Пиперациллин+тазобактам – инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав порошка

Содержание

Пиперациллин-Тазобактам Тева: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Пиперациллин+тазобактам - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав порошка

Данное антимикробное лекарственное средство является комбинацией пиперациллина и тазобактама. Объединяет свойства антибиотика и ингибитора бета-лактамаз.

Пиперациллин – полусинтетический пенициллиновый антибиотик, обладающий широким спектром действия, благодаря свойству угнетать активность бактерий путем ингибирования формирования клеточной перепонки и синтеза клеточной стенки.

Тазобактам, в свою очередь – это производное триазолилметилпенициллановой кислоты, является ингибитором β-лактамаз, расширяющий спектр действия пиперациллина и усиливающий его активность в отношении штаммов, стойких к пенициллинам и цефалоспоринам.

Состав и форма выпуска

Препарат состоит из комбинации двух действующих веществ – пиперациллина натрия и тазобактама натрия. Имеется вспомогательный компонент – натрия гидрокарбонат.

Производится в форме стерильного порошка для приготовления инъекционных растворов, фасованным во флакончики в двух дозировках, содержащей по 4,25 суммарно, где 4 грамма пиперациллина и 0,5 грамма – тазобактама и 2,25 грамма суммарно (2 г – пиперациллина и 0,25 – тазобактама).

Показания

Данное лекарственное средство имеет широкий спектр антимикробного действия. Его применяют для лечения:

– инфекций верхних и нижних дыхательных путей, включая пневмонию, в том числе нозокомиальную и вентилятор-ассоциированную пневмонию;

– инфекций мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;

– инфекции брюшной полости, включая осложненные – аппендицит, осложненный перитонитом, воспалительные процессы в органах таза, в том числе у детей в возрасте от 2 до 12 лет;

– инфекций кожи, мягких тканей, костей, суставов (включая синдром диабетической стопы)

– септицемии.

Применяют также в комбинации с амингликозидами при лечении детей и взрослых, страдающих от горячки, возникшей при нейтропении, причиной которой является бактериальная инфекция.

Противопоказания

Не применяется в случае гиперчувствительности пенициллинам, цефалоспоринам и ингибиторам бета-лактамаз.

Также противопоказано применение для лечения детей в возрасте до 2 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат нежелательно применять при беременности, поскольку нет полной уверенности в его безопасности для плода и матери. Как следствие, он может применяться в данный период жизни женщины, лишь если предполагаемая польза от приема превышает возможный причиненный вред женщине и ребенку.

Препарат попадает в грудное молоко, поэтому лактацию на время лечения необходимо приостановить.

Способ применения и дозы

Пиперациллин-Тезобактам Тева вводится внутривенно, в виде инфузии (в течение от 30 и более минут).

Дозировка и длительность лечения рассчитывается лечащим врачом и зависит от тяжести инфекции и состояния пациента.

Обычная дозировка у взрослых (старше 12 лети и с весом от 50 кг и выше) с осложненными состояниями, вызванными острыми инфекциями – от 2,5 суммарно до 4,5 суммарно за 1 введение, инфузия производится трижды в сутки, при нейтропении – 4 раза в сутки (через каждые 6 часов).

Пожилым пациентам корректировка дозы не требуется. При почечной и печеночной недостаточности доза корректируется в зависимости от степени заболевания и может быть уменьшена до 8 грамм пиперациллина в сутки.

Дозировка для детей 2-12 лет с массой тела ниже 50 кг при нейтропении назначается из расчета до 90 мг на 1 кг веса (суммарно), вводится каждые 6 часов, при этом комбинируется с амингликозидами (не превышая 4,5 г суммарно) каждые 6 часов. При осложненных инфекциях – доза повышается до 112,5 мг на 1 кг веса суммарно пиперациллина и тазобактама (но не более 4,5 грамма), вводится каждые 8 часов.

Передозировка

Отравление при передозировке данным лекарственным средством маловероятна. Однако, если это произойдет, передозировка может вызвать усиление побочных эффектов, в том числе судороги, тошноту, диарею.

Рекомендуется лечение симптомов (при судорогах рекомендован диазепам, барбитураты) и проведение гемодиализа.

Побочные эффекты

Чаще всего встречаются такие побочные эффекты, как:

– расстройства работы желудочно-кишечного тракта (понос, тошнота, рвота, метеоризм, анорексия);

– аллергические реакции (сыпь, экзема, крапивница, анафилаксия, ринит, одышка);

– нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия;

– головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, судороги, озноб, тахикардия, аритмия;

– артралгия, мышечная слабость;

– кандидоз;

– жар, реакции в месте введения.

