Гепарин натрия – инструкция по применению

Содержание

Гепарин

Гепарин натрия – инструкция по применению

Гепарин – антикоагулянт прямого действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Гепарина – раствор для инъекций и гель для наружного применения.

Действующее вещество препарата – гепарин натрия, его концентрация составляет:

  • В 1 мл раствора – 5000 МЕ;
  • В 1 грамме геля – 1000 МЕ.

В соответствии с инструкцией к Гепарину, препарат предназначен для профилактики и лечения:

  • Венозных тромбозов, включая тромбоз почечных вен, тромбоз глубоких и поверхностных вен нижних конечностей;
  • Тромбоэмболии легочной артерии;
  • Тромбоэмболических осложнений, связанных с фибрилляцией предсердий;
  • Периферических артериальных эмболий, в т.ч. обусловленных митральными пороками сердца;
  • Микротромбообразований и нарушений микроциркуляции, в том числе при форсированном диурезе, гломерулонефритах и гемолитикоуремическом синдроме (включая волчаночный нефрит).

Также показаниями к применению Гепарина являются:

  • Острые и хронические коагулопатии потребления (включая первую стадию ДВС-синдрома);
  • Инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: при высокой вероятности развития венозных или артериальных тромбозов/тромбоэмболий, при первичной чрескожной коронарной реваскуляризации (баллонной ангиопластике со стентированием или без него), при тромболитической терапии;
  • Острый коронарный синдром без стойкого подъема сегмента ST на ЭКГ, включая нестабильную стенокардию и инфаркт миокарда без подъема сегмента ST на ЭКГ.

Кроме того, Гепарин применяют для:

  • Профилактики свертывания крови при гемотрансфузии, гемодиализе и в системах экстракорпоральной циркуляции (при цитаферезе, гемосорбции и экстракорпоральном кровообращении при операции на сердце);
  • Обработки периферических венозных катетеров.

Гель Гепарин, по инструкции, предназначен для профилактики и лечения:

  • Травм и ушибов (в т.ч. суставов, сухожилий, мышечной ткани);
  • Подкожных гематом;
  • Локализованных инфильтратов и отеков;
  • Слоновости;
  • Поверхностного перифлебита;
  • Тромбофлебита поверхностных вен;
  • Лимфангита;
  • Поверхностного мастита;
  • Постинъекционного и постинфузионного флебита.

Противопоказания

Системное применение Гепарина противопоказано при:

  • Беременности и кормлении грудью;
  • Гепарин-индуцированной тромбоцитопении (с тромбозом или без него) в настоящее время или в анамнезе;
  • Кровотечениях (кроме случаев, когда польза превышает потенциальный риск);
  • Повышенной чувствительности к гепарина натрию и любому вспомогательному компоненту препарата.

В виде инъекций Гепарин с осторожностью назначают при поливалентной аллергии (включая бронхиальную астму), а также при патологических состояниях с высоким риском кровотечения, таких как:

  • Геморрагический инсульт;
  • Варикозное расширение вен пищевода, в том числе при циррозе печени;
  • Острый и подострый инфекционный эндокардит;
  • Злокачественные новообразования;
  • Расслаивание аорты;
  • Аневризма сосудов головного мозга;
  • Геморрой;
  • Тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • Язвенный колит;
  • Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
  • Длительное использование тонкокишечных и/или желудочных дренажей;
  • Геморрагический диатез;
  • Черепно-мозговая травма;
  • Тромбоцитопения;
  • Гемофилия;
  • Лейкоз;
  • Врожденный дефицит антитромбина III;
  • Проведение заместительной терапии препаратами антитромбина III.

Следующие патологические и физиологические состояния также требуют особого наблюдения за пациентом:

  • Возраст старше 60 лет (особенно это касается женщин);
  • Васкулиты;
  • Хроническая почечная недостаточность;
  • Пролиферативная диабетическая ретинопатия;
  • Тяжелые заболевания печени с нарушением белково-синтетической функции;
  • Период после хирургического вмешательства на спинном или головном мозге, на глазах;
  • Недавно перенесенная эпидуральная анестезия или спинальная (люмбальная) пункция;
  • Ранний послеродовый период;
  • Угрожающий аборт;
  • Период менструации;
  • Детский возраст до 3 лет.

