Пролиа – инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Содержание

Пролиа

Пролиа - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

  • Препараты для лечения заболеваний костей — другие препараты, влияющие на структуру и минерализацию кости. Моноклональные антитела [Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани]

Состав

Раствор для подкожного введения1 мл
каждый изначально заполненный шприц содержит
активное вещество:
деносумаб60 мг
вспомогательные вещества: сорбитол (Е420) — 47 мг; уксусная кислота ледяная — 1 мг; полисорбат 20 — 0,1 мг; натрия гидроксид — до рН 5,0–5,5; вода для инъекций — до 1 мл

Описание лекарственной формы

Прозрачная жидкость, от бесцветного до светло-желтого цвета, практически свободная от видимых включений.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие – ингибирующее костную резорбцию.

Фармакодинамика

Механизм действия

Деносумаб представляет собой полностью человеческое моноклональное антитело (IgG2), обладающее высокой аффинностью и специфичностью к лиганду рецептора активатора ядерного фактора κВ (RANKL), и тем самым препятствует активации единственного рецептора RANKL — активатора ядерного фактора κВ (RANK), расположенного на поверхности остеокластов и их предшественников. Таким образом, предотвращение взаимодействия RANKL/RANK ингибирует образование, активацию и длительность существования остеокластов. В результате деносумаб понижает костную резорбцию и увеличивает массу и прочность кортикального и трабекулярного слоев кости.

Фармакодинамические эффекты

Назначение деносумаба в дозе 60 мг приводило к быстрому уменьшению сывороточных концентраций маркера резорбции костной ткани — 1С-телопептида (СТХ) — приблизительно на 70% в течение 6 ч после подкожного введения и приблизительно на 85% в течение последующих 3 дней.

Уменьшение концентрации СТХ оставалось стабильным в 6-месячном интервале между дозированием. Скорость снижения концентрации СТХ в сыворотке крови частично уменьшалась при снижении концентрации деносумаба в сыворотке крови, что отражает обратимость влияния деносумаба на ремоделирование кости.

Данные эффекты наблюдались в течении всего курса лечения.

Соответственно физиологической взаимосвязи процессов образования и резорбции при ремоделировании костной ткани, наблюдалось уменьшение содержания маркеров образования кости (в частности костноспецифической ЩФ и сывороточного N-концевого пропептида коллагена I типа) с первого месяца после введения первой дозировки деносумаба.

Маркеры ремоделирования кости (маркеры образования кости и резорбции кости), в основном, достигали концентраций периода до начала лечения не позднее чем через 9 мес после приема последней дозировки лекарства. После возобновления лечения деносумабом степень снижения концентраций СТХ была сходна со степенью снижения концентрации СТХ в начале курса лечения деносумабом.

Было показано, что перевод с лечения алендроновой кислотой (средняя длительность применения — 3 года) на деносумаб приводит к дополнительному снижению концентрации СТХ в сыворотке по сравнению с группой женщин в постменопаузе с низкой костной массой, продолжавших лечение алендроновой кислотой. В то же время изменения содержания кальция в сыворотке были одинаковыми в обеих группах.

В экспериментальных исследованиях ингибирование RANK/RANKL одновременно со связыванием остеопротегерина с Fc-фрагментом (OPG-Fc) приводило к замедлению роста кости и нарушению прорезывания зубов. Поэтому лечение деносумабом может тормозить рост костей с открытыми зонами роста у детей и приводить к нарушениям прорезывания зубов.

Иммуногенность

Деносумаб — человеческое моноклональное антитело, поэтому, как и для других ЛС белковой природы, существует теоретический риск иммуногенности.

Более чем 13000 пациентов были обследованы на предмет образования связывающих антител с использованием метода чувствительной электрохемилюминесценции в сочетании с иммунологическим анализом.

Менее чем у 1% пациентов, принимавших деносумаб в течение 5 лет, определялись антитела (включая существовавшие раньше, транзиторные и растущие).

Серопозитивные пациенты были далее обследованы на предмет образования нейтрализующих антител, используя хемилюминисцентный анализ в культуре клеток in vitro, нейтрализующих антител не обнаружено. Не было выявлено изменений фармакокинетического профиля, токсического профиля или клинического ответа, обусловленных образованием антител.

Клиническая эффективность

Лечение остеопороза в постменопаузе

У женщин с постменопаузальным остеопорозом Пролиа™ увеличивает минеральную плотность кости, понижает частоту переломов шейки бедра, вертебральных и невертебральных переломов.

Эффективность и безопасность деносумаба в лечении постменопаузального остеопороза была доказана в исследовании длительностью 3 года.

Результаты исследования показывают, что деносумаб существенно, в сравнении с плацебо, понижает риск появления вертебральных и невертебральных переломов, переломов шейки бедра у женщин с остеопорозом в постменопаузе.

В обследование было включено 7808 женщин, из которых у 23,6% отмечались часто встречающиеся переломы позвонков. Все три конечные точки эффективности в отношении переломов достигали статистически значимых значений, оцениваемых по изначально заданной последовательной схеме тестирования.

Снижение риска появления новых вертебральных переломов при использовании деносумаба в течение более чем 3 лет оставалось стабильным и значимым. Риск снижался независимо от 10-летней вероятности появления крупных остеопоротических переломов.