Условия и сроки хранения

Препарат хранят в течение 30 месяцев. Специальные условия хранения не требуются.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/piperatsillin-tezobaktam-teva-sostav-pokazaniya-dozirovka-pobochnyie-effektyi.htm

ТАЗПЕН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Пиперациллин+тазобактам - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав порошка

Тазпен – антибактериальное средство для системного применения. 

Пиперациллин – полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, который проявляет активность против грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий и подавляет активность бактерий путем ингибирования формирования клеточной перегородки и синтеза клеточной стенки.

Тазобактам, сульфоновая производная триазолилметилпеницилановои кислоты, является ингибитором многих бета-лактамаз, включая плазмидные и хромосомные ферменты, которые часто вызывают устойчивость к пенициллину и цефалоспоринам, включая цефалоспорины третьего поколения.

Тазобактам имеет лишь небольшую антибактериальную активность. Наличие тазобактама в комбинированном препарате Тазпен усиливает и расширяет антимикробный спектр пиперациллина, включая бактерии, продуцирующие бета-лактамазы, обычно нечувствительны к нему и к другим бета-лактамным антибиотикам.

Таким образом, Тазпен сочетает в себе свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз. 

Фармакокинетика

Средние значения концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме крови в равновесном состоянии приведены в таблицах 2-3.

Максимальные концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме крови достигается сразу же после завершения введения.

Концентрация пиперациллина, введенного в комбинации с тазобактамом, сходна с таковой при введении пиперациллина в эквивалентной дозе в виде монотерапии.

Распределение. Связывание с белками как пиперациллина, так и тазобактама составляет примерно 30% при этом наличие тазобактама не влияет на связывание пиперациллина, а наличие пиперациллина – на связывание тазобактама.

Пиперациллин / тазобактам широко распределяются в тканях и жидкостях организма, в том числе в слизистой оболочке кишечника, слизистой оболочке желчного пузыря, легких, желчи, в репродуктивных органах женщины (матке, яичниках и маточных трубах) и костях.

Средние концентрации в тканях составляют от 50 до 100% концентрации в плазме крови. Данных о проникновении через гематоэнцефалический барьер.

В результате метаболизма пиперациллин превращается в дезетилову производную, что имеет низкую активность; тазобактам – в неактивный метаболит.

Пиперациллин и тазобактам выводятся почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Пиперациллин быстро выводится в неизмененном виде, 68% принятой дозы обнаруживается в моче.

Тазобактам и его метаболиты быстро выводятся путем почечной экскреции, 80% принятой дозы обнаруживается в неизмененном виде, а оставшееся количество – в виде метаболитов.

После чего дальнейшая экскреция пиперациллина, тазобактама и дезетилпиперацилину с желчью незначительна.

После приема однократной и повторных доз препарата Тазпен у здоровых добровольцев период полувыведения пиперациллина и тазобактама из плазмы крови варьировал от 0,7 часа до 1,2 часа и не зависел от дозы или продолжительности инфузии. При снижении клиренса креатинина период полувыведения пиперациллина и тазобактама увеличивается.

При снижении клиренса креатинина период полувыведения пиперациллина и тазобактама увеличиваются.

В случае снижения клиренса креатинина ниже 20 мл / мин период полувыведения пиперациллина и тазобактама растут соответственно в 2 и 4 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Во время гемодиализа выводится от 30 до 50% полученной дозы пиперациллина и 5% – тазобактама в форме метаболита. При проведении перитонеального диализа выводится соответственно около 6% и 21% пиперациллина и тазобактама, причем 18% тазобактама выводится в форме его метаболита.

Нарушение функции печени. Хотя у пациентов с нарушением функции печени период полувыведения пиперациллина и тазобактама увеличиваются, корректировки дозы не требуется.

Показания к применению

Тазпен применяется в лечении инфекций, вызванных грамположительными и грамотрицательными аэробными и анаэробными бактериями, чувствительных к пиперациллина или пиперациллина / тазобактаму.

У взрослых и пациентов пожилого возраста:

– инфекции нижних дыхательных путей (включая госпитальную пневмонию)

– осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)

– осложненные инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, инфицированные трофические язвы);

– осложненные интраабдоминальные инфекции;

– бактериальная септицемия,

– в комбинации с аминогликозидами применяется при лечении больных с лихорадкой, которая возникла на фоне нейтропении.

