Имизин – инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Содержание

Инструкция по применению препарата имипрамин

Имизин - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Имипрамин (синонимы: тофранил, мелипрамин) является трициклическим антидепрессантом, входящим в группу дибензазепинов. Препарат применяется, в основном, для лечения депрессии и недержания мочи. Кроме того, имипрамин эффективен против симптоматики панического расстройства.

Действующее вещество: Imipramin

Форма выпуска: драже, раствор для инъекций

Показания к применению препарата

Лекарственное средство обладает антидепрессивным, тимолептическим, психостимулирующим и антидизурическим фармакологическим действием. Широко используется в терапии следующих болезней и расстройств:

  • сложные психопатологические состояния на фоне употребления опиоидов, седативных и снотворных средств;
  • различные проявления шизоаффективного расстройства;
  • эпизоды депрессии;
  • агорафобия;
  • эпизодические проявления панических расстройств;
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • обсессивно-компульсивное расстройство;
  • активная ответная реакция на стрессовые состояния;
  • отклонения в приспособительных реакциях;
  • нервная анорексия;
  • нервная булимия;
  • повышенная сонливость на фоне отсутствий органических повреждений и расстройств;
  • неорганические энурезы.

Механизм воздействия препарата

Имипрамин по своей химической природе представляет собой третичный амин, воздействующий на множество систем нейротрансмиттеров, известных своим участием в этиологии депрессии, тревожности, энуреза и многих других психических расстройств. Имипрамин аналогичен по структуре некоторым мышечным релаксантам, а также имеет значительный обезболивающий эффект и, таким образом, очень эффективен в некоторых сходных болезненных состояниях.

Механизмы лечебного воздействия имипрамина включают, но не ограничиваются, следующими веществами.

Серотонин. Препарат вызывает очень сильное торможение обратного захвата серотонина. Имипрамин занимает второе место транспортера серотонина среди трициклических антидепрессантов после кломипрамина, что обеспечивает очень сильное и пропорциональное воздействие на блокаду обратного захвата серотонина.

Подобный эффект вызван постоянным преобразованием имипрамина в метаболит дезипрамин, который имеет чрезвычайно сильные и относительно селективные норадренергические эффекты.

Смесь имипрамина и дезипрамина, циркулирующая в организме, обеспечивает двойной эффект, одновременно блокируя обратный захват, как серотонина, так и норадреналина.

Норадреналин. Сильное торможение обратного захвата.

Дофамин. Обратный захват и высвобождение на D-1 и D-2 рецепторах. Аналогичным, но менее мощным действием среди других психостимуляторов, обладают агонисты дофамина и атипичные антидепрессанты, такие как бупропион. Однако этот эффект гораздо слабее, чем первичное воздействие на рецепторы терапевтической дозировки имипрамином.

Ацетилхолин. Имипрамин обладает достаточным антихолинергическим эффектом. Таким образом, препарат с осторожностью показан пожилым людям, особенно пациентам, страдающим различными формами психоза, так как общее повышение активности мозга в сочетании с деменцией, могут привести к непредсказуемым эффектам.

Антихолинергики увеличивают потенциал имипрамина, тем самым способны вызвать галлюцинации, спутанность сознания и делирий среди пациентов.

Антихолинергическое усиление имипрамина обусловлено антагонизмом М-2 мускариновых рецепторов ацетилхолина. Блокада мускариновых рецепторов, как известно, вызывает эйфорию и потенциально способна к подъему настроения.

Антимускариновый эффект также способствует учащенному сердцебиению – тахикардии.

Адреналин. Имипрамин противодействует адрено-рецепторам второй группы, таким образом иногда вызывая учащенное сердцебиение, ортостатическую гипотензию и общее снижение отклика центральной нервной системы, что и обуславливает его антитревожное действие.

σ рецепторы и энкефалиназа. Воздействие имипрамина на σ-рецепторы присутствует, но обладает очень низким эффектом, примерно на половину ниже амитриптилина.

Гистамин. Имипрамин является антагонистом гистамин-H-1 рецепторов. Это способствует сильному седативному эффекту, проявляемому среди большинства пациентов. В свою очередь, его антигистаминэргическое и общее успокаивающее действие происходит немедленно, по этой причине имипрамин иногда назначают в качестве снотворного в низких дозах.

Нейротропный фактор мозга (BDNF).

