Рак молочных желез у женщин – лечение Анастрозол

Содержание

Анастрозол

Рак молочных желез у женщин – лечение Анастрозол

Анастрозол – относится к антиэстрогенным препаратам и синтезирован специально длялечения часто встречающегося сегодня среди женщин заболевания – рака молочной. Анастрозол стал первым лекарством, которое попало в классе ингибиторов ароматазы 3-го поколения.

Анастрозол способен обратимо связывать ароматазу при помощи пути конкурентного ингибирования, а также препарат ингибирует процесс превращения андрогенов в эстрогены, которые находятся в периферических тканях.

Лекарство имеет свое наименование на химическом языке – 1,3бензенэдиацетонитрил,a,a,a',a'-тетраметил-5-(1 H-1 ,2,4триазол-1-илметил), формулу C17H19N5 . Молекулярная масса составляет 293.366 г/моль.

В подобных целях также часто применяется Тамоксифен цитрат (Нолвадекс), который блокирует влияние эстрогена на рецепторы, и не оказывает воздействия на эндогенный синтез собственного эстрогена организмом. Препарат Анастрозол может оказывать значительное влияние на уровень эстрогена в организме.

Так, например, употребление всего 1 мг (чаще всего это одна таблетка) за сутки может вызвать процесс, при котором будет подавляться эстроген у 80% больных и более. Учитывая то, какой мощный эффект оказывает препарат на гормональном уровне, его, в основном, прописывают женщинам исключительно в период постменопаузы.

Историческая справка

Анастрозол разрабатывался компанией Zeneca Pharmaceuticals, и к концу 1995 года получил одобрение для применения в США. Лекарство задумывалось как средство нового поколения, которое будет использоваться для лечения еще подлежащих операции раковых опухолей молочной железы у женщин.

С этой же целью ранее достаточно долго использовался препарат под названием Тамоксифен. Для того, чтобы перейти от уже устоявшихся тенденций в данной области требовались весомые причины. Очень скоро после появления Анастрозол включили в глобальное двойное слепое исследование многоцентрового назначения, которое базировалось в Риме.

Во время исследования проводилась оценка по использованию Анастрозола и Тамоксифена, отдельно или комбинируя. В исследовании принимали участие 9366 женщин в периоде постменопаузы после хирургического вмешательства по лечению рака молочной железы. По результатам было выявлено значительное преимущество препарата Анастрозол перед Тамоксифеном.

После такого лечения у пациентов в значительном количестве наблюдалась регрессия заболевания, а также повышались общие показатели по выживаемости. После того, как результаты исследования были опубликованы в 2002 году, препарат Анастрозол получает известность как новое средство для терапии рака груди дополнительного характера у женщин в период постменопаузы.

Тогда же он начинает набирать популярность среди мужчин – спортсменов, благодаря тому, что может сильно подавлять эстроген.

Фармакологическое действие (по данным производителя)

Является выборочным (или селективным) ингибитором ароматазы нестероидной природы. Во время постменопаузы эстрадиол в большей степени получается из эстрона, выработка которого происходит в периферических тканях при превращении из андростендиона (с участием фермента ароматазы).

При уменьшении объема циркулирующего эстрадиола у женщин с раком молочной железы проявляется терапевтический эффект. Во время постменопаузы в женском организме анастрозол в дозировке 1 мг за сутки способен снизить уровень эстрадиола на 80%. Препарату Анастрозол не свойственна прогестагенная, андрогенная и эстрогенная активность.

При употреблении в рекомендованных врачом дозах для терапии, препарат не окажет воздействия на процесс выработки кортизола и альдостерона.

Свойства Анастрозола

Армидекс однозначно заинтересует спортсменов, употребляющих стероиды. Ранее, до того как он был изобретен,против эстрогена боролись при помощи нольвадекса и провирона. При комбинированном курсе они давали хороший эффект.

В отличие от них, Аримидекс соло оказывает куда больший эффект, а потому становится очень популярен. Употребление одной, а иногда даже и ½ таблетки дает потрясающий результат.