В возрасте от 2 лет до 12 лет в комбинации с аминогликозидами применяют при лечении больных с лихорадкой, которая возникла на фоне нейтропении; интраабдоминальные инфекции, включая осложненные формы острого аппендицита с распространенным разлитым перитонитом; с апендикулярним инфильтратом, связанным с абсцедированию.

Способ применения

Тазпен необходимо вводить внутривенно капельно в течение примерно 20-30 минут или внутривенно струйно медленно как минимум в течение 3-5 минут.

У больных в состоянии нейтропении лихорадка чаще всего бывает признаком инфекции. В данном случае можно начать эмпирическую терапию препаратом Тазпен до того, как будут известны результаты посева на чувствительность к антибиотикам.

Взрослые и дети старше 12 лет с нормальной функцией почек .

Рекомендуемая суточная доза составляет 12 г пиперациллина / 1,5 г тазобактама, то есть 4 г / 500 мг Тазпен каждые 8:00 (3 раза в сутки). Общая суточная доза Тазпен зависит от тяжести и распространения инфекции и может изменяться от 2 г / 250 мг (2 г пиперациллина / 250 мг тазобактама) до 4 г / 500 мг (4 г пиперациллина / 500 мг тазобактама) каждые 6-8 часов ( 3-4 раза в сутки).

Для больных с лихорадкой, которая возникла на фоне нейтропении, рекомендуемая доза составляет 4 г / 500 мг Тазпен (4 г пиперациллина / 500 мг тазобактама) каждые 6:00 (4 раза в сутки) в комбинации с аминогликозидами.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, максимальная суточная доза составляет 8 г / 1 г пиперациллина / тазобактаму.

Поскольку во время гемодиализа 30-50% пиперациллина удаляется через 4:00, необходимо назначить дополнительно 2 г / 250 мг пиперациллина / тазобактаму после каждого сеанса диализа.

Подобрать дозы для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью можно по концентрации препарата Тазпен в сыворотке крови.

Дети в возрасте от 2 до 12 лет с нормальной функцией почек .

Тазпен рекомендуется применять только при нейтропении или при осложненной форме острого аппендицита.

При нейтропении .

Больным с лихорадкой, которая возникла на фоне нейтропении, в комбинации с аминогликозидами: детям с нормальной функцией почек и массой тела менее 50 кг доза должна составлять 90 мг (80 мг пиперациллина / 10 мг тазобактама) / кг массы тела каждые 6:00 в сочетании с соответствующей дозой аминогликозидов, не превышая 4,5 г (4 г пиперациллина / 500 мг тазобактама) каждые 6:00 (4 раза в сутки).

Для детей с массой тела более 50 кг применяют дозу для взрослых, которую вводят в комбинации с аминогликозидами в соответствующей дозе.

При осложненной форме острого аппендицита

Для детей с массой тела до 40 кг и нормальной функцией почек рекомендуемая доза составляет 112,5 мг Тазпен (100 мг пиперациллина / 12,5 мг тазобактама) / кг массы тела каждые 8:00, не превышая 4,5 г (4 г пиперациллина / 500 мг тазобактама) каждые 8:00 (3 раза в сутки).

Для детей с массой тела более 40 кг и нормальной функцией почек применяют дозу для взрослых.

Рекомендуемая доза для детей, находящихся на гемодиализе, с массой тела

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/tazpen.html

Пиперациллин+тазобактам-алкем (Piperacillin+tazobactam-alkem)

Пиперациллин+тазобактам - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав порошка

Фирма-производитель: ALKEM LABORATORIES Ltd. (Индия)

порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 4 г+0.5 г: фл. 1 шт. Рег. №: ЛП-001380

Клинико-фармакологическая группа:

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

Форма выпуска, состав и упаковка

4.5 г – Флаконы бесцветного стекла вместимостью 30 мл (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат.

Пиперациллин – бактерицидный полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Тазобактам – ингибитор бета-лактамаз (в т.ч. плазмидные и хромосомные), которые чаще всего являются причиной устойчивости к пенициллинам и цефалоспоринам (в т.ч. цефалоспоринам III поколения). Присутствие тазобактама значительно расширяет спектр действия пиперациллина.

К препарату чувствительны большинство штаммов микроорганизмов, устойчивых к пиперациллину и продуцирующих бета-лактамазы.

Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Moraxella spp. (включая Moraxella catarrhalis), Proteus spp. (в т.

ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Pseudomonas aeruginosa (только пиперациллиночувствительные штаммы) и другие Pseudomonas spp. (включая Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens), Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Haemophilus spp.

(включая Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae), Serratia spp. (включая Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis, Enterobacter spp.

(включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Providencia spp, Stenotrophomonas maltophilia, Acinetobacter spp. (продуцирующие и непродуцирующие хромосомную бета-лактамазу); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp.

(Bacteroides fragilis, Bacteroides disiens, Bacteroides capillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis, Bacteroides distasonis, Bacteroides uniformis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides bivius, bacteroides asaccharolyticus), Fusobacterium nucleatum; грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis), Streptococcus группы viridans (C и G), Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus метициллиночувствительные штаммы, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus), Listeria monocytogenes, Nocardia spp.; грамположительных анаэробных бактерий: Clostridium spp. (включая Clostridium perfringens, Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp., Eubacter spp.; Veillonella spp., Actinomyces spp.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой, у взрослых и детей старше 12 лет:

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);

— абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит, холангит, эмпиема желчного пузыря, аппендицит (в т.ч. осложненный абсцессом или прободением)).

— инфекции мочеполовых путей, в т.ч. осложненные (пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит, гонорея, эндометрит, вульвовагинит, послеродовой эндометрит и аднексит);

— инфекции костей, суставов, в т.ч.остеомиелит;

— инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, фурункулез, абсцесс, пиодермия, лимфаденит, лимфангит, инфицированные трофические язвы, инфицированные раны и ожоги);

— интраабдоминальные инфекции (в т.ч. у детей старше 2 лет);

— бактериальная инфекция у больных с нейтропенией (в т.ч. у детей до 12 лет);

— сепсис;

— менингит;

— профилактика послеоперационной инфекции.

Режим дозирования

В/в медленно струйно (в течение 3-5 мин) или капельно (в течение не менее 20-30 мин).

Средняя суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 12 г пиперациллина и 1.5 г тазобактама: по 2.25 г (2 г пиперациллина и 0.25 г тазобактама) каждые 6 ч или по 4.5 г (4 г пиперациллина и 0.5 г тазобактама) каждые 8 ч.

При инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa, показано дополнительное назначение аминогликозидов.

При ХПН суточные дозы пиперациллина/тазобактама корректируют в зависимости от КК: при КК 20-80 мл/мин – 12 г/1.5 г/сут (по 4 г/0.5 г каждые 8 ч), при КК менее 20 мл/мин – 8 г/1 г/сут (по 4 г/0.5 г каждые 12 ч).

Для больных, находящихся на гемодиализе, максимальная доза составляет 8 г пиперациллина и 1 г тазобактама. Поскольку во время гемодиализа 30-50% пиперациллина вымывается через 4 ч, необходимо назначение 1 дополнительной дозы 2 г пиперациллина и 0.25 г тазобактама после каждого сеанса диализа.

Курс лечения – обычно 7-10 дней, по показаниям может быть увеличен до 14 дней.

Для приготовления раствора для в/в введения в качестве растворителей используют 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, стерильную воду д/и. Для в/в струйного введения содержимое флакона, содержащего 2.25 г препарата, разводят в 10 мл одного из вышеуказанных растворов.

Для в/в капельного введения содержимое флакона, содержащего 2.25 или 4.5 г препарата разводят соответственно в 10 или 20 мл 0.

9% раствора натрия хлорида, полученный раствор в дальнейшем растворяют в 50 мл одного из указанных растворов, или в 5% растворе декстрозы в воде, или в смеси 5% раствора декстрозы и 0.9% натрия хлорида.

Побочное действие

Диарея (3.8%), рвота (0.4%), тошнота (0.3%), флебит (0.2%), тромбофлебит (0.3%), гиперемия кожи (0.5%), аллергические реакции (в т.ч. крапивница 0.2%, кожный зуд 0.5%, сыпь 0.6%), развитие суперинфекции (0.2%).

Менее 0.1%: мультиформная экссудативная эритема, макулопапулезная сыпь, экзема, миастения, галлюцинации, снижение АД, миалгия в области грудной клетки, лихорадочный синдром, гиперемия кожи лица, отеки, повышенная утомляемость, боль и гиперемия в месте введения, кровоточивость.