Наружно Гепарин запрещено применять при:

  • Гиперчувствительности к компонентам;
  • Травматическом нарушении целостности кожных покровов;
  • Язвенно-некротических процессах.

С осторожностью гель следует применять при тромбоцитопении и повышенной склонности к кровоточивости.

Раствор Гепарин предназначен для подкожных инъекций (в область живота), для непрерывной внутривенной инфузии или регулярных внутривенных инъекций.

Начальная дозировка составляет 5 000 МЕ и всегда вводится внутривенно.

Поддерживающие дозы препарата зависят от способа применения:

  • При подкожном введении – по 15000-20000 МЕ каждые 12 часов или 8000-10000 МЕ каждые 8 часов;
  • При регулярных внутривенных инъекциях – по 5000-10000 МЕ каждые 4-6 часов;
  • При непрерывной внутривенной инфузии (Гепарин разводят 0,9% раствором натрия хлорида) – по 1000-2000 МЕ/час (24000-48000 МЕ в сутки).

Начальная доза Гепарина для детей – 75-100 МЕ/кг, вводят препарат внутривенно болюсно в течение 10 минут. В дальнейшем раствор вводят внутривенно капельно в поддерживающих дозировках:

  • Новорожденным до 3-месячного возраста – 25-30 МЕ/кг/в час, в сутки – не более 800 МЕ/кг;
  • Малышам 4-12 месяцев – 25-30 МЕ/кг/в час, в сутки – не более 700 МЕ/кг;
  • Детям старше 1 года – 18-20 ME /кг/ч, в сутки – до 500 MЕ/кг.

Наружно гель Гепарин наносят на пораженные участки в количестве 0,5-1 г (3-10 см) от 1 до 3 раз в сутки.

Длительность лечения врач определяет индивидуально.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при системном применении Гепарина:

  • Повышение АД, эозинофилия;
  • Аллергические реакции;
  • Кровотечения из ЖКТ, мочевых путей, операционных ран;
  • Кровоизлияния в различных органах;
  • Головокружение, головная боль;
  • Тошнота, рвота, диарея.

При наружном применении Гепарина возможны гиперемия кожи и аллергические реакции.

Аналоги

  • Раствора – Гепарин-натрий Браун, Гепарин Сандоз, Гепарин-Ферейн, Гепарин Дж;
  • Геля – Гепарин-Акригель 1000, Тромблесс, Лиотон 1000, Лавенум.

Сроки и условия хранения

Хранить препарат следует при температуре до 25 ºС. Срок годности раствора – 3 года, геля – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: https://spravka03.net/geparin.html

Гепарин натрия, раствор

Гепарин натрия – инструкция по применению

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов. В плазме крови активирует антитромбин III, ускоряя его противосвертывающее действие. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина и активированного фактора X, в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение антиагрегантной активности (антифактора Xa) и антикоагулянтной активности (АЧТВ) составляет 1:1.

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.

Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона.

В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

Имеются данные о наличии у гепарина иммунодепрессивной активности.

У больных с ИБС (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти.

Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.

В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых – для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м – через 15-30 мин, при п/к – через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта – через сутки; продолжительность антикоагулянтного действия соответственно – 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед., терапевтический эффект – предотвращение тромбообразования – сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

При наружном применении оказывает местное антитромботическое, антиэкссудативное, умеренное противовоспалительное действие. Блокирует образование тромбина, угнетает активность гиалуронидазы, активирует фибринолитические свойства крови.

Проникающий через кожу гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое действие, улучшает микроциркуляцию и активирует тканевой обмен, благодаря этому ускоряет процессы рассасывания гематом и тромбов и уменьшения отечности тканей.

>

Показания

Профилактика и терапия: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч.

сопровождающаяся эмболией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит.

Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров.

Приготовление образцов несвертывающейся крови для лабораторных целей и переливания крови.

Гематомы подкожные

  • Задать вопрос терапевту
  • Купить лекарства
  • Посмотреть учреждения

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы, показаний, клинической ситуации и возраста пациента.