BDNF участвует в процессах нейрогенеза в гиппокампе и исследования показывают, что у пациентов с депрессией снижаются уровни этого белка в гиппокампе, что подавляет нейрогенез в целом.

Эффект восстановления аффекта достаточно неизучен, однако абляция нейрогенеза в гиппокампе позволяет на достаточно высоком уровне снизить качественные показатели депрессивного состояния.

Побочные эффекты препарата

По причине воздействия на широкий спектр рецепторов центральной нервной системы, имипрамин обладает рядом побочных действий, обладающих разным уровнем риска для жизни пациента:

Центральная нервная система: головокружение, сонливость, спутанность сознания, судороги, головная боль, беспокойство, тремор, возбуждение, слабость, бессонница, ночные кошмары, экстрапирамидные симптомы в гериатрии, расширение спектра психиатрических симптомов, парестезии.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, аритмия.

Глаза, уши, горло, нос: затуманенное зрение, звон в ушах, мидриаз.

Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота, паралитическая кишечная непроходимость, повышение аппетита, судороги, сумрачный дистресс, желтуха, гепатит, стоматит, запор, извращения вкуса.

Мочеполовая система: задержка мочи.

Картина крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения.

Кожа и наружные слизистые оболочки: сыпь, крапивница, потливость, зуд, фотосенсибилизация.

Передозировка препаратом

Симптомы и лечение при передозировке имипрамином в значительной степени такие же, как и для других трициклических антидепрессантов.

Кардинальными признаками передозировки являются сердечная недостаточность – тахикардия, изменения ЭКГ, и неврологические нарушения. Любая передозировка или подозрение на нее требует неотложной медицинской помощи, так как велик риск летального исхода. Доставка пациента в отделение скорой помощи осуществляется строго под присмотром других лиц.

Источник: http://onevroze.ru/instrukciya-po-primeneniyu-preparata-imipramin.html

Финоптин инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Имизин - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина
Препарат: ФИНОПТИН

Активное вещество препарата: verapamilКодировка АТХ: C08DA01КФГ: Блокатор кальциевых каналовРегистрационный номер: П №014974/01-2003Дата регистрации: 22.07.08

Владелец рег. удост.: ORION CORPORATION {Финляндия}

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. верапамила гидрохлорид 40 мг -«- 80 мг30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

100 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС).

Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие.

Верапамил существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии).

Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Фармакокинетика препарата

При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками — 90%. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз — 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T1/2 — около 4 мин, конечный — 2-5 ч.

Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), суправентрикулярная тахикардия (в т.ч.

пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, артериальная гипертензия, гипертонический криз (в/в введение), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичная гипертензия в малом круге кровообращения.

Дозировка и способ применения препарата

Индивидуальный. Внутрь взрослым — в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет — 80-360 мг/сут, до 6 лет — 40-60 мг/сут; частота приема — 3-4 раза/сут.При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ).

Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет — 2-3 мг, до 1 года — 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.

Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь — 480 мг/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч.

мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении — AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

Противопоказания к препарату:

Тяжелая артериальная гипотензия, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к верапамилу.

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

Особый указания по применению Финоптин

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие Финоптин с другими препаратами

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью.

Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином — увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса.

Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.Вазодилатирующее действие альфа-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным.

При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.

Источник: https://medistok.ru/f/2788-finoptin-instrukcija-po-primeneniju.html

Вазостенон – официальная инструкция по применению, аналоги

Имизин - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

catad_pgroup Вазодилататирующие средства Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав:

1 мл раствора содержит:
активное вещество: Алпростадил – 20 мкг
вспомогательные вещества: Этанол безводный – до 1 мл

Описание:

Бесцветная прозрачная жидкость

Фармакотерапевтическая группа:

Вазодилатирующее средство – простагландина E1 аналог синтетический

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Алпростадил (синтетический аналог естественного про ста гландин Е1 (PGE1)) является сосудорасширяющим, ан гиопротекторным лекарственным средством.

Действует комплексно, улучшая микроциркуляцию и периферическое кровообращение, вызывает вазодилатацию на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров, мышечных артерий. Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов; оказывает влияние на гемокоагуляцию, уменьшая адгезию и агрегацию тромбоцитов.

Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, рефлекторно увеличивает частоту сердечных сокращений, что приводит к увеличению сердечного выброса. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки, подавляет секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика
PGE1 является эндогенным веществом с исключительно коротким периодом полувыведения, который составляет около 10 секунд.

До 60 – 90% препарата метаболизируется в легких уже после «первого прохождения» через легочный круг кровообращения, в результате ферментативного окисления образуются три биологически активных метаболита: 15кетоPGE1, 15кето13,14дигидроPGE1 и 13,14дигидроPGE1 (PGE0).

Кетометаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14дигидроPGE1 (PGE0) обладает сравнимым с PGE1 действием. Важным является тот факт, что PGE0 действует длительнее, период его полувыведения составляет около 1 мин (альфафа за) и 30 мин (бетафаза).

По всей вероятности, фармакодинамический эффект в основном вызван именно этим биологически активным метаболитом. Основные метаболиты выводятся почками – до 88% и кишечником – до 12%, и полностью выводятся в течение 72 часов.

Показания к применению

Хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадии (по классификации Фонтейна) у пациентов, которым невозможно провести реваскуляризацию или после неудачной реваскуляризации.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к алпростадилу или к любому вспомогательному веществу препарата;
  • инфаркт миокарда в течение последних шести месяцев, подострый инфаркт миокарда, тяжёлая стабильная форма стенокардии или нестабильная форма стенокардии, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, серьезные на рушения сердечного ритма, обострение течения ишемической болезни сердца, митральный и/или аортальный стеноз и/или недостаточность;
  • бронхообструктивный синдром тяжёлой степени с признаками дыхательной недостаточности, отек легких, тяжелая степень хронической обструктивной болезни легких, веноокклюзионная болезнь легких, инфильтративные изменения в легких, подтвержденные с помощью клинического и рентгенологического об следования;
  • выраженные хронические нарушения функции печени или острая печеночная недостаточность;
  • одновременное применение с сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами;
  • отек головного мозга;
  • олигурия;
  • гипергидратация;
  • существующий риск геморрагических осложнений (геморрагический инсульт, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, пролиферативная ретинопатия с кровотечением, множественные тра мы и т.д.);
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Меры предосторожности при применении

При артериальной гипотензии, сердечнососудистой не достаточности (особое внимание следует уделять снижению нагрузки за счёт объёма растворителя).

Следует с осторожностью применять препарат Вазостенон у пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа, получающих инсулин, особенно при диабетической ангиопатии; у пациентов, находящихся на гемодиализе (лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Вазостенон® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости назначения в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Рекомендуемое разведение препарата Вазостенон®, концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Препарат Вазостенон® должен применяться только по назначению и под наблюдением врачей, обладающих необходимой квалификацией, имеющих возможность постоянного отслеживания деятельности сердечно-сосудистой системы пациента.

Препарат Вазостенон® предназначен для внутриартериального или внутривенного введения в виде раствора. Готовить раствор необходимо непосредственно перед выполнением инфузии с соблюдением асептических условий.

Раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления, возможно временное хранение полученного раствора не более 24 ч при температуре 2-8°С. Следует избегать прямого контакта концентрата с пластиковыми поверхностями. Поэтому рекомендуется вводить концентрат в готовый раствор натрия хлорида, во избежание контакта со стенками контейнера.

Внутриартериальное введение

Растворить содержимое одной ампулы препарата Ва­зостенон® (соответствует 20 мкг алпростадила) в 50 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида.

При отсутствии других предписаний содержимое половины ампулы препарата Вазостенон® (соответствует 10 мкг алпростадила) вводить внутриартериально в течение 60-120 мин при использовании устройства для инфузии.

При необходимости, особенно при наличии некроза, под строгим контролем переносимости препарата, дозу можно увеличить до одной ампулы, содержащей 20 мкг алпростадила. Эта дозировка обыч­но применяется для однократной ежедневной инфузии.

Если внутриартериальная инфузия проводится через введенный катетер, в зависимости от переносимости и тяжести заболевания, рекомендуется доза 0,1-0,6 нг/кг/мин с введением препарата в течение 12 часов (соот­вет­ствует 1/4-11/2 ампулам препарата Вазостенон®).

Внутривенное введение

Растворить содержимое двух ампул препарата Вазостенон® (соответствует 40 мкг алпростадила) в 50-250 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида и вводить приготовленный раствор инфузионно внутривенно в течение 2 часов. Эта доза применяется дважды в день.