Редко: псевдомембранозный колит.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторная лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения (встречается реже, чем при монотерапии пиперациллином), положительная реакция Кумбса, гипокалиемия, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, билирубина, редко – повышение концентрации мочевины и креатинина.

Противопоказания

— гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, цефалоспоринам, другим ингибиторам бета-лактамных антибиотиков);

— детский возраст (до 2 лет).

C осторожностью: тяжелые кровотечения (в т.ч. в анамнезе), муковисцидоз (повышенный риск развития гипертермии и кожной сыпи), псевдомембранозный колит, ХПН, беременность, период лактации.

Беременность и лактация

C осторожностью: беременность, период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью: ХПН. При ХПН суточные дозы пиперациллина/тазобактама корректируют в зависимости от КК.

Применение для детей

Противопоказание — детский возраст (до 2 лет).

Особые указания

Пиперациллин+тазобактам имеет лучшую переносимость и меньшую токсичность по сравнению с тикарциллином, азлоциллином и карбенициллином.

У пациентов, имеющих гиперчувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

Безопасность и эффективность применения у детей в возрасте до 2 лет не определены.

В случае возникновения тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного энтероколита. В случае возникновения данного осложнения необходимо отменить препарат и назначить перорально тейкопланин или ванкомицин.

При длительном лечении необходимо периодически контролировать функцию почек, печени, показатели крови (в т.ч. свертывающей системы).

Кратковременное применение высоких доз антибиотиков для лечения гонореи может маскировать или отсрочить симптомы инкубационного периода сифилиса, поэтому перед началом антибактериального лечения больные гонореей должны быть обследованы с целью выявления сифилиса.

Передозировка

Симптомы: возбуждение, судороги.

Лечение: симптоматическое, в т.ч. назначение противоэпилептических лекарственных средств (включая диазепам или барбитураты), гемодиализ или перитонеальный диализ.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически (в одном шприце) несовместим с аминогликозидами, раствором Рингера с лактатом, кровью, кровезаменителями или гидролизатами альбумина.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают T1/2 и снижают почечный клиренс как пиперациллина, так и тазобактама, при этом Cmax обоих лекарственных средств в плазме остается неизменной.

При одновременном назначении с гепарином, пероральными антикоагулянтами и другими лекарственными средствами, действующими на систему гемостаза, необходим более частый контроль свертывающей системы крови.

Пиперациллин-тазобактам-тева – инструкция, аналоги

Пиперациллин+тазобактам - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав порошка

действующие вещества: пиперациллин, тазобактам;

1 флакон содержит пиперациллина 2 г в виде пиперациллина натрия, тазобактама 0,25 г в виде тазобактама натрия или пиперациллина 4 г в виде пиперациллина натрия, тазобактама 0,5 г в виде тазобактама натрия

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами β-лактамаз. Код АТС J01C R05.

показания

Взрослые.

Инфекции средней тяжести, вызванные чувствительными к препарату штаммами микроорганизмов

Дети от 2 до 12 лет.

Пиперациллин-Тазобактам-Тева назначают для лечения полимикробных инфекций, в том числе при подозрении на грамположительные и грамотрицательные аэробные и / или анаэробные микроорганизмы (внутрибрюшные, кожи и подкожной клетчатки, нижних отделов респираторного тракта).

противопоказания

Аллергические реакции на любые пенициллины, цефалоспорины или ингибиторы β-лактамазы.

Способ применения и дозы

Пиперациллин-Тазобактам-Тева можно вводить медленно как инфузию (в течение более 30 мин).

Инструкция по приготовлению раствора.

Содержимое флакона, содержащий пиперациллина / тазобактаму 2 г / 0,25 г или пиперациллина / тазобактаму 4 г / 0,5 г, разводят соответственно в 10 мл или 20 мл одного из вышеупомянутых растворителей.

После растворения раствор нужно развести до желаемого объема (от 50 мл до 150 мл) одним из следующих растворителей:

Объемное замещение. Каждый грамм лиофилизированного порошка пиперациллина-тазобактама имеет показатель объемного замещения 0,7 мл.

2 г / 0,25 г пиперациллина / тазобактама заместит 1,58 мл.

* стерильная вода для инъекций, 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций, 5% раствор глюкозы.

4 г / 0,5 г пиперациллина / тазобактама заместит 3,15 мл.

* стерильная вода для инъекций, 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций, 5% раствор глюкозы.

Инструкция по проверке, которую должна выполнить медицинский работник во время инфузии.

Зона введения должна быть стерильной; система для введения не должна использоваться более 24 часов.