Со стороны свертывающей системы крови: возможны кровотечения ЖКТ и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах, гематурия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения (может быть тяжелой вплоть до летального исхода) с последующим развитием некроза кожи, артериального тромбоза, сопровождающегося развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении – остеопороз, спонтанные переломы, кальцификация мягких тканей.

Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения.

Прочие: преходящая алопеция, гипоальдостеронизм.

Лекарственное взаимодействие

Противосвертывающее действие гепарина усиливается при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и НПВС.

Алкалоиды спорыньи, тироксин, тетрациклин, антигистаминные средства, а также никотин уменьшают действие гепарина.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов, страдающих поливалентной аллергией (в т.ч.

при бронхиальной астме), при артериальной гипертензии, стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива, при активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет, особенно женщины).

Не рекомендуется в/м введение гепарина из-за возможности развития гематомы, а также в/м введение других препаратов на фоне лечения гепарином.

С осторожностью применяют наружно при кровотечениях и состояниях повышенной кровоточивости, тромбоцитопении.

Во время лечения гепарином необходим контроль показателей свертывания крови.

Для разведения гепарина используют только физиологический раствор.

При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 000/мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина.

Риск кровотечения может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и адекватном дозировании.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем.

Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.

  • Боли в мышцах
  • Диарея путешественников
  • Инородные тела
  • Кровотечения

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых поражениях паренхимы печени, циррозе печени с варикозным расширением вен пищевода, злокачественных новообразованиях в печени, после недавно проведенных хирургических вмешательств на печени и желчных путях. C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет, особенно у женщин).

Источник: https://chemiday.com/lekarstva_geparin_natriya_rastvor

Гепарин натрия – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Гепарин натрия – инструкция по применению

Гепарин натрия (на латинском языке – Heparin sodium) – вещество, которое характеризуется антикоагулянтными свойствами. Это значит, что благодаря ему снижается интенсивность образования тромбов, т.к. уменьшается вязкость крови. Используется в качестве главного активного компонента в составе разнотипных препаратов.

Существует одноименное лекарственное средство.

Его отличительные черты:

  • однокомпонентный состав;
  • большое количество форм выпуска (твердая, жидкая структура);
  • высокая эффективность.

У средства множество торговых названий: Гепарин-натрий Браун, Гепарин-Рихтер, Гепарин натриевая соль и пр.

Благодаря Гепарину снижается интенсивность образования тромбов, т.к. уменьшается вязкость крови.

Состав и действие

Главное действующее вещество – гепарин. Его концентрация варьируется в зависимости от формы выпуска: 1000 МЕ (гель) до 5000 МЕ (раствор).

Вспомогательные компоненты препарата, характеризующейся жидкой структурой:

  • хлорид натрия;
  • бензиловый спирт;
  • вода д/и.

Прочие компоненты в составе гелеобразного вещества:

  • этанол;
  • карбомер;
  • диметилсульфоксид;
  • пропиленгликоль;
  • диэтаноламин;
  • метил- и пропилпарабен;
  • масло лаванды и очищенная вода.

Форма выпуска

В продаже можно встретить препарат в виде раствора, предназначенного для выполнения инъекций. Другие формы: гель, мазь.

Раствор выпускается в упаковке, содержащей 50 ампул (по 5 мл каждая), и во флаконах по 5 мл. Данное средство предназначено для подкожного введения; может использоваться внутривенно и внутримышечно.

Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморроя

Пройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологов

Время тестирования не более 2 минут

7 простых
вопросов

94% точность
теста

10 тысяч успешных
тестирований

Мазь предлагается в тубах по 25 г. Гелеобразное вещество можно приобрести в тубах по 30 и 50 г.

Существуют также вакуумные пробирки с гепарином, предназначенные для забора крови.

Раствор выпускается в упаковке, содержащей 50 ампул. Средство предназначено для подкожного введения; может использоваться внутривенно и внутримышечно.

Механизм действия гепарина натрия

Средство характеризуется антикоагулянтным действием. Его отличительной чертой является непосредственное влияние на состав крови. Это значит, что вещество снижает интенсивность образования тромбов.