Или содержимое трех ампул препарата Вазостенон® (60 мкг алпростадила), разведенные в 50-250 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида, вводить инфузионно внутривенно в течение 2 часов 1 раз в день.

У пациентов с нарушенной функцией почек (кон­центрация креатинина в сыворотке крови более 1,5 мг/дл) внутривенное введение препарата Вазостенон® начинают с 20 мкг (1 ампула), вводя его в течение двух часов. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу 20 мкг увеличивают до 40-60 мкг.

Пациентам с почечной недостаточностью или пациентам, которых можно отнести к группе риска в связи с нарушением функции сердца, объем вводимой при инфузии жидкости следует ограничить до 50-100 мл в сутки во избежание появления симптомов гипергидратации. Инфузию следует проводить с помощью инфузионных насосов.

Продолжительность терапии составляет в среднем – 14 дней, при положительном терапевтическом эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7-14 дней. Курс лечения не должен превышать 3-4 недели. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.

Клинический эффект носит долговременный характер и может проявляться с определенной задержкой по окончании курса лечения.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/vazostenon_13048/

Имипрамин: инструкция по применению, аналоги, отзывы врачей и пациентов, стоимость

Имизин - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Имипрамин — это лекарственный препарат, относящийся к антидепрессантам трициклического ряда. Препарат выпускается под торговым названием Мелипрамин в Венгрии ЗАО «Фармацевтический завод Эгис» в форме таблеток, драже, раствора для введения в мышцу. На российском рынке препарат не имеет аналогов. Мелипрамин включен в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Фармакологическое действие

Имипрамин увеличивает содержание дофамина, серотонина и норадреналина между синапсами, что приводит к повышению их активности.

Кроме того, препарат блокирует М-холинорецепторы и Альфа-адренорецепторы.

В результате вышеперечисленных свойств Имипрамин оказывает умеренно выраженное седативное действие, уменьшает чувство тоски, тревоги, улучшает настроение, снимает двигательную заторможенность.

Эффект препарата имеет накопительный характер — действие начинает проявляться через две-восемь недель. Скорость возникновения первых эффектов у всех людей разная и зависит от индивидуальных особенностей организма.

Имипрамин всасывается в пищеварительном тракте независимо от приема пищи, претерпевает метаболизм в печени с образованием активной формы. Выводится лекарственное средство с мочой и желчью. Препарат способен проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Имипрамин выделяется с грудным молоком, способен накапливаться в почках, печени и головном мозге.

Показания к применению

С начала 2000-х годов препарат получил широкое применение в психиатрической практике. Имипрамин применяется при следующих состояниях:

  • панические атаки;
  • невротические депрессивные состояния;
  • депрессивная симптоматика при психопатиях;
  • депрессии различного генеза, включая алкогольную, климактерическую, реактивную и эндогенную;
  • атипичные депрессивные состояния;
  • биполярное расстройство в фазе депрессии;
  • астенический депрессивный синдром;
  • ночное недержание мочи функционального характера у детей.

Имипрамин принимают строго по назначению врача с четким соблюдением дозировок и правил применения препарата.

Особенности антидепрессанта

Правила применения:

  • лечение Имипрамином всегда начинают с минимальной дозировки, эффективной для конкретного больного;
  • способ применения — внутрь или внутримышечно определяет врач в зависимости от состояния больного;
  • втечение первых двух недель дозу препарата постепенно увеличивают до проявления полноценного клинического эффекта, после достижения желаемой цели дозировку снижают до уровня, достаточного для поддержания эффекта;
  • особого внимания при приеме Имипрамина требуют пациенты, которые когда-либо проявляли суицидальные попытки или высказывали мысли о самоубийстве, если пациент находится на амбулаторном лечении, родные и близкие будут предупреждены врачом о необходимости наблюдения за больным и немедленном обращении за врачебной консультацией в случае изменения поведения больного человека;
  • лечение на поддерживающей дозировке проводится не менее, чем шесть месяцев;
  • нельзя резко отменять прием Имипрамина, поскольку возможно развитие синдрома отмены, признаками синдрома отмены препарата являются тошнота, головная боль, слабость, появление тревоги, выраженная сонливость или бессонница, экстрапирамидные признаки;
  • лечение препаратом требует осторожности у больных с эпилепсией, поскольку в период терапии происходит снижение порога судорожной готовности;
  • появление в первые дни лечения двигательных нарушений, вегетативных и психических симптомов может говорить о развитии серотонинового синдрома — в данном случае показана срочная отмена препарата и проведение мер, направленных на устранение симптомов;
  • если до лечения Имипрамином больной принимал антидепрессанты, относящиеся к ингибиторам моноаминооксидазы, начинать прием средства следует только спустя три недели;
  • при назначении лекарственного средства у больных сахарным диабетом требуется коррекция дозировок сахароснижающих лекарств;
  • антидепрессант способен усугублять тяжесть состояния при глаукоме, аденоме предстательной железы, а также — при хронических запорах;
  • нежелательно использовать контактные линзы во время лечения Имипрамином, поскольку в период приема препарата снижается выработка слезной жидкости, в результате чего, может произойти повреждение роговицы;
  • препарат способен спровоцировать резкий подъем артериального давления вплоть до гипертонического криза, поэтому назначать антидепрессант людям с заболеваниями надпочечников следует с большой осторожностью;
  • больные, имеющие проблемы со щитовидной железой и принимающие гормоны, требуют пристального наблюдения, поскольку у них высокий риск развития осложнений со стороны сердца и сосудов;
  • если на фоне применения Имипрамина больному предстоит оперативное вмешательство под общей анестезией, следует обязательно поставить в известность врача-анестезиолога о приеме препарата перед проведением процедуры — это связано с тем, что при взаимодействии Имипрамина с некоторыми наркозными средствами возможны нарушения ритма сердца и резкое падение артериального давления;
  • при длительном лечении Имипрамином следует регулярно посещать стоматолога, поскольку лекарство оказывает влияние на процесс образования кариеса зубов;
  • не рекомендуется загорать или длительно находиться под лучами солнечного света во время лечения Имипрамином потому, что антидепрессант значительно повышает фоточувствительность;
  • во время лечения антидепрессантом необходим постоянный контроль лабораторных показателей крови, электрокардиограммы, уровня артериального давления;
  • если на фоне лечения Имипрамином резко повысилась температура и появились признаки острого ларингита, срочно требуется контроль показателей периферической крови — эти симптомы могут быть спровоцированы снижением лейкоцитов в крови и агранулоцитозом;
  • введение препарата в мышцу требует осторожности и должно проводиться в условиях лечебного учреждения (в стационаре или поликлинике), поскольку раствор для инъекционного применения содержит сульфиты, способные провоцировать развитие аллергических реакций немедленного типа (анафилактический шок);
  • вначале лечения следует исключить управление транспортным средством и работу с источниками опасности. В дальнейшем по рекомендации врача возможно возобновление этих функций.

К правилам применения препарата, описанным выше, следует отнестись с особой серьезностью. Это позволит избежать многих осложнений и нежелательных эффектов на фоне лечения Имипрамином.

Пренебрегать правилами применения лекарственного средства и использовать Имипрамин самостоятельно без назначения специалиста строго запрещено!

Противопоказания к назначению

Как любой фармакологически активный препарат, Имипрамин имеет противопоказания к применению, которые обязательно следует учитывать при решении вопроса о выборе лекарственного средства. К ним относятся:

  • ишемическое заболевание сердца;
  • тяжелые патологии печени и почек в стадии недостаточности;
  • эпилепсия и прочие заболевания, при которых возможно развитие судорожного синдрома;
  • психические расстройства в виде шизофрении, маниакальных проявлений;
  • период лечения антидепрессантами, относящимися к группе ингибиторов моноаминооксидазы;
  • нарушения проводимости сердца;
  • аритмические состояния;
  • повышенная чувствительность к действующему веществу Мелипрамина или к вспомогательным компонентам лекарственной формы;
  • заболевания глаз, связанные с повышением внутриглазного давления;
  • атонический синдром мочевого пузыря;
  • нарушение выведения мочи;
  • период беременности и кормление грудью.

Использование Имипрамина в детской практике разрешено с 6 лет с целью лечения ночного недержания мочи. В остальных случаях препарат назначается только с 18 лет.