На флаконе для инфузий должна быть этикетка с указанием имени пациента, названия и количества добавленного растворителя, даты и времени добавления (включая, по возможности, новую дату или время окончания срока годности).

Время от времени нужно проверять процесс осуществления инфузии. В случае помутнения, кристаллизации, изменения цвета или любых других признаков взаимодействия или загрязнения инфузию следует прекратить.

Для уменьшения риска микробной контаминации пиперациллин-тазобактам следует использовать сразу после приготовления раствора.

Если раствор не использовано сразу, лицо, осуществит дальнейшее введение препарата, несет ответственность за условия и время хранения до введения.

Неиспользованный раствор нужно уничтожить.

Пациенты с нейтропенией с симптомами инфекции (например с лихорадкой) должны получить срочную эмпирическую терапию антибиотиками до получения результатов лабораторного исследования.

Взрослые и дети старше 12 лет с нормальной функцией почек. Обычная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 4,5 г пиперациллина-тазобактама-Тева (4 г пиперациллина / 0,5 г тазобактама) каждые 8 ​​часов.

Суточная доза пиперациллина-тазобактама-Тева зависит от сложности и локализации инфекции и может изменяться от 2 г / 0,25 г (2 г пиперациллина / 0,25 г тазобактама) до 4,5 г (4 г пиперациллина / 0,5 г тазобактама ), вводимых каждые 6-8 часов.

При нейтропении рекомендуемая доза составляет 4,5 г пиперациллина-тазобактама-Тева (4 г пиперациллина / 0,5 г тазобактама), вводимых каждые 6 часов в комбинации с аминогликозидами.

Пациенты пожилого возраста с нормальной функцией почек. Пациентам пожилого возраста пиперациллин-тазобактам можно вводить в той же дозировке, что и взрослым, за исключением больных с почечной недостаточностью (см. Ниже).

Почечная недостаточность у взрослых, пожилых людей и детей. Для пациентов с почечной недостаточностью внутривенную дозу препарата следует корректировать в зависимости от степени нарушения функции почек.

Рекомендуемая суточная доза составляет:

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, максимальная суточная доза составляет 8 г / 1 г пиперациллина-тазобактама-Тева.

Кроме того, в связи с тем что гемодиализ выводит 30-50% пиперациллина за 4 часа, необходимо вводить одну дополнительную дозу 2 г / 0,25 г пиперациллина-тазобактама после каждого диализа.

Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью определения уровней пиперациллина-тазобактама в сыворотке обеспечит адекватное корректировки дозы.

Дети от 2 до 12 лет с нормальной функцией почек и массой тела менее 50 кг.

Нейтропения. Дозу следует откорректировать до 90 мг / кг (80 мг пиперациллина / 10 мг тазобактама) и вводить каждые 6 часов в комбинации с аминогликозидами, не превышая 4,5 г (4 г пиперациллина / 0,5 г тазобактама) каждые 6 часов.

Дети с массой тела более 50 кг. Доза соответствует взрослой.

Аппендицит с осложнениями. У детей в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела до 40 кг дозу нужно откорректировать до 112,5 мг / кг (100 мг пиперациллина / 12,5 мг тазобактама) и вводить каждые 8 ​​часов, не превышая 4,5 г (4 г пиперациллина / 0,5 г тазобактама) каждые 8 ​​часов. Детям с массой тела более 40 кг с нормальной функцией почек применяют дозу как у взрослых.

Поскольку опыт применения пиперациллина-тазобактама-Тева детям в педиатрической практике ограничен, его применяют детям только как лечение нейтропении или аппендицита с осложнениями.

Почечная недостаточность у детей до 12 лет. Для детей с почечной недостаточностью внутривенную дозу следует корректировать в зависимости от состояния функции почек:

Для детей с массой тела

Следует внимательно наблюдать за состоянием пациентов и контролировать появление симптомов токсичности препарата. Дозу и интервал введения следует корректировать соответствующим образом.

Печеночная недостаточность. Коррекция дозы не требуется.

Продолжительность лечения. Для определения продолжительности лечения следует руководствоваться тяжестью инфекции, состоянием больного и результатами бактериологического обследования.

При острых инфекциях продолжительность лечения Пиперациллин-тазобактамом-Тева составляет 48 часов, до исчезновения клинических симптомов или лихорадки.

При лечении аппендицита с осложнениями у детей рекомендованная продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней.