При применении сильноароматизирующихся препаратов побочные эффекты, например, в виде гинекомастии и задержки воды, запросто блокируются.

Если комбинировать армидекс с проскаром (финастерид), получится свести к минимуму побочные эффекты, возникновение которых связано с использованием связок сильноароматизирующихся средств и средств, способных к конвертации в дигидротестостерон. Значительно улучшится мускулатура, потому как уйдет излишняя вода.

Как и при достаточно длительном применении любого препарата, при использовании ингибиторов ароматазы могут возникать проблемы.

Аримидекс способен хорошо снижать побочные эффекты эстрогенного характера, но, при этом, происходит и блокировка полезных свойств эстрогена, например, подавление «хорошего» холестерина.

Если существуют проблемы в области сердечно – сосудистой системы Нольвадекс, потому что он осуществляет блокировку рецепторов эстрогена.

Применение Анастрозола

Прием (для мужчин):

Для подавления последствий ароматизации атлетам достаточно принимать от 500 мкг до 1 мг анастрозола в сутки.

Прием (для женщин):

Исключительно по медицинским показаниям

Побочные эффекты Анастрозола

В основном к побочным эффектам, возникающим при приеме ингибиторов ароматазы, относят приливы, болезненность суставов, общая слабость, быстрая утомляемость, резкие перепады настроения, депрессивное состояние, повышение кровяного давления, отечность рук/ног, а также головные боли.

Возможно также снижение уровня плотности костных минералов, в результате чего может развиться остеопороз и увеличиться опасность возникновения переломов. Иногда могут появляться проблемы в области ЖКТ, а также тошнота и рвота. Категорически запрещается использовать во время беременности, т.к. можно нарушить развитие плода.

При использовании препаратов такого рода мужчинами для уменьшения эстрогенов долгое время может привести к развитию сердечно – сосудистых заболеваний из-за сдерживания положительного воздействия эстрогена на уровень холестерина.

В ходе исследований было выявлено, что если сочетать стероиды, имеющие тенденцию к ароматизации (например, тестостерон энантат) вместе с ингибитором ароматазы, начинает проявляться явное подавление ЛПВП (липопротеины высокой плотности, «хорошего» холестерина).

Так как Тамоксифен в основном не имеет столь же отрицательного влияния на количество холестерина, он более популярен среди мужчин – спортсменов с проблемной сердечно – сосудистой системой, нежели ингибиторы ароматазы.

Показания к лекарственному применению

Рак молочной железы у женщин в постменопаузе.

Противопоказания к медицинскому применению

Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и четко выраженная печеночная недостаточность, период беременности и лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.

Источник: http://MadBear.info/anastrozol.html

Анастрозол – официальная инструкция по применению, аналоги

Рак молочных желез у женщин – лечение Анастрозол

catad_pgroup Противоопухолевые Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав на одну таблетку:

действующее вещество: анастрозол – 1 мг;
вспомогательные вещества – карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон К-25, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат; опадрай II белый (85 F);
состав оболочки (опадрай II белый (85 F)): поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, титана диоксид.

Описание:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство – эстрогенов синтеза ингибитор.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Анастрозол – высокоселективный нестероидный ингибитор фермента ароматазы, который в организме женщин в постменопаузе превращает андростендион в периферических тканях в эстрон и далее в эстрадиол.

Терапевтический эффект у больных раком молочной железы достигается за счет снижения уровня циркулирующего эстрадиола. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. He обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

Суточная дола до 10 мг не оказывает воздействия на секрецию кортизола и альдостерона. Не требуется заместительное введение кортикостероидов. Анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани у пациенток с гормонпозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе.

Анастрозол отдельно, а также в комбинации с бисфосфонатами не изменяет уровень липидов в плазме.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь натощак. Пища незначительно снижает скорость всасывания. Степень снижения не имеет клинически значимого влияния на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы.

Приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола достигается после 7 дней приема препарата. Сведения о зависимости фармакокинетических параметров от времени и дозы отсутствуют. Возраст женщин в постменопаузе не влияет на фармакокинетику. Связь с белками плазмы – 40%. Анастрозол выводится из организма медленно. Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов.

Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. В неизменном виде выделяется 10% дозы с мочой в течение 72 часов после приема. Метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Основной метаболит триазол не обладает активностью. Выведение метаболитов происходит с мочой.

Цирроз печени или нарушение функции почек не изменяет клиренс анастрозола после перорального приема.

Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.

Показания к применению

  • Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъютивной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
  • Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
  • Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.
  • Беременность и период кормления грудью;
  • Противопоказан женщинам в пременопаузе.
  • Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
  • Умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена).
  • Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.
  • Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

С осторожностью

Остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетка проглатывается целиком, запивая водой. Рекомендовано применение в одно и то же время. Взрослые, включая пожилых: по 1 мг 1 раз в сутки, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения составляет 5 лет.

При нарушении функции почек легкой и умеренной степени корректировки дозы не требуется.

При нарушении функции печени легкой степени корректировки дозы не требуется.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/anastrozol_15007/

Гормональная терапия при раке молочной железы

Рак молочных желез у женщин – лечение Анастрозол

Гормонотерапию при раке молочной железы должен подбирать врач-онколог. Ее вид и продолжительность полностью зависят от стадии и формы заболевания, скорости его прогрессирования и от множества других факторов, которые учитываются индивидуально.

Применение гормонотерапии при раке молочной железы

Злокачественные новообразования в молочной железе относятся к гормонозависимым, поэтому при этом заболевании практически всегда назначают медикаментозное лечение. 

Гормональная терапия не может полностью заменить хирургическое вмешательство, но является его эффективным дополнением и обычно применяется после операции. Это метод лечения, при котором применяют гормональные и антигормональные препараты.

Показания к лечению таким способом

Гормонотерапия при раке молочной железы используется при неинвазивных его формах для перехода заболевания в инвазивную форму. Она также помогает предупредить вторичное развитие болезни. Перед операцией терапия применяется для уменьшения новообразования и остановки распространения метастазов. Она помогает врачу обнаружить пораженные ткани.

Показаниями к применению гормональных препаратов являются:

  • ранее проведенное удаление раковой опухоли;
  • необходимость остановить рост инвазивной опухоли;
  • предупреждение рецидивов заболевания;
  • необходимость остановить метастазирование;
  • опухоль слишком большая, и нужно уменьшить ее размеры.

Без гормонотерапии не могут обойтись также те, кто находится в группе риска из-за наследственной предрасположенности к раку груди.

Виды гормональной терапии

Препараты, применяемые для лечения рака, делятся на две основные группы:

  • снижающие уровень эстрогена;
  • останавливающие процесс слияния гормонов и рецепторов клеток опухоли.

Выделяют несколько видов гормонотерапии в зависимости от того, когда и зачем она проводится, наличия или отсутствия менопаузы и сопутствующих заболеваний, таких как остеопороз, тромбоз и артрит:

  • Адъювантная — это профилактическая терапия, предназначение которой состоит в том, чтобы не дать развиться рецидиву. Обычно ее проводят после основной.
  • Неоадъювантная — терапия, проводимая перед хирургическим вмешательством, в частности при обнаружении опухоли 3 стадии с метастазами, достигшими лимфоузлов.
  • Лечебная — этот вид гормональной терапии проводится в том случае, если имеются противопоказания к операции.

Для того чтобы остановить рост гормонозависимой опухоли, иногда наряду с приемом химических препаратов требуется удалить яичники, которые ответственны за выработку эстрогена.

Схема лечения

Гормональное лечение при раке груди осуществляется по двум основным направлениям:

  • терапия, учитывающая менструальный цикл;
  • терапия, не учитывающая цикл.