На снижение риска также не влияли наличие часто встречающихся переломов позвонков в анамнезе, невертебральные переломы, возраст пациентов, минеральная плотность кости, уровень ремоделирования кости и предшествующая терапия по поводу остеопороза.

У женщин старше 75 лет в постменопаузе деносумаб уменьшал частоту появления новых вертебральных переломов, и, по данным post hoc анализа, уменьшал частоту переломов шейки бедра.

Уменьшение частоты появления невертебральных переломов наблюдалось независимо от 10-летней вероятности появления крупных остеопоротических переломов. Деносумаб существенно, по сравнению с плацебо, увеличивал минеральную плотность кости во всех анатомических областях.

Минеральную плотность кости определяли через 1, 2 и 3 года после начала терапии.

Сходное воздействие на минеральную плотность кости отмечено в поясничном отделе позвоночника независимо от возраста, расовой принадлежности, индекса массы тела (ИМТ), минеральной плотности кости и ремоделирования кости.

Гистологические исследования подтвердили нормальную архитектонику кости и, как и ожидалось, снижение костного ремоделирования по сравнению с плацебо. Не отмечено патологических изменений, включая фиброз, остеомаляцию и нарушение архитектоники костной ткани.

Клиническая эффективность при лечении потери костной массы, вызванной гормондепривационной терапией или терапией ингибиторами ароматазы

Лечение потери костной массы, вызванной депривацией андрогенов

Эффективность и безопасность деносумаба при лечении потери костной массы, ассоциированной со снижением концентрации андрогенов, были доказаны в 3-летнем исследовании, включавшем 1468 пациентов с неметастатическим раком предстательной железы.

Существенное увеличение минеральной плотности кости определяли в поясничном отделе позвоночника, всей бедренной кости, шейке бедренной кости, вертеле бедренной кости спустя 1 мес после приема первой дозировки.

Увеличение минеральной плотности кости в поясничном отделе позвоночника не зависело от возраста, расовой принадлежности, географического региона, ИМТ, начальных значений минеральной плотности кости, ремоделирования кости; продолжительности проведения гормондепривационной терапии и наличия вертебрального перелома в анамнезе.

Деносумаб существенно уменьшал риск появления новых вертебральных переломов в течении 3 лет применения. Уменьшение риска наблюдалось через 1 год и через 2 года после начала терапии. Деносумаб также снижал риск появления более чем одного остеопоротического перелома любой локализации.

Лечение потери костной массы у женщин, получающих терапию ингибиторами ароматазы по поводу рака молочной железы

Эффективность и безопасность деносумаба в лечении потери костной массы, вызванной адъювантной терапией ингибитором ароматазы, оценивалась в 2-летнем исследовании, включавшем 252 пациентки с неметастатическим раком молочной железы.

Деносумаб существенно увеличивал минеральную плотность кости во всех анатомических областях, по сравнению с плацебо, в течение 2 лет. Увеличение минеральной плотности кости наблюдалось в поясничном отделе позвоночника спустя месяц после приема первой дозировки.

Положительное воздействие на минеральную плотность кости в люмбальном отделе позвоночника отмечали вне зависимости от возраста, продолжительности терапии ингибитором ароматазы, ИМТ, предшествующей химиотерапии, предшествующего использования селективного модулятора рецепторов эстрогена (СМРЭ) и времени, прошедшего от начала менопаузы.

Фармакокинетика

При п/к введении деносумаб характеризуется нелинейной фармакокинетикой, дозозависимой в широком диапазоне доз, и дозозависимым увеличением экспозиции для дозировки в 60 мг (или 1 мг/кг) и выше.

Всасывание

После п/к введения деносумаба в дозе 60 мг биодоступность составила 61% и Cmax — 6 мкг/мл (диапазон 1–17 мкг/мл), данные параметры наблюдались через 10 дней (диапазон 2–28 дней).

После достижения Cmax содержание лекарства в сыворотке крови снижалось с T1/2 26 дней (диапазон 6–52 дня) и далее в течение 3 мес (диапазон 1,5–4,5 мес).

У 53% пациентов деносумаб не обнаруживался в сыворотке крови после 6 мес от последнего введения лекарства.

Распределение

Не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров деносумаба, а также кумуляции за все время приема многократных доз лекарства по 60 мг каждые 6 мес.

Метаболизм

Деносумаб состоит из аминокислот и углеводов, как обычный иммуноглобулин. На основании данных доклинических исследований, ожидается, что метаболизм деносумаба будет происходить по пути клиренса иммуноглобулинов, результатом которого будет распад на небольшие пептидные цепи и отдельные аминокислоты.

Выведение

На основании доклинических данных, выведение деносумаба будет происходить по пути выведения всех иммуноглобулинов, результатом которого будет распад на небольшие пептидные цепи и отдельные аминокислоты.

Отдельные группы пациентов

Пациенты приклонного возраста (65 лет или старше). Возраст не оказывает значимого влияния на фармакокинетику деносумаба, по данным фармакокинетического анализа в популяции пациентов от 28 до 87 лет.

Дети и подростки (до 18 лет). Фармакокинетика у детей не изучалась.

