через 2.73±0.88 ч. Css достигается после 7 дней терапии.
Прием пищи не влияет на абсорбцию S(-) амлодипина. Связывание с белками плазмы крови — 93%. Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, это указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, относительно меньшая — в крови.
Препарат проникает через ГЭБ.
Метаболизм
S(-) амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
Выведение
После однократного приема внутрь T1/2 варьирует от 14.62 до 68.88 ч. При повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов; 10% — в неизмененном виде, а 20-25% через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс S(-) амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение S(-) амлодипина замедлено (T1/2 — около 65 ч) по сравнению с пациентами молодого возраста, однако эта разница не имеет клинического значения.
Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику S(-) амлодипина.
При гемодиализе S(-) амлодипин не удаляется.
Показания
— артериальная гипертензия I (мягкой) степени тяжести (в комбинации с другими антигипертензивными средствами или в качестве монотерапии).
Дозировка
Рекомендуемая начальная доза препарата ЭсКорди Кор — 2.5 мг 1 раз/сут. Доза максимально может быть увеличена при недостаточном терапевтическом эффекте до 5 мг однократно в сутки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу; редко — нарушение ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, мигрень.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость, изменение настроения; редко — судороги, потеря сознания, гиперстезии, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии; редко — повышение активности печеночных ферментов, желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор, диарея; очень редко — гастрит, повышение аппетита, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, снижение потенции; очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.
Прочие: редко — гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
Передозировка
Симптомы: чрезмерное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза.
Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению). Для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления увеличивают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление появлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.
Особые указания
В период лечения препаратом ЭсКорди Кор необходим контроль за массой тела и потребление натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастание десен.
У пациентов пожилого возраста может удлиняться T1/2 и клиренс препарата. Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении следует соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Беременность и лактация
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат принарушении функции печени.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
ESCO-RU-00003-DOC-PHARM
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Описание препарата ЭсКорди Кор основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.ЭсКорди Кор — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств
Обобщенное описание активных веществ. Не может быть использовано для решения о применении конкретного лекарственного препарата. Вся информация взята на сайте health.mail.ru
Источник: http://lekarstva.badzdorov.ru/eskordi-kor-tabletki/
Эскорди кор инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы
Эскорди кор — новое описание препарата, Вы сможете прочитать противопоказания, побочные эффекты, дозировка лекарства Эскорди кор. Полезные отзывы о Эскорди кор —
Антигипертензивный препарат, блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина
Препарат: ЭсКорди Кор
Активное вещество препарата: amlodipineКодировка АТХ: C08CA01КФГ: Блокатор кальциевых каналовРегистрационный номер: ЛСР-003270/07Дата регистрации: 17.10.07
Владелец рег. удост.: EMCURE PHARMACEUTICALS Ltd. {Индия}
Таблетки светло-желтого цвета, плоские, сердцевидной формы со скошенными краями, с надписью «A» на одной стороне и «2.5» — на другой. 1 таб. амлодипин (в форме безилата) 2.5 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, железа оксид желтый.10 шт.
— блистеры (3) — пачки картонные.Таблетки желтого цвета, плоские, сердцевидной формы со скошенными краями, с надписью «A» на одной стороне и «5» — на другой. 1 таб. амлодипин (в форме безилата) 5 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, железа оксид желтый.
10 шт.
— блистеры (3) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Эскорди кор
Антигипертензивный препарат, блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами S(-) амлодипин является более сильнодействующим по сравнению с R(+) изомером, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Время наступления эффекта — 2-4 ч, длительность эффекта — 24 ч.
ВсасываниеПосле приема внутрь в однократной дозе 2.5 мг S(-) амлодипин абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию S(-) амлодипина. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Средняя абсолютная биодоступность составляет 65%. Cmax в сыворотке крови (8.30±1.071 нг/мл) наблюдается через 2.73±0.88 ч.
РаспределениеCssmax достигается после 7 дней терапии.Связывание с белками плазмы крови — 93%.Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела: большая часть препарата находится в тканях, относительно меньшая — в крови.МетаболизмS(-) амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов.Выведение
После однократного приема внутрь T1/2 варьирует от 14.62 до 68.88 ч. При повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов; в неизменном виде — 10%, с грудным молоком и калом — 20-25%. Общий клиренс S(-) амлодипина составляет 0.
116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
Фармакокинетика препарата
в особых клинических случаяхУ пациентов старше 65 лет выведение S(-) амлодипина замедлено (T1/2 около 65 ч) по сравнению с пациентами молодого возраста, однако эта разница не имеет клинического значения.
Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику S(-) амлодипина.
Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.
Показания к применению:
— артериальная гипертензия I (мягкой) степени (в комбинации с другими антигипертензивными средствами или в качестве монотерапии).
Рекомендуемая начальная доза ЭсКорди Кора — 2.5 мг 1 раз/сут. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно увеличить до 5 мг 1 раз/сут.
Побочное действие Эскорди кор:
Со стороны дыхательной системы: редко — диспноэ, носовое кровотечение; очень редко — кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; редко — нарушение ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, мигрень.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость, изменение настроения; редко — судороги потеря сознания, гиперстезии, нервозность, парастезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии; редко — повышение уровня печеночных ферментов, желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор, диарея; очень редко — гастрит, повышение аппетита, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, снижение потенции; очень редко — дизурия, полиурия.Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; очень редко — миастения.
Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, звон в ушах; очень редко — ринит, паросмия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.Дерматологические реакции: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т. ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Прочие: редко — гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот.
Противопоказания к препарату:
— стенокардия Принцметала;— тяжелая артериальная гипотензия;— коллапс;— кардиогеный шок;— беременность;— период лактации (грудного вскармливания);— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);— повышенная чувствительность к S(-) амлодипину и другим производным дигидропиридина;
С осторожностью применять препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии в стадии декомпенсации, артериальной гипотензии умеренной степени тяжести, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарном диабете, нарушении липидного профиля, у пациентов пожилого возраста.
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особый указания по применению Эскорди кор
В период лечения препаратом ЭсКорди Кор необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастания десен).
У пожилых пациентов может удлиняться период полувыведения и клиренс препарата.
Дозировка и способ применения препарата
для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении следует соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом.
Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению). Для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие Эскорди кор с другими препаратами
Ингибиторы микросомального окисления увеличивают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают.Гипотензивный эффект ослабляют альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.При совместном применении с препаратами лития возможно усиление появлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.
Условия продажи в аптеках
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Эскорди кор
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
Источник: https://medistok.ru/je/2997-jeskordi-kor-instrukcija-po-primeneniju.html