Онколог выбирает схему лечения в зависимости от того, какого эффекта нужно достичь:

  • снижение эстрогена в крови;
  • уменьшение выработки гормона эстрогена;
  • блокирование рецепторов опухоли.

После проведенного обследования назначают одну из следующих лечебных схем:

  • Терапия при помощи избирательных модуляторов эстрогеновых рецепторов, которая попросту отключает их. Вещества, содержащиеся в таких препаратах, выборочно воздействуют на клетки. Они действуют примерно так же, как и эстрогены. К таким препаратам относится тамоксифен.
  • Препараты, замедляющие производство ароматазы. Они уменьшают производство эстрогена, применяются после наступления менопаузы. К ним относятся анасторозол, летрозол, экземестан.
  • Блокирование и уничтожение рецепторов эстрогена проводят при помощи фулвестранта и фазлодекса.

Эстрогеновые рецепторы локализуются на клетках опухоли. Они притягивают эстрогены, провоцируя дальнейшее развитие опухоли. На основе заключения врача об их уровне определяется схема лечения.

Тамоксифен при раке молочной железы

Универсальные методы лечения предполагают применение прогестинов и антиэстрогенов. К последним относится такой популярный препарат, как тамоксифен. Обычно назначают прием по 10 мг 1-2 раза в сутки.

При необходимости дозу повышают до 40 мг. Длительность курса лечения составляет от пары месяцев до нескольких лет. Прием прекращают через 30–60 дней после достижения стойкого улучшения. Далее необходим перерыв.

Повторный курс обычно прописывают спустя 2 месяца.

Если было вмешательство с целью удаления молочной железы, то для нормализации гормонального фона прописывают 20 мг тамоксифена в сутки.

Побочное действие препарата сводится к таким явлениям:

  • со стороны ЖКТ — тошнота, расстройство желудка, рвота, отказ от еды;
  • реже возникают жировые отложения в печени и даже гепатит;
  • головные боли;
  • депрессивное состояние; Головная боль Аллергия
  • повышение температуры;
  • ломота в костях;
  • аллергии;
  • отечность;
  • нередко возникают кровотечения, возможно отсутствие месячных и разрастание эндометрия.

При продолжительном применении может повыситься уровень эстрогена в организме. Это увеличивает риск распространения опухолевого образования в другие органы. Возможно развитие осложнения в виде тромбоэмболии. Препарат токсичен и часто ухудшает состояние печени, может спровоцировать развитие катаракты. Поэтому длительное лечение им не применяют.

Торемифен

Принцип его действия схож с тамоксифеном. Торемифен тормозит производство эстрогена и обычно прописывается после наступления менопаузы. Ежедневная доза составляет 60–240 мг. Лечебный курс длится несколько лет.

Среди побочных эффектов можно выделить:

  • головокружение;
  • увеличение внутриглазного давления и, как следствие, появление катаракты;
  • уменьшение количества тромбоцитов;
  • инфаркт миокарда; Головокружение Ощущение жара
  • аллергии;
  • острая закупорка кровеносных сосудов;
  • разрастание эндометрия;
  • тромбоз;
  • ощущение жара и потливость.

Торемифен выделяет токсины, воздействующие на печень. А при одновременном его употреблении с препаратами, ухудшающими вывод кальция, возможно развитие гиперкальцемии.

Ралоксифен

Препарат относится к группе избирательных модуляторов эстрогеновых рецепторов. Его часто назначают при раке в период менопаузы, чтобы не допустить развития остеопороза. Он регулирует уровень кальция, уменьшая его выведение с мочой.

Ралоксифен принимают на протяжении длительного времени по 60 мг в день. Параллельно рекомендуется употреблять препараты кальция.

Побочными эффектами приема Ралоксифена являются:

  • судороги в области икр;
  • отечность;
  • тромбоэмболия;
  • жар.

При появлении кровотечения нужно срочно обратиться за помощью и обследоваться.

Фулвестрант и Фазлодекс

Действие Фулвестранта основано на принципе подавления эстрогеновых рецепторов. Лечение им проводится раз в месяц, вводится по 250 мг препарата.