Расовая принадлежность. Фармакокинетика деносумаба не зависит от расовой принадлежности.

Пациенты с почечной недостаточностью. В исследовании данных 55 пациентов с различной степенью почечной недостаточности, включая пациентов, находящихся на диализе, степень почечной недостаточности не оказывала влияния на фармакокинетику и фармакодинамику деносумаба, поэтому не требуется коррекция режима дозирования деносумаба при хронической почечной недостаточности.

Хроническая печеночная недостаточность. Исследований влияния недостаточности функции печени на фармакокинетику деносумаба не проводилось.

Показания препарата Пролиа™

лечение постменопаузального остеопороза;

лечение потери костной массы у женщин, получающих терапию ингибиторами ароматазы по поводу рака молочной железы и у мужчин, с раком предстательной железы, получающих гормондепривационную терапию.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства;

гипокальциемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет каких-либо данных по применению лекарства во время беременности. Пролиа™ не предлогается для применения у беременных женщин.

В токсикологических исследованиях на низших приматах было показано, что в дозах, 100-кратно превышающих рекомендуемые для клинического применения, деносумаб не оказывал влияния на фертильность или развитие плода.

Эксперименты на мышах с выключенным геном показали, что отсутствие RANKL может приводить к нарушению развития лимфатических узлов у плода, а в постнатальном периоде может быть причиной нарушения прорезывания зубов и роста костей; также вероятно воздействие на созревание молочной железы, что может приводить к ослаблению лактации.

Пациенткам, у которых беременность наступила во время лечения препаратом Пролиа™, надлежит зарегистрироваться в Программе наблюдения беременности компании Амджен. Пациенты или врачи, у которых они находятся под наблюдением, могут позвонить по телефону, указанному в конце настоящей инструкции для регистрации в Программе наблюдения.

Неизвестно, выводится ли деносумаб в грудное молоко. Поскольку известно, что потенциально деносумаб может вызывать нежелательные реакции у детей грудного возраста, нужно или прекратить грудное вскармливание, или отменить препарат.

Побочные действия

Данные, полученные при контролируемом использовании в клинических исследованиях.

Нежелательные реакции приводятся по классам систем органов в терминах Медицинского словаря регуляторной деятельности (MedDRA). Частота появления определена следующим образом: очень часто — >1 из 10; часто — >1 из 100 и 1 из 1000 и 1 из 10000 и

Источник: http://medprep.info/drug/medicament/prolia

Пролиа – инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Пролиа - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Пролиа — натуральный препарат, который применяется для лечения болезней костей. Медикамент влияет на структуру и минерализацию тканей, с его помощью можно предотвратить дегенеративные изменения в суставах.

Лекарство выпускается в шприцах с дозировкой 1 мл, вводится подкожно при наличии показаний и по рекомендации лечащего врача.

Механизм влияния на организм

Препарат отпускают в аптеках по рецепту. Производитель в процессе изготовления инъекционного раствора применяет вспомогательные вещества — уксусную ледяную кислоту, полисорбат, гидроксид натрия.

Лекарство Пролиа содержит в себе главный действующий компонент деносумаб — моноклональное антитело человека, которое принадлежит к иммуноглобулинам подкласса IgG2.

Вещество активирует нуклеарный фактор, блокируя остеокласты и снижая костную резорбцию. На фоне приема препарата увеличивается масса и прочность трабекулярного и кортикального слоя кости.

Подкожное введение средства способствует быстрому снижению плазменных концентраций 1С-телопептида, который является маркером резорбции костной ткани.

По результатам проведенных исследований, при отмене алендроновой кислоты и приеме Пролиа уменьшается сывороточный уровень СТХ. Так как Пролиа — белковый природный препарат, его применение приводит к иммуногенности. Доказана эффективность медикамента и в снижении вероятности переломов благодаря укреплению костных тканей.

Ученые подтвердили безопасность инъекций при лечении пациентов, страдающих от рака простаты и молочной железы. Широкое воздействие средства связано с составом самого деносумаба:

С учетом результатов проведенных доклинических исследований предполагается, что метаболические преобразования и последующий вывод препарата будет проходить по стандартному клиренсу.

Фармакокинетика деносумаба при его назначении пациентам в возрасте 28−90 лет не изменяется значительно. Аналогичный результат во время исследований был получен при лечении пациентов с патологиями почек.

Список аналогов

До начала лечения рекомендуется узнать цену и отзывы об уколах Пролиа, а инструкцию по применению изучить в присутствии врача. Так как цена Пролиа 29 тыс. рублей, а курс лечения длится до 5 лет, пациенты часто используют аналоги. Они стоят дешевле при довольно высокой эффективности.

Например, новое средство Эксджива с активным веществом деносумаб считается ингибитором резорбции костной ткани. Лекарство активно воздействует на структуру и минерализацию костей, назначается и при онкологических заболеваниях.

Перед введением Эксдживы пациента оповещают о возможном воспалении подкожной клетчатки. Если у больного выявлена опухоль с метастазами в кости, существует риск развития гипокальциемии. Реже снижается сывороточная концентрация кальция.