Запрет на применение средства в период беременности и лактации связан с тем, что действующее вещество способно проходить через плацентарный барьер, что приводит к воздействию на развивающийся плод, и выделяться с грудным молоком, попадая в организм ребенка. Попадание в детский организм активного вещества в обоих случаях крайне нежелательно.

Нежелательные эффекты

В случае несоблюдения рекомендованных доз или применения препарата на фоне имеющейся патологии со стороны других органов и систем, иногда появляются нежелательные эффекты, на которые следует обратить особое внимание. Такими реакциями могут быть:

  1. Нервная система может отреагировать появлением тремора верхних конечностей, ощущением головокружения, головной болью, выраженной седацией. Кроме того, возможны нарушения сна, появление агрессивности, галлюцинаций, расстройства речевой функции, нарушение аккомодации, повышенная возбудимость. В тяжелых случаях не исключено развитие судорожного синдрома, нарушений зрения, экстрапирамидных расстройств, спутанности сознания.
  2. Сердце и сосудистая система — нарушения ритма сердца, учащенное сердцебиение, резкие изменения уровня артериального давления, спазмы периферических сосудов, изменения показателей на электрокардиограмме.
  3. На коже могут появляться высыпания аллергического характера, возможно появления зуда, выпадение волос, отечность, повышенная чувствительность на воздействие солнечных лучей.
  4. Со стороны мочеполового аппарата — нарушения мочевыведения, набухание молочных желез, гинекомастические нарушения, выделение секрета из грудных желез, нарушения потенции и либидо.
  5. Пищеварительная система: воспалительное поражение печени, расстройства функций желудка и кишечника, запоры, появление налетов на языке, проявления стоматита, тошнота и рвота. При лабораторном биохимическом исследовании — изменение уровня трансаминаз.

Помимо вышеперечисленных побочных эффектов, связанных с реакцией конкретной системой организма, на фоне приема антидепрессанта могут появиться такие явления, как увеличение массы тела, увеличение случаев перелома костей, внезапное повышение температуры тела, усиление суицидального поведения.

Как правило, при отмене лекарственного препарата, или коррекции дозировки основная часть нежелательных реакций исчезает или значительно снижается степень их выраженности.

Если на фоне лечения Мелипрамином появились нехарактерные для основного заболеваний признаки, следует срочно обратиться к лечащему врачу!

Только специалист сможет верно установить причину симптомов и принять необходимые меры по их устранению. В случае возникновения аллергических реакций, доктор, скорее всего, примет решение об отмене препарата и назначит другое лекарственное средство.

Передозировка и лечение острого отравления

Если, по какой-либо причине, произошло превышение дозы приема антидепрессанта, возможно развитие признаков передозировки.

Обычно, острое отравление Имипрамином проявляется сильным головокружением, повышенной возбудимостью, нарушениями работы сердца, усилением рефлексов, судорожным синдромом, рвотой, изменением цвета кожи.

В тяжелых случаях передозировки может развиться угнетение дыхательного центра, снижение количества выделяемой мочи, кома.

Лечение отравления проводится строго в стационаре под контролем медицинского персонала, поэтому при появлении признаков передозировки следует немедленно вызвать скорую помощь или в короткие сроки обратиться в лечебное учреждение самостоятельно!

В стационаре доктор проведет осмотр, назначит необходимые срочные анализы и комплекс дезинтоксикационных мер, включающих в себя:

  • промывание желудка естественным путем или с использованием специального медицинского зонда, второй вариант промывания желудка, как правило, более эффективен, поскольку позволяет в полной мере удалить вещество из желудка;
  • назначение энтеросорбирующих веществ — Активированный уголь, Полисорб МП, Энтеросгель, Полифепан и прочие средства;
  • по показаниям проводится противосудорожное лечение;
  • при нарушениях сердечной деятельности применяются кардиотропные лекарственные средства;
  • наблюдение в стационарных условиях при отравлении Имипрамином должно проводиться не менее трех суток.

Специфического противоядия для купирования острого отравления в данном случае не существует, поэтому лечение передозировки носит симптоматический характер.

Отзывы

В России Имипрамин применяется в психиатрической практике порядка 20 лет. За это время антидепрессант показал свою эффективность в лечении психических расстройств. Отзывы об эффективности препарата со стороны специалистов и пациентов достаточно хорошие. Вот некоторые из них:

«Мелипрамин принимала по назначению врача-психиатра после смерти мужа. На фоне приема антидепрессанта нормализовался сон, ушли ночные кошмары, значительно уменьшилось навязчивое чувство тревоги и страха за детей, улучшилось настроение. После курса лечения смогла вновь устроиться на работу.»