В основе принципа работы лежит способность влиять на процесс свертываемости крови. Средства прямого действия уменьшают интенсивность образования тромбина, что выгодно отличает их от аналогов непрямого действия, т.к.

последние работают не так быстро.

Другие фармакологические свойства:

  • повышение интенсивности кровотока в почках;
  • увеличение сопротивляемости сосудов головного мозга;
  • гиполипидемическое действие;
  • угнетение синтеза альдостерона в коре надпочечников;
  • рост активности паратгормона;
  • формирование реакции яичников на гормональные стимулы;
  • гепарин способствует увеличению активности тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы;
  • отмечается снижение миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

Фармакодинамика

Антикоагулянтное действие обеспечивается благодаря связыванию гепарина антитромбином III. В результате происходит ряд изменений в структуре его молекулы, что приводит к ускорению комплексирования антитромбина III.

Вследствие этих изменений осуществляется блокировка тромбина. Кроме того, под влиянием гепарина отмечается снижение проницаемости стенок сосудов, благодаря чему восстанавливается микроциркуляция, т.к.

уменьшается вероятность развития застойных эффектов.

Еще одной функцией активного вещества является снижение адгезии, а вместе с тем и агрегации тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов. При терапии гепарином уменьшается вероятность образования атеросклероза, т.к. отмечается общее улучшение состояния сосудов. Кроме того, обеспечивается антигистаминный эффект, что обусловлено связыванием гистамина, угнетением процесса образования иммуноглобулина.

Рассматриваемое средство оказывает влияние на дыхательную функцию: снижает активность сурфактанта в легких. Еще препятствует развитию тромбоза, инфаркта-миокарда.

Средство снижает вероятность возникновения осложнений и внезапной смерти у пациентов, недавно перенесших инфаркт.

Рассматриваемое лекарство отличается эффективностью при терапии заболеваний и патологий сосудов: тромбоэмболии, эмболии, тромбоза.

Рассматриваемое лекарство отличается эффективностью при терапии заболеваний и патологий сосудов: тромбоэмболии, эмболии, тромбоза.

Фармакокинетика

Вещество характеризуется высокой скоростью действия. При внутривенном введении противотромбический эффект виден моментально. Если раствор вводится внутримышечно, требуемый результат обеспечивается менее чем через полчаса.

При подкожном способе доставки после введения препарата положительный эффект можно увидеть не ранее чем через 40-60 минут.

От интенсивности его распространения зависит продолжительность периода, в течение которого оказывается антикоагуляционное действие.

Если состав крови изменен (отмечается дефицит антитромбина III), эффективность рассматриваемого средства может снизиться. Высокой биодоступностью отличается раствор при внутривенном введении, а при подкожном, наоборот, низкой. Пик активности лекарства достигается через 2-4 часа. Период полувыведения не превышает 120 минут.

Вещество характеризуется высокой скоростью действия. При внутривенном введении противотромбический эффект виден моментально.

Показания к применению

Рекомендуется использовать рассматриваемое средство в ряде случаев:

  • тромбоэмболия легочной артерии;
  • тромбоз кровеносных сосудов;
  • операция на сердце, что сопровождается высокой вероятностью развития осложнений;
  • тромбофлебит;
  • инфаркт миокарда (в острой фазе);
  • стенокардия;
  • аритмия;
  • гломерулонефрит;
  • волчанка;
  • профилактика венозных тромбоэмболий.

Гепарин применяется при тромбофлебите и других патологиях сосудов.

Учитывая, что рассматриваемое средство проявляет эффективность при различных патологиях вен, включая венозную недостаточность, тромбозы и пр., рекомендуется применять его при появлении узлов и шишек на сфинктере и слизистой оболочке прямой кишки.

Препарат оказывает умеренное обезболивающее действие, способствует уменьшению отечности.

Благодаря снижению вязкости крови и угнетению процесса тромбообразования исключается вероятность возникновения застойных эффектов, что часто является причиной образования узлов и шишек в перианальной области.