Другие аналоги Пролиа:

  1. Остеоартизи. Это противовоспалительное средство, повышающее степень подвижности суставов. Лекарство улучшает циркуляцию крови, предотвращая разрушение хрящей. Остеоартизи выпускается в форме таблеток и стоит около 900 рублей.
  2. Биокальцевит. Используется от остеопороза, остеопении, остеохондроза. Медикамент назначается при переломах и других травмах костей и суставов, ускоряет регенерацию костной ткани. При менопаузе происходит возрастная гормональная перестройка, на фоне которой возникает дефицит минералов. Для его восполнения показан прием Биокальцевита. Препарат эффективен и против акне.
  3. Фемивелл. Применяется для улучшения работы репродуктивной системы. Быстро корректирует климактерический синдром, предотвращая развитие остеопороза, нормализует гормональный фон.
  4. Фемисоя плюс. Медикамент с положительным воздействием при климактерическом синдроме показан к приему для многих женщин. Он не только ликвидирует приливы, предупреждая их последующее возникновение, но и устраняет сильную потливость. Фемисоя плюс помогает при головокружениях, депрессии, плохом эмоциональном фоне.

При противопоказаниях к применению вышеописанных средств пациенту назначается препарат-синоним — Деносумаб. Благодаря ему уменьшается резорбция костей, увеличивается масса и прочность слоев костной ткани. Деносумаб с нелинейной дозозависимой фармакокинетикой вводится подкожно. Биодоступность средства составляет 60%.

Инъекции назначают при постменопаузальном остеопорозе, раке молочной железы, для профилактики осложнений в костной ткани. Любое средство-синоним используется после консультации с врачом. Отзывы о препарате Пролиа и его аналогах рекомендуется изучить до начала терапии.

Отзывы пациентов

Против возможных осложнений и перехода остеопороза в более сложную форму мне вводили подкожно Пролиа дважды в течение года. Улучшения были заметны уже после первой инъекции.

Борис, 38 лет

В период менопаузы мне назначили препарат Пролиа. С его помощью я быстро забыла о боли в мышцах, мигрени и иных отрицательных симптомах. Так как препарат вводится подкожно, процедуру решила доверить медицинскому работнику. Побочных признаков не было.

Елена, 48 лет

После проявления первых симптомов остеопороза мне назначили уколы Пролиа. Первая инъекция помогла мне избавиться от боли в костях. До начала лечения врач предупреждал: если не сделать укол, повысится риск возможного перелома шейки бедра. Но все обошлось. После двух введений побочных признаков не было. Как показало обследование, мое состояние улучшилось значительно.

Игнат, 39 лет

Остеопороз считается сильным и коварным заболеванием. Легкий удар может спровоцировать перелом кости. У меня выявили эту патологию на ранней стадии. Для устранения осложнений назначили 2 инъекции Пролиа. После первого введения острая боль исчезла, а через неделю я забыл о дискомфорте. Минус такого лечения — высокая стоимость препарата.

Вадим, 60 лет

Источник: https://Artroz.guru/prolia.html

Пролиа (prolia) инструкция, отзывы, цена, описание

Пролиа - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

AMGEN EUROPE, B.V. (Нидерланды)

АТХ: M05BX04 (Denosumab)

Ингибитор резорбции костной ткани. Моноклональное антитело

МКБ: C50 Злокачественное новообразование молочной железы C61 Злокачественное новообразование предстательной железы M81.0 Постменопаузный остеопороз M81.1 Остеопороз после удаления яичников

Деносумаб представляет собой полностью человеческое моноклональное антитело (IgG2), обладающее высокой аффинностью и специфичностью к лиганду рецептора активатора ядерного фактора каппа В (RANKL) и тем самым препятствует активации единственного рецептора RANKL – активатора ядерного фактора кВ (RANK), расположенного на поверхности остеокластов и их предшественников.

Таким образом, предотвращение взаимодействия RANKL/RANK ингибирует образование, активацию и продолжительность существования остеокластов. В результате деносумаб уменьшает костную резорбцию и увеличивает массу и прочность кортикального и трабекулярного слоев кости.

Фармакодинамические эффекты Назначение деносумаба в дозе 60 мг приводило к быстрому уменьшению сывороточных концентраций маркера резорбции костной ткани – 1С-телопептида (СТХ) – приблизительно на 70% в течение 6 ч после п/к введения и приблизительно на 85% в течение последующих 3 дней. Уменьшение концентрации СТХ оставалось стабильным в 6-месячном интервале между дозированием.

Скорость снижения концентрации СТХ в сыворотке крови частично уменьшалась при снижении концентрации деносумаба в сыворотке крови, что отражает обратимость влияния деносумаба на ремоделирование кости. Данные эффекты наблюдались на протяжении всего курса лечения.

Соответственно физиологической взаимосвязи процессов образования и резорбции при ремоделировании костной ткани наблюдалось уменьшение содержания маркеров образования кости (например, костноспецифической щелочной фосфатазы и сывороточного N-концевого пропептидаколлагена 1 типа) с первого месяца после введения первой дозы деносумаба.

Маркеры ремоделирования кости (маркеры образования кости и резорбции кости), как правило, достигали концентраций периода до начала лечения не позднее, чем через 9 месяцев после приема последней дозы препарата. После возобновления лечения деносумабом степеньснижения концентраций СТХ была сходна со степенью снижения концентрации СТХ в начале курса лечения деносумабом.

