Рупафин – инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Содержание

Рупафин

Рупафин - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Рупафин – противоаллергическое лекарственное средство второго поколения антигистаминных препаратов; блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов длительного и избирательного действия;

Форма выпуска и состав

Выпускается Рупафин в форме таблеток: круглые, светлого оранжево-розового цвета (по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера; по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер).

Состав 1 таблетки:

  • Действующее вещество: рупатадина фумарат – 12,8 мг (эквивалентно 10 мг рупатадина);
  • Дополнительные компоненты: магния стеарат, лактозы моногидрат, краситель железа оксид желтый, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, краситель железа оксид красный.

Показания к применению

Препарат рекомендован к применению для симптоматического лечения крапивницы и аллергического ринита у подростков старше 12 лет и взрослых.

Противопоказания

  • Печеночная/почечная недостаточность;
  • Период кормления грудью;
  • Беременность;
  • Возраст до 12 лет (безопасность и эффективность препарата не подтверждены);
  • Синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы, дефицит лактазы, непереносимость галактозы;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С особой осторожностью (ввиду возможного развития осложнений) следует применять средство при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Наличие удлиненного интервала QT;
  • Стойкие проаритмические состояния (включая острую ишемию миокарда, клинически значимую брадикардию);
  • Нескорректированная гипокалиемия;
  • Пожилой возраст (старше 65 лет);
  • Комбинация со статинами;
  • Одновременный прием с грейпфрутовым соком.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь.

Рекомендованный режим дозирования: взрослым и подросткам старше 12 лет – 1 шт. (10 мг рупатадина) 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.

Побочные действия

Наиболее часто при использовании препарата отмечалось появление усталости, головной боли, сонливости (у 3,2 %, 6,9 % и 9,5 % пациентов соответственно). Как правило, в этих случаях отмена средства не требовалась.

На фоне терапии Рупафином могут также наблюдать следующие нежелательные эффекты:

  • Дыхательная система: нечасто – сухость в горле, кашель, фарингит, сухость слизистой оболочки носа, ринит, носовое кровотечение, боли в глотке и в гортани;
  • Нервная система: часто – астения, головокружение; нечасто – раздражительность, снижение концентрации внимания;
  • Пищеварительная система: часто – сухость во рту; нечасто – рвота, диспепсия, диарея, тошнота, запор, боли в животе;
  • Обмен веществ и питание: нечасто – повышение аппетита;
  • Костно-мышечная система: нечасто – миалгия, артралгия, боль в спине;
  • Кожные покровы: нечасто – сыпь;
  • Изменение лабораторных показателей: повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ), креатинфосфокиназы (КФК), аспартатаминотрансферазы (АСТ), отклонение от нормы показателей функциональных печеночных проб;
  • Общие расстройства: увеличение массы тела, лихорадка, недомогание, жажда.

Случаи передозировки не были зарегистрированы. В период проведения исследований клинической безопасности рупатадина отмечалась его хорошая переносимость в дозе 100 мг в сутки на протяжении 6 дней. Наиболее распространенным побочным действием препарата при передозировке является сонливость.

При использовании чрезмерно высоких доз Рупафина рекомендуется вызвать рвоту, а затем принять активированный уголь. В случае неэффективности данных мер назначают промывание желудка 0,9% раствором натрия хлорида.

Особые указания

Лицам преклонного возраста, принимающим препарат в дозе 10 мг, коррекции дозы не требуется.

В связи с возможным появлением в период терапии сонливости или головокружения, до установления индивидуальной реакции на рупатадин следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом или другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При комбинации Рупафина в дозе 20 мг с эритромицином или кетоконазолом, системное действие последних возрастает 2-3 раза, а рупатадина – в 10 раз.

Данное взаимодействие не сопровождается возрастанием частоты побочных реакций или изменениями интервала QT по сравнению с раздельным использованием этих препаратов.

Тем не менее, следует с осторожностью сочетать рупатадин с вышеуказанными лекарственными средствами, а также с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

Не рекомендуется принимать рупатадин одновременно с употреблением грейпфрутового сока, т. к. это приводит к усилению общего действия препарата в 3,5 раза.

При использовании Рупафина в дозе 20 мг отмечается усугубление изменений, вызванных приемом этанола.

Рупатадин требуется с осторожностью сочетать с приемом статинов вследствие возможного повышения концентрации фермента креатинфосфокиназы (КФК).

Нельзя исключить вероятность взаимодействия рупатадина с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, или другими антигистаминными средствами.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Источник: https://medlib.net/rupafin.html

Рупафин :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

Рупафин - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав
Рупафин

 Русское название: Рупафин.
 Английское название: Rupafin.

 R06AX28 Рупатадин.

Рупафин  Блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения. Избирательно действует на периферические гистаминовые H1-рецепторы. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность рупатадина.  Рупатадин проявляет высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности ФНОα из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

 Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических гистаминовых Н1-рецепторов, он не оказывает значительного влияния на ЦНС в дозах 10 или 20 мг/сут.