При геморрое чаще пользуются гелем Гепарин и Гепариновой мазью. Однако эти препараты проявляют эффективность при узлах 2-3 степени. В более тяжелых случаях (геморрой 4 степени) гепарин может использоваться только в качестве вспомогательной меры. Часто при интенсивном проявлении симптомов этот препарат не обеспечивает нужного результата.

Гель Гепарин также используют при образовании узлов в перианальной области.

Хроническом

В данном случае признаки болезни выражены менее ярко. По этой причине дозировка может быть снижена.

При обострении

Частота использования средства, равно как и количество активного вещества, увеличивается.

Применение гепарина натрия

Наиболее высокие дозировки при инфаркте миокарда: первоначальное количество препарата варьируется в пределах от 15000 до 20000 МЕ. После этого лечение продолжается еще 5-6 дней; суточная дозировка составляет до 40 МЕ (ее следует разделить на несколько приемов с перерывом не менее 4 часов).

Если диагностирован тромбоз легочной артерии, назначают 40000-60000 МЕ (способ введения – капельный). Это количество должно быть доставлено в кровеносную систему в течение 4-6 часов. После этого назначают суточную дозу не менее 40000 МЕ.

С целью профилактики тромбоэмболии применяют 5000 МЕ подкожно 1-2 раза в сутки. При терапии гепарином требуется контроль свертываемости крови. Делается это 1 раз каждые 2 дня; после устранения острых симптомов – 1 раз каждые 3 дня.

Препараты для местного применения используются наружно. Гель и мазь наносят на кожу тонким слоем. Частота использования определяется в индивидуальном порядке.

Передозировка

Если препарат применялся в избыточных количествах, увеличивается риск появления кровотечения. Терапевтические меры подбираются с учетом его интенсивности. Например, при слабых кровотечениях нужно лишь прервать курс терапии. В результате симптомы исчезнут.

При более существенных кровопотерях требуется введение протамина сульфата. Его задачей является нейтрализация действия гепарина. Дозу этого соединения определяют с учетом скорости выведения гепарина.

Чем позднее применяется это вещество (с момента введения гепарина), тем меньше должно быть его количество.

При беременности и лактации

Допустимо использовать рассматриваемое средство, однако следует проходить курс терапии под контролем специалиста. Гепарин при этом назначают по жизненно важным показаниям.

Применение в детском возрасте

Препарат используется для лечения детей от 3 лет, но следует проявлять осторожность при этом. Нужно учитывать, что отсутствуют данные о том, как действует гепарин на детский организм. Назначение делается только по строгим показаниям.

Препарат разрешается использовать беременным под наблюдением врача и детям от 3 лет.

Препараты, в которых содержится

Рассматриваемое вещество используется при производстве таких лекарств:

  • Гепарин-Рихтер;
  • Гепарибене натрий;
  • Нигепан (подробнее тут);
  • Гепарин гель 1000 МЕ;
  • Тромбофоб;
  • Гепатромбин;
  • Гепариновая мазь.

Эти препараты имеют разную структуру: свечи, гель, мазь.

Рассматриваемое вещество присутствует в ряде лекарств: Нигепан, Гепатромбин и т. д.

Условия отпуска из аптек

Раствор можно приобрести по рецепту. Гель – без рецепта.

Цена

Стоимость существенно варьируется. На ценообразование влияет форма выпуска. Приобрести средство можно по цене 60-520 руб.

При обострении частота использования средства, равно как и количество активного вещества, увеличивается.

Отзывы врачей и пациентов

Стариченко В.К., вертебролог, 39 лет, г. Воронеж

Назначаю гепарин пациентам с различными патологиями сосудов. Препарат нравится тем, что редко вызывает побочные эффекты. Кроме того, уже на начальном этапе видны улучшения.

Минаев Г.К., проктолог, 45 лет, г. Москва

Выписываю средства с гепарином в комплексной терапии геморроя. Если следовать рекомендациям врача, то побочных эффектов нет.

Валентина, 33 года, г. Астрахань

Пользовалась препаратом при наружном геморрое. У меня узлы в хронической форме, периодически обостряются. Гепарин – дешевое и эффективное средство, держу его в аптечке всегда.