Светлана, 37 лет, г. Курск

«Принимал препарат по рекомендации врача-нарколога в течение длительного времени. Мелипрамин помогал предотвратить алкогольные срывы. Благодаря препарату смог продержаться без употребления алкоголя в течение года.»

Владимир, 40 лет, г. Краснодар

«Работаю врачом-психиатром в психоневрологическом диспансере. Мелипрамин применяю в лечебной практике для терапии климактерических депрессий. Препарат достаточно эффективен, побочные действия проявляет редко.»

Елена, 35 лет, г. Тверь

Гусева Юлия Викторовна, провизор

Источник: http://depressio.ru/lekarstva/antidepressanty/156-imipramin.html

Имипрамин (imipraminum)

Имизин - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Имизин (Imizin), Импрамин (Impramine), Мелипрамин (Melipramin), Прилогайн (Pryleugan).

Описание препарата

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. Водные растворы имеют рН 3,7 — 4,5.

Имипрамин является основным представителем типичных трициклических антидепрессантов. Это один из первых антидепрессантов, но в связи с высокой эффективностью он широко применяется до сих пор.

По механизму действия имипрамин представляет собой ингибитор обратного захвата моноаминов — нейромедиаторов. Это действие не является избирательным, он одновременно блокирует захват норадреналина, дофамина, серотонина и других нейромедиаторов и приводит к их накоплению в синаптической щели и усилению их физиологической активности.

В условиях эксперимента снимает или уменьшает депримирующие эффекты резерпина, усиливает действие симпатомиметических веществ, обладает холинолитической активностью.
По характеру действия имипрамин относится к антидепрессантам с сопутствующим стимулирующим эффектом.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность — 50-70% (выражен эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы крови — 79%. Проникает через ГЭБ, плаценту, поступает в грудное молоко.

Накапливается в головном мозге, печени, почках. Т1/2 — 9-28 ч. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Выводится с мочой в виде метаболитов и с желчью. В неизмененном виде 1-2%.

Показания

— депрессивные состояния различной этиологии, сопровождающиеся моторной и идеаторной заторможенностью (рекуррентная депрессия, депрессивные эпизоды биполярного расстройства, постпсихотические депрессии;— депрессивные состояния при шизофрении, органических заболеваниях ЦНС, алкоголизме;

— функциональный (нейрогенный) ночной энурез у детей.

Применение

Устанавливают индивидуально. Взрослым внутрь назначают в начальной дозе 50-75 мг/сут (после еды); затем дозу постепенно повышают (ежедневно на 25-50 мг). Оптимальная терапевтическая доза составляет 200-250 мг/сут.

В отдельных резистентных случаях при отсутствии побочных эффектов применяют максимальную суточную дозу для приема внутрь — 300-350 мг. Дозу обычно распределяют на 2 приема, первая — утром, сразу после пробуждения, вторая — до 18 ч, т.к. в некоторых случаях препарат вызывает нарушение засыпания.

При тяжелых или резистентных формах депрессии в условиях стационара лечение имипрами-ном начинают с в/м инъекций или с в/в капельного введения препарата в начальной дозе 25-50 мг с постепенным повышением дозы на 25-50 мг под контролем соматического состояния (АД) до 100-150 мг/сут.

Детям 6-8 лет внутрь препарат назначают в дозе 25 мг/сут, 8-12 лет — 25-50 мг/сут, старше 12 лет — 50-75 мг/сут.

При лечении ночного энуреза у детей подобранную суточную дозу назначают 1 р/сут за 1 ч до отхода ко сну или в 2 приема — в 16-18 ч и 20-21 ч. Пациентам пожилого возраста имипрамин назначают, начиная с дозы 12,5 мг 1 р/сут, постепенно увеличивая суточную дозу до 75 мг (препарат принимают по 25 мг 3 р/сут).

Побочное действие

На НС: головная боль, головокружение, ажитация, бессонница, парестезии, тремор, судороги, дизартрия, расстройства координации, спутанность сознания, галлюцинации, нарушения аккомодации.На ПС: сухость во рту, запоры; редко — гепатит.