побочные реакции

Чаще сообщают о таких побочных действия (≥1% – ≤10%): диарея, тошнота, рвота и сыпь.

Побочные действия указанные по частоте возникновения: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 –

Источник: https://uadoc.com.ua/ru/medicine/piperacilin-tazobaktam-teva-6821

Тазоцин – официальная инструкция по применению, аналоги

Пиперациллин+тазобактам - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав порошка

catad_pgroup Антибиотики пенициллины Аналоги, статьи

МНН или группировочное название:

Пиперациллин + [Тазобактам]

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав на один флакон 2 г + 0,25 г

Активные вещества: пиперациллин натрия 2084,9 мг (в пересчете на пиперациллина моногидрат 2000,0 мг), тазобактам натрия 268,3 мг (в пересчете на тазобактам 250,0 мг);
вспомогательные вещества:натрия цитрата дигидрат 110,22 мг (в пересчете на лимонную кислоту 72,0 мг), динатрия эдетата дигидрат 0,5 мг.

Состав на один флакон 4 г + 0,5 г

Активные вещества: пиперациллин натрия 4169,9 мг (в пересчете на пиперациллина моногидрат 4000,0 мг), тазобактам натрия 536,6 мг (в пересчете на тазобактам 500,0 мг);
вспомогательные вещества:натрия цитрата дигидрат 220,43 мг (в пересчете на лимонную кислоту 144,0 мг), динатрия эдетата дигидрат 1,0 мг.

Описание:

лиофилизированный порошок или пористая масса от практически белого до белого цвета.

Фармакологическая группа:

Антибиотик – пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Пиперациллина моногидрат (пиперациллин) представляет собой полусинтетический бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, проявляющий активность в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий. Пиперациллин ингибирует синтез мембраны клеточной стенки микроорганизма.

Тазобактам – сульфоновое производное триазолметилпенициллановой кислоты, является мощным ингибитором многих бета-лактамаз (включая плазмидные и хромосомные бета-лактамазы), которые часто вызывают устойчивость к пенициллинам и цефалоспоринам, в том числе цефалоспоринам третьего поколения.

Присутствие тазобактама в составе комбинированного препарата Тазоцина усиливает антимикробную активность и расширяет спектр действия пиперациллина за счет включения в него многих бактерий-продуцентов бета-лактамазы, которые обычно устойчивы к пиперациллину и другим бета-лактамным антибиотикам.

Таким образом, Тазоцин сочетает свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз.

Тазоцин активен против:
Грамотрицательных бактерий: продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазу штаммов, Escherichia coli, Citrobacterspp. (в том числеCitrobacterfreundii, Citrobacterdiversus), Klebsiella spp.

(в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (в том числе Enterobactercloacae, Enterobacteraerogenes), Proteusvulgaris, Proteusmirabilis, Providenciarettgery, Providenciastuartii,Plesiomonasshigelloides, Morganellamorganii, Serratiaspp. (в том числе Serratiamarcescens, Serratialiquifaciens), Salmonellaspp., Shigellaspp.

, Pseudomonasaeruginosa и другие Pseudomonasspp. (в том числе Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens), Xanthamonas maltophilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella spp. (в том числе Branhamella catarrhalis), Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Yersinia spp.

, Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis.
In vitro была отмечена синергичная активность комбинации пиперациллин/тазобактам и аминогликозидов в отношении мультирезистентных Pseudomonas aeruginosa.

Грамположительных бактерий: продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазу штаммов Streptococcus spp.

(в том числеStreptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Streptococcusbovis, Streptococcusagalactiae, Streptococcusviridanceгруппы С, группы G), Enterococcusspp.

(Enterococcusfaecalis, Enterococcusfaecium), Staphylococcusaureus(чувствительный к метициллину),Staphylococcussaprophyticus, Staphylococcusepidermidis(коагулазонегативные), Сorynebacteria spp.,Listeriamonicytogenes,Nocardiaspp.

Анаэробных бактерий: продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазу, таких как Bacteroidesspp.

(Bacteroidesbivius, Bacteroidesdisiens, Bacteroidescapillosus, Bacteroidesmelaninogenicus,Bacteroidesoralis, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides asaccharolyticus), Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium difficile, Clostridium parfringens), Veilonella spp. и Actynomyces spp.

Ниже приведены минимальные ингибирующие концентрации (MIC)
* Уровень распространенности приобретенной резистентности может варьировать в разных географических зонах и периодах времени для отдельных видов.