Было показано, что перевод с лечения алендроновой кислотой (средняя продолжительность применения – 3 года) на деносумаб приводит к дополнительному снижению концентрации СТХ в сыворотке по сравнению с группой женщин в постменопаузе с низкой костной массой, продолжавших лечение алендроновой кислотой. В то же время изменения содержания кальция в сыворотке были одинаковыми в обеих группах.

В экспериментальных исследованиях ингибирование RANK/RANKL одновременно со связыванием остеопротегерина с Fc-фрагментом (OPG-Fc), приводило к замедлению роста кости и нарушению прорезывания зубов. Поэтому, лечение деносумабом может тормозить рост костей с открытыми зонами роста у детей и приводить к нарушениям прорезываниязубов.

ИммуногенностьДеносумаб – человеческое моноклональное антитело, поэтому, как и для других лекарственных средств белковой природы существует теоретический риск иммуногенности. Более чем 13 000 пациентов были обследованы на предмет образования, связывающих антител с использованием метода чувствительной электрохемилюминесценции в сочетании с иммунологическим анализом.

Менее чем у 1% пациентов, принимавших деносумаб в течение 5 лет, определялись антитела (включая существовавшие ранее, транзиторные и растущие). Серопозитивные пациенты были далее обследованы на предмет образования нейтрализующих антител, используя хемилюминисцентный анализ в культуре клеток in vitro, нейтрализующих антител не обнаружено.

Не было выявлено изменений фармакокинетического профиля, токсического профиля или клинического ответа, обусловленных образованием антител. Клиническая эффективность Лечение остеопороза в постменопаузеУ женщин с постменопаузным остеопорозом Пролиа увеличивает минеральную плотность кости (МПК), уменьшает частоту переломов шейки бедра, вертебральных и невертебральных переломов.

Эффективность и безопасность деносумаба в лечении постменопаузного остеопороза была доказана в исследовании, длительностью 3 года. Результаты исследования показывают, что деносумаб существенно, в сравнении с плацебо снижает риск возникновения вертебральных и невертебральных переломов, переломов шейки бедра у женщин с остеопорозом в постменопаузе.

В исследование было включено 7808 женщин, из которых у 23% отмечались часто встречающиеся переломы позвонков. Все три конечные точки эффективности в отношений переломов достигали статистически значимых значений, оцениваемых по предварительно заданной последовательной схеме тестирования.

Снижение риска возникновения новых вертебральных переломов при применении деносумаба в течение более чем 3 лет оставалось стабильным и значимым. Риск снижался независимо от 10-летней вероятности возникновения крупных остеопоротических переломов.

На снижение риска также не влияли наличие часто встречающихся переломов позвонков в анамнезе, невертебральные переломы, возраст, пациентов, МПК, уровень ремоделирования кости и предшествующая терапия по поводу остеопороза.

У женщин старше 75 лет в постменопаузе деносумаб уменьшал частоту возникновения новых вертебральных переломов, и, по данным post hoc анализа, уменьшал частоту переломов шейки бедра.Уменьшение частоты возникновения невертебральных переломов наблюдалось независимо от 10-летней вероятности возникновения крупных остеопоротических переломов.

Деносумаб существенно, по сравнению с плацебо, увеличивал МПК во всех анатомических областях. МПК определяли через 1 год, 2 и 3 года после начала терапии. Сходное влияние на МПК отмечено в поясничном отделе позвоночника независимо от возраста, расовой принадлежности, индекса массы тела (ИМТ), МПК и ремоделирования кости.

Гистологические исследования подтвердили нормальную архитектонику кости и, как и ожидалось, снижение костного ремоделирования по сравнению с плацебо. Не отмечено патологических изменений, включая фиброз, остеомаляцию и нарушение архитектоники костной ткани.

Клиническая эффективность при лечении потери костной массы, вызванной гормондепривационной терапией или терапией ингибиторами ароматазыЛечение потери костной массы, вызванной депривацией андрогенов Эффективность и безопасность деносумаба при лечении потери костной массы, ассоциированной со снижением концентрации андрогенов, были доказаны в 3-х летнем исследовании включавшем 1 468 пациентов с неметастатическим раком предстательной железы.Существенное увеличение МПК определяли в поясничном отделе позвоночника, всей бедренной кости, шейке бедренной кости, вертеле бедренной кости спустя 1 месяц после приема первой дозы. Увеличение МПК в поясничном отделе позвоночника не зависело от возраста, расовой принадлежности, географического региона, ИМТ, начальных значенийМПК, ремоделирования кости; продолжительности проведения гормон-депривационной терапии и наличия вертебрального перелома в анамнезе. Деносумаб значительно уменьшал риск возникновения новых вертебральных переломов на протяжении 3 лет применения. Уменьшение риска наблюдалось через 1 год и через 2 года после начала терапии. Деносумаб также снижал риск возникновения более чем одного остеопоротического перелома любой локализации.Лечение потери костной массы, у женщин, получающих терапию ингибиторами ароматазы по поводу рака молочной желеы

Эффективность и безопасность деносумаба в лечении потери костной массы, вызванной адъювантной терапией ингибитором ароматазы, оценивалась в 2-летнем исследовании, включавшем 252 пациентки с неметастатическим раком молочной железы. Деносумаб значительно увеличивал МПК во всех анатомических областях, по сравнению с плацебо, в течение 2 лет. Увеличение МПК наблюдалось в поясничном отделе позвоночника спустя месяц после приема первой дозы. Положительное влияние на МПК в люмбальном отделе позвоночника отмечали вне зависимости от возраста, родолжительности терапии ингибитором ароматазы, ИМТ, предшествующей химиотерапии, предшествующего использования селективного модулятора рецепторов эстрогена (СМРЭ) и времени, прошедшего от начала менопаузы.