Алина, 29 лет, г. Владивосток

После родов появились проблемы с венами: варикоз, а после этого и геморрой. Спасалась только гепарином. Если начать лечение вовремя, при первых признаках заболевания, то можно увидеть улучшения.

Источник: https://gemorroy.info/sredstva/geparin-natriya

Гепарин натрия* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Гепарин натрия – инструкция по применению

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Ср, 30/10/2013 – 13:07

Формула, химическое название: мукополисахарид эфира полисерной кислоты.
Фармакологическая группа: гематотропные средства/ антикоагулянты
Фармакологическое действие: антикоагулянтное.

Фармакологические свойства

Гепарин, связываясь антитромбином III, вызывает в его молекуле конформационные изменения и ускоряет его комплексирование с серинпротеазами коагуляционной системы; это приводит к блокированию тромбина, ферментативной активности активированных факторов IX, X, XI, XII, калликреина и плазмина.

Гепарин связывает тромбин; данный процесс имеет электростатическое происхождение и зависит, в большей степени, от длины молекулы гепарина; только малая часть молекулы гепарина имеет схожесть с антитромбином III, что и в основном обеспечивает антикоагуляционную активность гепарина.

Торможение тромбина антитромбином является медленным процессом; формирование комплекса гепарин-антитромбин III сильно ускоряется вследствие прямого связывания гепарина гамма-аминолизиловыми составляющими антитромбина III и за счет взаимодействия через серин между тромбином и через аргинин комплексом гепарин-антитромбин III; при завершении реакции торможения тромбина гепарин выходит из комплекса гепарин-антитромбин III и может снова применяться организмом, а комплексы, которые остались, эндотелиальной системой удаляются.Гепарин уменьшает вязкость крови, снижает проницаемость сосудов, которая стимулирована гистамином, брадикинином и прочими эндогенными факторами, и, таким образом, препятствует развитию стаза. Для эндогенных аналогов гепарина выявлены на поверхности эндотелиальных клеток специальные рецепторы. Гепарин способен на поверхности форменных элементов крови и мембран эндотелия сорбироваться, повышая их отрицательный заряд, это препятствует агрегации и адгезии тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов.Молекулы гепарина, которые имеющие малое сродство с антитромбином III, тормозят гиперплазию гладкой мускулатуры, в том числе и за счет замедления адгезии тромбоцитов с ингибированием либерации фактора роста данных клеток, угнетают активацию липопротеидлипазы, тем самым препятствуя развитию атеросклероза.Гепарин также связывает часть компонентов системы комплемента, уменьшая ее активность, препятствует образованию иммуноглобулинов и объединению лимфоцитов, связывает серотонин, гистамин — за счет всего этого возможен противоаллергический эффект.Гепарин реагирует с сурфактантом, уменьшая в легких его активность.Гепарин влияет на эндокринную систему — связывает адреналин, подавляет чрезмерную продукцию в коре надпочечников альдостерона, усиливает активность паратгормона, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы. Гепарин в результате реакции с ферментами может повышать активность пепсиногена, тирозингидроксилазы мозга, ДНК-полимеразы и уменьшать активность пируваткиназы, миозиновой АТФазы, пепсина, РНК-полимеразы.Гепарин у пациентов с ишемической болезнью сердца (вместе с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития внезапной смерти, инфаркта миокарда и острых тромбозов коронарных артерий. Гепарин уменьшает летальность среди пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда, и частоту повторных инфарктов.В высоких дозах гепарин эффективен при венозном тромбозе и эмболиях легочных сосудов, в малых дозах для профилактики венозных тромбоэмболий, включая и после хирургических операций.