 Рупатадин быстро всасывается после приема внутрь, время достижения Cmax составляет приблизительно 0,75 Средняя Cmax составляет 2,6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг рупатадина и 4,6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг.  После приема 10 мг 1 раз/сут в течение 7 дней средняя Cmax составляет 3,8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой со средним T1/2 5,9 Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98,5-99%. Так как рупатадин никогда не применялся в/в у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.  Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC увеличивается примерно на 23%). Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно). Время, необходимое для достижения Cmax рупатадина удлинялось на 1 Cmax в плазме не изменялась в результате одновременного приема с пищей. Эти различия не имели клинического значения.  Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в кале лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitroвмикросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4).  При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34,6% препарата выводится почками, а 60,9% – через кишечник в течение 7 дней. Средний T1/2 составляет 5,9.

 В исследовании у здоровых добровольцев при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и Cmax для рупатадина были выше у пожилых участников исследования.

Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при “первом прохождении” через печень у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов.

Среднее значение T1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8,7 ч и 5,9 ч соответственно. Результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми.

 Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

 Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к рупатадину.

 •H1-антигистаминные средства.

 Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

 Со стороны нервной системы. Часто – сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения; нечасто – снижение концентрации внимания, раздражительность.
 Со стороны дыхательной системы.

Нечасто – носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.
 Со стороны пищеварительной системы. Часто – сухость во рту; нечасто – тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.
 Со стороны обмена веществ и питания.

Нечасто – повышение аппетита.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто – сыпь.
 Со стороны костно-мышечной системы. Нечасто – боль в спине, артралгия, миалгия.
 Со стороны организма в целом. Нечасто – жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.

 Изменение лабораторных показателей. Нечасто – повышение КФК, АЛТ, АСТ, изменение показателей функциональных печеночных проб.

 Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних – в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов. Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.  Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3,5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом рупатадина.  Рупатадин в дозе 20 мг усиливает изменения когнитивной и психомоторной деятельности, вызванные приемом этанола.  Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.

 В связи с тем, что некоторые из статинов, также как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

 Принимают внутрь.
 Для взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

 (Данные взяты из действующего вещества Rupatadine fumarat).  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит.

 • L50 Крапивница.

Противопоказания Rupatadine fumarat.

 Повышенная чувствительность к рупатадину; детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены); почечная недостаточность; печеночная недостаточность; беременность и период лактации.

Побочные эффекты Rupatadine fumarat.

 Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщалось о таких побочных реакциях, как сонливость, головная боль и усталость, проявившиеся у 9,5; 6,9 и 3,2% пациентов соответственно. В большинстве случаев отмена рупатадина не требовалась. Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/число пациентов): очень часто — 1/10; часто — от 1/10 до 1/100; нечасто — от 1/1000 до 1/100.
 Со стороны нервной системы. Часто – сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения; нечасто – снижение концентрации внимания, раздражительность.
 Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто – носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боль в глотке и гортани, ринит.
 Со стороны ЖКТ. Часто – сухость во рту; нечасто – тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.
 Со стороны обмена веществ и нарушение питания. Нечасто – повышение аппетита.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто – сыпь.
 Со стороны скелетно. Мышечной и соединительной ткани – нечасто – боль в спине, артралгия, миалгия.
 Общие расстройства. Нечасто – жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.
 Изменение лабораторных показателей. Нечасто – повышение уровня КФК, АЛФ, АСТ; изменение показателей функциональных печеночных проб.  J.Uriach & Cia S.A. 42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1Модератор контента: Васин А.С.

Источник: https://kiberis.ru/?p=16360

Рупафин – инструкция по применению и дешевые аналоги

Рупафин - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Для лечения различных заболеваний аллергического происхождения врачи часто используют препарат Рупафин. Данное лекарственное средство относится ко 2-ому поколению антигистаминных лекарств. В нашей статье будет подробно описана инструкция по использованию лекарственного средства, аналоги Рупафин, его противопоказания и побочные действия.

Фармакологическое действие и форма выпуска

Если вам назначили Рупафин, от чего этот препарат, можно узнать из инструкции. Это избирательно и длительно воздействующий блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (периферических). Метаболиты Рупафина (тригидроксидезлоротадин и дезлоротадин) могут сохранять свои антиаллергические свойства и повышать эффективность терапии.

Рупафин в высокой концентрации может подавлять дегрануляционную активность тучных клеток, которая спровоцирована не иммунологическими и иммунологическими раздражителями. Также препарат подавляет концентрацию нейтрофилов и эозинофилов. Он способствует подавлению экспрессии адгезии нейтрофилов.

При использовании терапевтической дозы лекарственного средства в объеме 10-20 мг в сутки не отмечается негативного воздействия на ЦНС. При лечении различных видов крапивницы препарат может быстро снижать выраженность симптомов.