Показания

При п/к введении деносумаб характеризуется нелинейной фармакокинетикой, дозозависимой в широком диапазоне доз, и дозозависимым увеличением экспозиции для дозы в 60 мг (или 1 мг/кг) и выше. Всасывание

После п/к введения деносумаба в дозе 60…

посмотреть полностью

Дозировка

ВведениеПроведение инъекции препарата требует предварительного обучения – см. рекомендации по введению препарата, приведенные в конце настоящей инструкци.

Рекомендуемая доза препарата Пролиа – одна п/к инъекция 60 мг каждые 6 месяцев. В теч… посмотреть полностью

В клинических исследованиях не отмечено случаев передозировки препарата.
В клинических исследованиях вводили дозы деносумаба до 180 > мг каждые 4 недели (кумулятивная доза до 1080 мг в 6 месяцев). Исследований лекарственных взаимодействий не проводилось.
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Данные, подученные при контролируемом применении в клинических исследованиях.Нежелательные реакции приводятся по классам систем органов в терминах Медицинского словаря регуляторной деятельности (MedDRA).

Частота возникновения нежелательных… посмотреть полностью

Нет каких-либо данных по применению препарата во время беременности Пролиа не рекомендуется для применения у беременных женщин.
В токсикологических исследованиях на низших приматах было показано, что в дозах, 100-кратно превышающих рекомендуемы… посмотреть полностью Эффективность и безопасность не изучались. Основываясь на имеющихся данных об эффективности и безопасности препарата в данной группе пациентов, не требуется коррекции режима дозирования препарата.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина посмотреть полностью Препарат Пролиа не рекомендован к применению в педиатрии, так как эффективность и безопасность данного препарата не изучались в этой возрастной группе. Основываясь на имеющихся данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе, не требуется коррекции режима дозирования препарата. Рекомендуется прием препаратов кальция и витамина D во время применения препарата Пролиа.
Гипокальциемия может быть скорректирована приемом препаратов кальция и витамина D в адекватных дозах перед началом терапии деносумабом. Рекомендуется конт… посмотреть полностью противопоказан при кормлении грудью, c осторожностью применяется при нарушениях функции почек, противопоказан для детей, возможно применение пожилыми пациентами При п/к введении деносумаб характеризуется нелинейной фармакокинетикой, дозозависимой в широком диапазоне доз, и дозозависимым увеличением экспозиции для дозы в 60 мг (или 1 мг/кг) и выше. Всасывание

После п/к введения деносумаба в дозе 60… посмотреть полностью

Препарат отпускается по рецепту. Хранить при температуре 2-8°С. Не замораживать. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.Не встряхивать. Хранить в недоступном для детей месте!
После изъятия из холодильника Пролиа может храниться при комнатной температуре не выше 25… посмотреть полностью Раствор для п/к введения прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета, практически свободный от видимых включений.1 шприц1 млденозумаб60 мг60 мг

Вспомогательные вещества: сорбитол (Е420) 47 мг, уксусная кислота ледяная… посмотреть полностью

https://www.youtube.com/watch?v=nLFyldboUYU

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «пролиа (prolia)» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /пролиа (prolia)

Уважаемые врачи!

Источник: http://www.provizor-online.ru/2014/7/prolia_3652

Деносумаб (Пролиа): инструкция по применению препарата, свойства, противопоказания, побочные действия, аналоги

Пролиа - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

  • Деносумаб – генно-инженерный препарат из группы человеческих моноклональных антител, используемый для лечения различных патологий костной системы, известный во всем мире под международным торговым названием Пролиа.
  • Действующее вещество: деносумаб – раствор, слегка желтоватый или без цвета, не содержащий посторонних примесей и взвесей.
  • Группа лекарственных препаратов: Лекарственные препараты для лечения патологии костей, которые влияют на строение и минерализацию костей. Антирезорбтивные вещества.
  • Лекарственная форма: инъекционный раствор. Выпускается в нескольких вариантах:
    • Шприц, предварительно заполненный препаратом (стеклянный, с иглой, закрытой резиновым колпачком, с предохранителем, защищающим от непреднамеренного укола).
    • Флакон (стеклянный флакон с готовым раствором для инъекций).
  • Шприц и флакон содержат в себе по 1 мл лекарственного препарата.

    В 1 мл раствора содержится 60 мг действующего вещества.

  • Дополнительные вещества: сорбит, этановая кислота, полисорбат 20, гидроокись натрия, вода для инъекций.
  • Отпускается только по рецепту.
  • Цена – от 13000 до 16000 рублей в зависимости от страны производителя, региона, размеров населенного пункта и уровня спроса.