Гепарин при введении внутривенно замедляет свертывание крови практически сразу, при введении внутримышечно — через 15 – 30 минут, при подкожном введении — через 40 – 60 минут, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; соответственно длительность антикоагуляционного эффекта — 4 – 5 часов, 6 часов, 8 часов, 1 – 2 недели, предотвращение тромбообразования (терапевтический эффект) — сохраняется значительно дольше. Антитромботический эффект гепарина может ограничить недостаточность антитромбина III в в месте тромбоза или плазме. Наиболее высокая биодоступность гепарина отмечается после введения внутривенно; при введении подкожно биодоступность низкая. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 – 4 часа. Период полувыведения гепарина из сыворотки крови составляет 1 – 2 часа. В плазме гепарин находится главным образом в связанном с белками состоянии. Гепарин интенсивно захватывается клетками мононуклеарно-макрофагальной системы и эндотелиальными клетками, накапливается в селезенке и печени. При ингаляционном введении гепарин поглощается эндотелием капилляров, крупных лимфатических и кровеносных сосудов, альвеолярными макрофагами: данные клетки являются основным местом накапливания гепарина, из которых он постепенно выделяется, поддерживая определенную концентрацию в сыворотке. Гепарин подвергается десульфированию под действием гепариназы и N-десульфамидазы тромбоцитов, которые на более поздних этапах включаются в метаболизм гепарина. Десульфатированные молекулы гепарина под влиянием почечной эндогликозидазы превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Выделение гепарина происходит в виде метаболитов через почки, в неизмененном виде выведение возможно только при введении высоких доз гепарина. Гепарин не выделяется с грудным молоком, не проникает через плацентарный барьер. При применении наружно небольшое количество гепарина всасывается в системный кровоток с поверхности кожи. Максимальная концентрация в крови после аппликации отмечается через 8 часов.

Показания

Парентерально: острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия; тромбоэмболические осложнения при операциях на кровеносных сосудах и сердце, инфаркте миокарда, тромбоз мозговых сосудов и коронарных артерий, тромбоэмболия легочной артерии (включая при патологии периферических вен), тромбофлебит (терапия и профилактика); синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, лечение и профилактика нарушения микроциркуляции и микротромбообразования; тромбоз почечных вен; тромбоз глубоких вен; гемолитико-уремический синдром; митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), мерцательная аритмия (в том числе сопровождающаяся эмболизацией); бактериальный эндокардит; волчаночный нефрит; гломерулонефрит; профилактика свертывания крови при проведении форсированного диуреза, экстракорпоральных методов (гемодиализ, гемосорбция, экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, цитаферез, перитонеальный диализ); промывание венозных катетеров.
Наружно: тромбофлебит поверхностных вен, мигрирующий флебит (включая и при варикозных язвах и хронической варикозной болезни), асептический инфильтрат и местный отек, подкожная гематома (в том числе и при флебэктомии), осложнения при хирургических операций на венах, травмы, ушибы сухожилий, суставов, мышечной ткани.

Способ применения гепарина натрия и дозы

Гепарин вводится внутривенно, подкожно, используется наружно. Режим дозирования индивидуальный и зависит от показаний, используемой лекарственной формы, клинической ситуации и возраста больного.
Отмена гепарина должна проводиться постепенно. При использовании гепарина необходимо постоянно контролировать время свертывания крови.

Для разведения гепарина применяют только физиологический раствор. При тяжелой тромбоцитопении (уменьшение количества тромбоцитов в 2 раза от начального числа или менее 100000/мкл) нужно срочно отменить использование гепарина. При наружном использовании не наносить на слизистые оболочки, открытые раны.

Гель совместно с тетрациклинами, нестероидными противовоспалительными препаратами, антигистаминными средствами не назначают.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; для парентерального использования: гемофилия, геморрагический диатез, васкулит, кровотечение, тромбоцитопения (в том числе и вызванная гепарином в анамнезе), лейкоз, полипы, повышенная проницаемость сосудов, язвенные поражения и злокачественные новообразования желудочно-кишечного тракта, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, варикозное расширение вен пищевода, острый бактериальный эндокардит, недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, позвоночнике, мозге, травма (в особенности черепно-мозговая), тяжелые нарушения функционального состояния почек или/и печени;
для наружного использования: травматическое нарушение целостности кожных покровов, гнойные, язвенно-некротические процессы на коже.