ФармакокинетикаРаспределение

Средние значения концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме в равновесном состоянии представлены в таблицах 1 – 2.

Максимальные концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме достигаются сразу же после завершения внутривенного введения.

Концентрация пиперациллина, введенного в комбинации с тазобактамом, сходна с таковой при введении пиперациллина в эквивалентной дозе в виде монотерапии.

Таблица 1

Уровни равновесных концентраций в плазме у взрослых после пятиминутного внутривенного введения пиперациллина/тазобактама

Уровни концентрации пиперациллина в плазме (мкг/мл)
Уровни концентрации тазобактама в плазме (мкг/мл)

**Окончание 5 минутного введения

Таблица 2

Уровни равновесных концентраций в плазме у взрослых после тридцатиминутного внутривенного введения пиперациллина/тазобактама

Уровни концентрации пиперациллина в плазме (мкг/мл)
Уровни концентрации тазобактама в плазме (мкг/мл)

**Окончание 30 минутного введения

При увеличении дозы комбинации пиперациллин 2г/тазобактам 0,25 г до 4 г/0,5 г, соответственно, наблюдается непропорциональное увеличение уровней (приблизительно на 28%) концентрации пиперациллина и тазобактама.

Связывание с белками как пиперациллина, так и тазобактама составляет приблизительно 30%, при этом присутствие тазобактама не влияет на связывание пиперациллина, а присутствие пиперациллина – на связывание тазобактама.

Пиперациллин/тазобактам широко распределяются в тканях и жидкостях организма, в том числе, в слизистой оболочке кишечника, слизистой оболочке желчного пузыря, легких, желчи, женской репродуктивной системы (матке, яичниках и фаллопиевых трубах) и костях. Средние концентрации в тканях составляют от 50 до 100% концентрации в плазме.

Данных о проникновении через гематоэнцефалический барьер нет.

Биотрансформация
В результате метаболизма пиперациллин превращается в обладающее низкой активностью дезэтиловое производное; тазобактам – в неактивный метаболит.

Выведение
Пиперациллин и тазобактам выводятся почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Пиперациллин быстро выводится в неизмененном виде, 68% принятой дозы обнаруживается в моче.

Тазобактам и его метаболиты быстро выводятся посредством почечной экскреции, 80% принятой дозы обнаруживается в неизмененном виде, а оставшееся количество в виде метаболитов.

Пиперациллин, тазобактам и дезэтилпиперациллин также экскретируются с желчью.

После назначения однократной и повторных доз Тазоцина здоровым испытуемым период полувыведения пиперациллина и тазобактама из плазмы варьировал от 0,7 до 1,2 часов и не зависел от дозы препарата или продолжительности инфузии. При снижении клиренса креатинина период полувыведения пиперациллина и тазобактама удлиняется.

Нарушение функции почек
По мере снижения клиренса креатинина периоды полувыведения пиперациллина и тазобактама увеличиваются. При снижении клиренса креатинина ниже 20 мл/мин периоды полувыведения пиперациллина и тазобактама возрастают, соответственно, в 2 и 4 раза, по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией почек.

Во время гемодиализа выводится от 30 до 50% пиперациллина и 5% дозы тазобактама в форме метаболита. При проведении перитонеального диализа выводится, соответственно, около 6 и 21% пиперациллина и тазобактама, причем 18% тазобактама выводится в форме его метаболита.

Нарушение функции печени
Хотя у пациентов с нарушением функции печени периоды полувыведения пиперациллина и тазобактама увеличиваются, корректировки дозы не требуется.

С осторожностью

Тяжелые кровотечения (в том числе, в анамнезе), муковисцидоз (повышенный риск развития гипертермии и кожной сыпи), псевдомембранозный энтероколит, детский возраст, беременность, период лактации.

Почечная недостаточность (клиренса креатинина ниже 20 мл/мин).

Пациенты, находящиеся на гемодиализе.

Совместное назначение высоких доз антикоагулянтов.

Гипокалиемия.

Применение при беременности и в период лактации

Беременность.
Нет достаточных данных о применении комбинации пиперациллина/тазобактама или обоих препаратов отдельно у беременных женщин. Пиперациллин и тазобактам проникают через плацентарный барьер. Беременным женщинам препарат можно назначать лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Период лактации.
Пиперациллин в низких концентрациях секретируется с грудным молоком; выделение тазобактама в молоко не изучено.

Кормящим женщинам препарат можно назначать лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для вскармливаемого ребенка, либо на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.