Деносумаб – это человеческое моноклональное антитело (иммуноглобулин G2), точкой приложения для которого является RANKL (мембранный белок из семейства туморнекротизирующих факторов), к которому препарат имеет высокое родство и видоспецифичность.

Деносумаб блокирует белковые рецепторы RANK на клеточной мембране предшественников, разрушающих костную ткань (остеокластов). Устранение образования комплекса «белок / рецептор» снижает степень разрушения костей, путем уменьшения синтеза остеокластов, ухудшения их жизнеспособности и функционирования.

Критерием правильного лечения является быстрое уменьшение уровня костной перестройки, при этом пик снижения плазменного индикатора разрушения костей – С-телопептида коллагена 1 типа (CTX) достигается через 72 часа.

В перерывах между приемами препарата уровень СТХ постепенно возвращается к исходным значениям.

В дальнейшем, быстрота снижения С-телопептида находится в обратной зависимости с длительностью приема препарата – чем дольше человек его принимает, тем меньше падает количество СТХ в перерывах между инъекциями (в соответствии с данными некоторых исследований с 87 % до 45%).

Иммуногенность

Так как деносумаб – генно-инженерное природное вещество, то на него может быть ответная реакция со стороны иммунной системы пациента, воспринимающей его как чужеродный белок. Во время клинических исследований, при терапии деносумабом специфические антитела, которые нейтрализуют его действие не вырабатывались.

Данные экспериментальных исследований

При изучении действия препарата на беременных макаках было выявлено, что Пролиа в дозировке, в 100 раз превышающей стандартную дозу для человеческого организма (60 мг с интервалом 6 месяцев) не воздействовал на плодовитость.

При изучении действия у макак, получавших деносумаб во время первых трех месяцев беременности в дозе, в 99 раз превышающую стандартную, не было обнаружено нежелательного воздействия на организмы плода и матери.

Источник: https://tvojajbolit.ru/lekarstva/denosumab-prolia-instruktsiya-po-primeneniyu-preparata-svoystva-protivopokazaniya-pobochnyie-deystviya-analogi/

Пролиа — генная инженерия на страже здоровья суставов

Пролиа - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

7664 3

Препарат Пролиа представляет собой моноклональное антитело, выпускается в виде прозрачного раствора для подкожного введения.

Цвет раствора может быть от бесцветного до светло-желтого, без видимых включений. Активным компонентом препарата является вещество деносумаб.

Механизм действия

Попав в организм, деносумаб быстро понижает в сыворотке уровень маркера резорбции кости I типа С-телопептида. За первые 6 часов его концентрация снижается на 70%, в последующее 3 суток — на 85%, и остается стабильной в течение полугода до следующей инъекции.

При уменьшении в крови содержания активного вещества наблюдается и уменьшение скорости понижения сывороточного С-телопептида. Это свидетельствует об обратимом воздействии на ремоделирование кости.

Доказано, что деносумаб повышает минеральную плотность костной ткани, снижает вероятность возникновения вертебральных и периферических переломов, в том числе и переломов шейки бедра, предупреждает потерю костной массы у онкологических пациентов получающих блокаторы ароматазы и гормон-депривационную терапию и при этом он не вызывает патологические изменения в костной ткани.

При каких патологиях назначают препарат?

Пролиа включают в схему лечения:

  • больных страдающих постменопаузным остеопорозом;
  • онкологических пациентов, принимающих ингибиторы ароматазы и получающих гормон-депривационное лечение, в таких случаях препарат предупреждает потерю костной массы.

Ограничения к назначению лекарства

Инъекцию не стоит делать больным, у которых наблюдается:

  • аллергия на действующие вещество и вспомогательные компоненты;
  • гипокальциемия.

Выписывание препарата особым категориям пациентов

Следует учитывать такие особенности:

  1. Известно, что активное вещество может тормозить рост костной ткани у детей с открытыми зонами роста, а также нарушает прорезывание зубов. Поэтому не стоит делать инъекции моноклонального антитела лицам, не достигшим 18 лет.
  2. Препарат противопоказан для лечения женщин, ожидающих ребенка, так как нет доказательств о безопасности применения деносумаба у таких пациентов. В экспериментах на животных были выявлены аномалии в развитие лимфатической системы у плода.
  3. Применение кормящими женщинами. Неизвестно выделяется ли действующее вещество через молочные железы, но так как существует теоретический риск негативного воздействия на ребенка, то целесообразно прекратить естественное вскармливание на время лечения.
  4. Согласно статистическим данным о безопасности применения лекарства для терапии пожилых пациентов, им нее требуется корректировка схемы терапии.
  5. У пациентов страдающих печеночной недостаточностью не изучалась безопасность и эффективность препарата.
  6. Не требуется корректировка дозировки больным с почечной недостаточностью. Но у пациентов, находящихся на гемодиализе или у лиц с КК менее 30мл/мл существует большая вероятность развития дефицита кальция и витамина Д, поэтому их необходимо принимать дополнительно.