В период терапии могут наблюдаться:

  • тошнота,
  • ухудшение аппетита;
  • расстройство пищеварения;
  • увеличивается вероятность развития инфекций мочеполовой системы;
  • выделения из грудных желез; Тошнота Боль в спине
  • закупорка вен;
  • аллергии;
  • отечность,
  • боли в спине;
  • увеличение вероятности кровотечений.

Действие препарата Фазлодекс основывается на том же активном веществе, что и у Фулвестранта. Наблюдается выраженный антиэстрогеновый эффект. Препарат прописывают внутримышечно по 250 мг 1 раз в месяц.

Летрозол и Анастрозол

Летрозол подавляет выработку эстрогенов, выборочно тормозит производство ароматазы. Применяется по 2,5 мг 1 раз в день на протяжении примерно 5 лет.

Прием лекарственного средства прекращают, если возникли признаки рецидива заболевания. Если же болезнь находится на последней стадии и наблюдается метастазирование, то препарат принимают в течение всего периода роста опухоли.

Анастрозол — это антагонист эстрогенов, который так же, как и Летрозол, выборочно подавляет выработку фермента надпочечников ароматазы. Он применяется в терапии начальных стадий гормонозависимых опухолей в период постменопаузы.

Показан прием 1 мг вещества в сутки за 1 час до еды либо через пару часов после. Длительность курса полностью зависит от тяжести заболевания. Прием средства нельзя сочетать с одновременным употреблением других гормональных препаратов.

Список побочных эффектов анастрозола довольно внушительный:

  • уменьшение плотности костной ткани;
  • сильные головокружения;
  • депрессии;
  • продолжительные головные боли;
  • сонливость;
  • аллергические реакции;
  • отказ от еды;
  • рвота; Отказ от еды Выпадение волос Сонливость
  • сухость во рту;
  • бронхиты, ринит, фарингит;
  • боли в спине и груди;
  • усиленное потоотделение;
  • отеки;
  • выпадение волос;
  • увеличение массы тела.

Анастрозол запрещено принимать в одно время с тамоксифеном.

Экземестан

Средство, относящееся к антагонистам эстрогенов, применяют с целью лечения и профилактики. Препарат принимают по 25 мг в день после еды. Длительность курса рассчитывается индивидуально и зависит от того, когда заболевание вновь начнет прогрессировать.

Побочные действия препарата выражаются в повышенной утомляемости, бессоннице, ухудшении аппетита, головокружениях, усиленном выпадении волос, головных болях, депрессивных состояниях. Возможны рвота, нарушение стула, аллергии, появление отеков, усиленное потоотделение.

Последствия и побочные эффекты от приема гормонов

Как и у любого вида лечения, у гормонотерапии есть свои последствия. Самыми распространенными являются:

  • увеличение массы тела;
  • повышенная потливость, жар;
  • отеки;
  • раннее наступление менопаузы;
  • сухость слизистых влагалища;
  • депрессия, угнетенное состояние.

Побочные действия у гормонотерапии менее выражены, чем у химиотерапии, но все же они есть. Так, часто используемый препарат Тамоксифен увеличивает риск тромбообразования, инсульта, провоцирует рак матки и бесплодие.

Прием некоторых лекарств, уменьшающих производство эстрогенов, может привести к развитию заболеваний ЖКТ, остеопорозу, повышению уровня холестерина и тромбозу. К таковым относят ингибиторы ароматазы, назначаемые после наступления менопаузы.

Эффективность лечения гормонозависимого рака достаточно высока. Если в клетках опухоли найдены и эстрогеновые, и прогестероновые рецепторы, то эффект от лечения будет достигать 70%. Если же выявлены рецепторы только одного типа, то эффективность такой терапии составит лишь 33%. При прочих видах опухолей результативность может быть около 10%.

Гормонотерапия – видео

Источник: https://mastopatiya.su/rak/gormonoterapiya-molochnoj-zhelezy.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.