Ограничения к применению

Тромбоцитопения, повышенная склонность к кровоточивости, поливалентная аллергия (включая и при бронхиальной астме), артериальная гипертензия, стоматологические манипуляции, сахарный диабет, эндокардит, перикардит, наличие внутриматочного контрацептива, активный туберкулез, лучевая терапия, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, возраст старше 60 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование гепарина натрия при беременности и грудном вскармливании возможно только по строгим показаниям.

Побочные действия гепарина натрия

Системные эффекты: нервная система: головная боль, головокружение;
система кровообращения и крови: тромбоцитопения — ранняя (2 – 4 дни терапии) и поздняя (аутоиммунная), в редких случаях со смертельным исходом, геморрагические осложнения — кровотечения из мочевыводящих путей или желудочно-кишечного тракта, ретроперитонеальные кровоизлияния в надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности), яичники;
система пищеварения: тошнота, понижение аппетита, рвота, повышение уровня трансаминаз в крови, диарея;
аллергические реакции: лекарственная лихорадка, гиперемия кожи, крапивница, кожный зуд, сыпь, бронхоспазм, анафилактический шок, анафилактоидные реакции; прочие: при продолжительном использовании — алопеция, кальцификация мягких тканей, остеопороз, угнетение продукции альдостерона;
инъекционные реакции — гематома, раздражение, болезненность при введении.
При наружном использовании: аллергические реакции, гиперемия кожи.

Взаимодействие гепарина натрия с другими веществами

Эффективность гепарина натрия усиливается декстраном, ацетилсалициловой кислотой, фенилбутазоном, индометацином, ибупрофеном, дипиридамолом, варфарином, гидроксихлорохином, дикумаролом — увеличивается риск развития кровотечений (при одновременном использовании необходимо соблюдать осторожность), ослабляется — тетрациклинами, антигистаминными препаратами, сердечными гликозидами, никотином, изменяется — никотиновой кислотой. Одновременное использование гепарина натрия (включая в форме геля) с непрямыми антикоагулянтами может увеличить протромбиновое время. Клопидогрел повышает риск развития кровотечения при одновременном использовании. Повышается риск развития кровотечения при одновременном использовании гепарина с кеторолаком и диклофенаком при парентеральном введении (избегать данного сочетания, в том числе низких доз гепарина).

Передозировка

При передозировке гепарином развиваются кровотечения различной степени тяжести. При небольшом кровотечении необходимо снизить дозу или прекратить использование гепарина, при сильном кровотечении внутривенно медленно вводят 1% раствор протамина сульфата.

Торговые названия препаратов с действующим веществом гепарин натрия

ВиатромбГепаринГепарин ЛечиваГепарин натрийГепарин натрия

Гепарин Сандоз

Гепарин-Акригель® 1000Гепарин-натрий БраунГепарин-РихтерГепарин-Ферейн®Гепарина натриевая соль

Гепарина раствор для инъекций 5000 ЕД/мл

Лавенум®Лиотон® 1000Тромблесс®Тромбогель

Тромбофоб

Комбинированные препараты: Гепарин натрия + Бензокаин: Нигепан®;Гепарин натрия + Бензокаин + Бензилникотинат: Гепариновая мазь;Аллантоин + Гепарин натрия + Декспантенол: Гепальпан, Гепатромбин;Гепарин натрия + Декспантенол + Троксерутин: Венолайф®, Троксевазин® Нео;Эсцин + Эссенциальные фосфолипиды + Гепарин натрия: Венабос®, Эссавен®;Гепарин натрия + Эсцин: Венитан® форте, Еллон гель;Аллантоин + Гепарин натрия + Лука репчатого луковиц экстракт: Контрактубекс;Гепарин натрия + Лидокаин + Преднизолон: Гепазолон;Гепарин натрия + Декспантенол + Диметилсульфоксид: Гепатромбин С, Долобене;Мометазон + [Гепарин натрия]: Скинлайт®;

Гепарин натрия + Преднизолон + Лауромакрогол 600: Гепатромбин Г.

  • Гематотропные средства
  • Антикоагулянты

Источник: http://listel.ru/%D0%B3%D0%B5%D0%BF%D0%B0%D1%80%D0%B8%D0%BD_%D0%BD%D0%B0%D1%82%D1%80%D0%B8%D1%8F

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.