Возможные побочные реакции

На фоне лечения препаратом Prolia могут наблюдаться следующие нежелательные эффекты со стороны следующих систем организма:

  • минерального обмена: гипокальциемия;
  • кожных покровов: экзема, высыпания;
  • ЖКТ: трудности с опорожнением кишечника;
  • ПНС: ишиас;
  • зрения: помутнение хрусталика глаза, но оно наблюдалось только у мужчин на фоне гормон-депривационной терапии;
  • опорно-двигательной системы: боли в ногах, атипичные переломы бедра (подвертельный или диафизарный), остеонекроз челюсти;
  • аллергические реакции: эритема, пастозность лица, уртикария;
  • инфекционные заболевания мочевыделительной системы, подкожной клетчатки (чаще всего), толстой кишки, органов дыхания, ушей.

Как применять препарат?

Перед введением лекарственного средства нужно произвести его визуальный осмотр. В растворе не должно наблюдаться мути, недопустимо изменение его цвета. Следует отказаться от инъекции, если какая-то часть шприца повреждена, отсутствует серый колпачок или он неплотно закрыт.

Шприц нужно поддержать в течение получаса при комнатной температуре, а потом его содержимое не спеша ввести под кожу. Остатки лекарственного средства вместе со шприцем уничтожить.

Одну инъекцию (60мг) делать каждые полгода. Вводить препарат можно в верхнюю часть бедра, в живот, исключив околопупочную область (5 см), внешнюю поверхность плеча.

Недопустимо массировать место инъекции. Параллельно нужно принимать лекарства содержащие кальций и витамин Д.

Неизвестно не одного случая передозировки лекарства.

Подробная инструкция по применению к препарату Пролиа в фото:

Особые указания

Следует учитывать следующие особенности терапии с помощью препарата:

  1. В первое время необходимо контролировать уровень кальция в организме.
  2. Пациент должен быть проинформирован о симптомах заболеваний кожи и подкожной клетчатки. И в случае их возникновения необходимо безотлагательно обратиться к врачу.
  3. Во время назначения деносумаба нужно избегать проведения инвазивных стоматологических операций.
  4. Так как существует риск развития апитичных переломов бедренной кости, но необходимо бережно относиться к своему здоровью и сообщать врачу о случаях появления болевого синдрома в области паха, бедра и тазобедренного сустава. При появлении подобных признаков с одной стороны, нужно проверить обе нижние конечности на наличие трещин, так как атипичные переломы могут быть симметричными.
  5. Граждане с аллергической реакцией на изделия из латекса не должны дотрагиваться до резинного колпачка иглы.
  6. Лекарственное средство не оказывает влияние на ЦНС, не вызывает снижения концентрации внимания и головокружений, поэтому оно не влияет на способность управлять автомашиной.

Развитие остеонекроза

У онкобольных и пациентов с плохой гигиеной полости рта существует большая вероятность развития остеонекроза челюсти. Поэтому перед началом терапии нужно провести санацию ротовой полости и лечение зубов.

Пациенты, входящие в группу риска по развитию остеонекроза должны находиться под постоянным наблюдением стоматолога или лицевого хирурга.

Возможно, отдельным пациентам с остеонекрозом челюсти придется отменить лечение препаратом Prolia, но это должен решать только специалист.

Совместимость с другими медикаментами

Нет сведений о фармакологической совместимости препарата Пролиа с другими лекарственными средствами. Моноклональное антитело нельзя смешивать в одном шприце с какими-либо медикаментами.

Кому помог препарат, а кому и нет

Отзывы врачей и пациентов помогут разобраться насколько безопасен и эффективен препарат Пролиа.

Делала укол Пролиа 3 месяца назад. Первое время боли усилились, наблюдались судороги в ногах. Но потом все прошло, состояние улучшилось, что подтвердили результаты анализов.Не стоит покупать лекарство в аптеке, так как невозможно отследить, как оно там хранится и как уколы транспортируются. Я дела инъекцию в клинике, которая получает препарат напрямую от поставщика.

Мария, Екатеринбург

А мне препарат не помог, выкинула только около 16 тысяч на ветер. Больше делать не буду.

Анастасия, Казань

Мнение специалиста

Препарат Пролиа хорошо зарекомендовал себя с целью профилактики переломов у больных страдающих остеопорозом и онкологических пациентов.

Как правило, инъекция очень хорошо переноситься больными, риск побочных эффектов минимальный. Только некоторые пациенты, у которых возникали воспаления подкожной клетчатке, нуждались в госпитализации.

Вероятность появления апитичных переломов возрастает у пациентов с ревматоидным артритом, гиповитаминозом, гипофосфатазией или же у больных получающих ГКС, бисфосфонаты, блокаторы протонной помпы.

Алексей Александрович, ревматолог

Несмотря на высокую эффективность препарата, небольшое количество противопоказаний и побочных реакций самолечение им недопустимо.

Покупка и хранение

Пролиа продается в аптеке по рецепту врача. Хранить лекарственное средство можно в заводской упаковке для защиты от света при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия, не допуская его замораживания и встряхивания.

В заводской упаковке разрешено хранить шприц при температуре максимум 25 градусов не более 1 месяца.

Сегодня в продаже кроме нидерландского препарата Пролиа можно встретить его аналог— Эксджива, производство США.

Источник: https://osteocure.ru/lekarstva/prolia.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.