На ССС: тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, нарушения проводимости.На МС: задержка мочеиспускания.На СК: лейкоцитоз, эозинофилия; редко — лейкопения, агранулоцитоз.На ЭС: гинекомастия, галакторея, снижение либидо.АР: экзантема.

Прочие: фотосенсибилизация, выпадение волос, лихорадка, гипергидроз.

Противопоказания

Острые заболевания печени; — острые заболевания почек; — заболевания органов кроветворения; — инфекционные заболевания; — активная форма туберкулеза; — сахарный диабет в стадии декомпенсации; — гипертиреоз; — пороки сердца в стадии декомпенсации; — острая фаза инфаркта миокарда; — нарушения сердечного ритма и проводимости; — выраженная сердечно-сосудистая недостаточность; — состояния, сопровождающиеся повышенной судорожной готовностью; — доброкачественная гиперплазия предстательной железы; — атония мочевого пузыря; — закрыто-угольная глаукома; — I ТрМ беременности; лактация (грудное вскармливание); — одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены; повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам.

Препарат не применяют у детей младше 6 лет.

Передозировка

Симптомы.
Головокружение, возбуждение, атаксия, судороги, ступор, кома, мидриаз, синусовая тахикардия, аритмия, AV-блокада, нарушения реполяризации, коллапс при высоком венозном давлении, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка.

Лечение.
Промывание желудка с использованием физиологического раствора, назначение внутрь активированного угля. В/в медленное введение физостигмина салицилата: взрослым в дозе 1-3 мг, детям — в начальной дозе 0,5 мг, с возможным ее увеличением под строгим контролем функции ССС и ЦНС до максимальной — 2 мг.

Учитывая короткое время действия физостигмина, при необходимости проводят повторное введение препарата в индивидуально подобранной, эффективной и безопасной дозе каждые 30-60 мин. По показаниям проводят симптоматическую терапию противосудорожными препаратами: диазепамом, барбитуратами короткого действия. Если пациент недавно получал ингибиторы МАО, барбитураты не назначают.

При угнетении дыхания не используют сильные аналептики. Противошоковые мероприятия включают в/в введение плазмозамещающих растворов, ГКС, оксигенотерапию. Сердечные гликозиды не применяют из-за риска развития положительного батмотропного эффекта. При гипертермии используют холодные обтирания.

Гемодиализ, перитонеальный диализ, замещение крови малоэффективны, так как имипрамин быстро распределяется и фиксируется в тканях. Уровень концентрации имипрамина в крови не является достоверным показателем степени интоксикации. Помимо клинического наблюдения за состоянием пациента во время детоксикации, обеспечивают постоянный контроль ЭКГ. У детей передозировка возникает чаще.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное применение ингибиторов МАО значительно повышает риск развития возбуждения, судорог, колебаний АД, гипертермии, комы. При одновременном применении М-холиноблокаторов происходит суммация антихолинергического действия препаратов. При одновременном применении с антитиреоидными средствами повышается риск развития агранулоцитоза.

Комплексная терапия с использованием имипрамина и гормональных препаратов щитовидной железы вызывает усиление адренергических эффектов, обусловленных повышением чувствительности адренорецепторов под влиянием препаратов щитовидной железы и угнетением инактивации (транспорт в адренергические аксоны) норадреналина под влиянием имипрамина, что может вызвать тахиаритмии и развитие приступов стенокардии.

При сочетанном применении с адреномиметиками (адреналин, норадреналин, мезатон) увеличивается риск возникновения тахикардии, аритмии и АГ в связи с торможением инактивации катехоламинов имипрамином.

При одновременном применении клонидина (клофелина) антигипертензивный эффект последнего снижается, что, возможно, обусловлено торможением его связывания с пресинаптическими адренорецепторами.

Одновременное применение препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, приводит к усилению центрального депрессивного действия.

При одновременном применении с антигистаминными препаратами усиливается угнетающее действие на ЦНС. При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (варфарин) возможно усиление антикоагулянтного действия.

Фармакокинетическое взаимодействие.

При одновременном применении с циметидином биотрансформация имипрамина в печени замедляется, период полувыведения и концентрация в сыворотке крови увеличиваются, что без коррекции доз приводит к усилению эффектов имипрамина.

Источник: https://farmaspravka.com/imipramin-imipraminum

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.