Медпрепарат выпускается только в таблетках. Фото лекарственного средства в сети может отличаться в зависимости от производителя. Таблетки Рупафин быстро всасываются после употребления внутрь и используются от аллергии.

Инструкция по применению и состав

Показания к применению медпрепарата – Рупафин назначают для симптоматического лечения поллиноза, круглогодичного аллергического ринита и проявлений крапивницы у взрослого населения, а также детей старше двенадцатилетнего возраста.

Основное действующее вещество препарата Рупафин – рупатадина фумарат. В одной пилюле содержится 12,8 миллиграммов основного ингредиента, что равно 10 мг рупатадина. В состав медпрепарата входят следующие вспомогательные компоненты:

  • кукурузный крахмал;
  • красный оксид железа;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • желтый оксид железа;
  • магния стеарат;
  • лактоза.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами и продуктами питания:

  1. Вместе с эритромицином и кетоконазолом наблюдается усиление системного воздействия Рупафина в десять раз. При этом системное воздействие эритромицина и кетоконазола повышается в три раза. Но частота побочных реакций при этом не увеличивается.
  2. Не стоит запивать препарат грейпфрутовым соком, поскольку при этом усиливается общее действие медикаментозного средства.
  3. Рупафин в дозировке 20 мг в комбинации с этанолом способен усиливать изменения, которые вызывает алкоголь в организме человека.
  4. Данное лекарственное средство не стоит применять совместно со статинами, поскольку повышается уровень КФК.

Способ применения и дозы

Если вам назначили Рупафин, инструкция по применению содержит точную и подробную информацию о дозировке и способе приема лекарства. Для лечения подростков старше двенадцатилетнего возраста и взрослых применяют одну таблетку в сутки, что равно дозе препарата в 10 мг. Таблетку выпивают независимо от употребления пищи.

С особой осторожностью лекарственное средство назначают для лечения пожилых пациентов (старше 65 лет). Обычно не требуется коррекции дозы препарата, но важно наблюдение врача. Также с осторожностью Рупафин назначают больным с нескорректированной гипокалиемией, удлинением интервала QT, проаритмическими состояниями (острая ишемия, брадикардия).

Поскольку при использовании современных антигистаминных препаратов не наблюдается реакции на ЦНС, прямых противопоказаний к управлению механизмами и авто нет.

Но поскольку некоторые отзывы пациентов содержат информацию о сонливости, которая наблюдалась во время терапии Рупафином, следует быть очень осторожным при вождении авто и работе с механизмами до выявления индивидуальной реакции нервной системы на данное лекарство.

Аналоги препарата

Что касается структурных аналогов препарата по действующему веществу, то их нет. Если подбирать аналоги по фармакологической группе, то можно найти много недорогих аналогов:

  • Аллергодил;
  • Гистафен;
  • Виброцил;
  • Дезлоротадин;
  • Гифаст;
  • Димедрол;
  • Зодак;
  • Зиртек;
  • Кларитин;
  • Ломилан;
  • Лоратадин;
  • Тавегил;
  • Супрастин;
  • Фенистил;
  • Фенкарол;
  • Цетрин;
  • Эреспал;
  • Эриус.

Если говорить о том, какой из этих препаратов дешевле, то это Димедрол и Лоратадин. Однако если выбирать между самыми дешевыми аналогами, то лучше отдать предпочтение Лоратадину, поскольку Димедрол оказывает угнетающее воздействие на ЦНС и вызывает сильную сонливость.

Источник: https://IDermatolog.ru/preparaty/ot-allergii/rupofin-ot-allergii-instrukciya-po-primeneniyu.html

Рупафин – официальная инструкция по применению, аналоги

Рупафин - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

catad_pgroup Антигистаминные Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Международное непатентованное название:

1 таблетка содержит:
Активное вещество: рупатадина фумарат-12,8 мг, что соответствует 10 мг рупатадина.

Вспомогательные вещества:
прежелатинизированный крахмал – 10,0 мг, микрокристаллическая целлюлоза -15,0 мг, краситель железа оксид красный Е-172-0,025 мг, краситель железа оксид желтый Е-172-0,075 мг, лактозы моногидрат – 61,1 мг, магния стеарат-1,0 мг.

Описание:

Круглые таблетки светлого оранжево-розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор..

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов.

Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата.

Рупатадин демонстрирует высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам.

Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (ИЛ-5 (интерлейкина-5), ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности, ФНО-ϖ (фактора некроза опухоли альфа), из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того, рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов он не оказывает значительного влияния на активность центральной нервной системы (ЦНС) в дозах 10 или 20 мг/день.

Поскольку выброс гистамина является ключевым звеном патогенеза всех видов крапивницы, ожидается, что при назначении рупатадина в соответствии с клиническими рекомендациями он сможет эффективно уменьшать выраженность симптомов не только хронической идиопатической, но и других вариантов крапивницы.

Фармакокинетика
Рупатадин быстро всасывается при приеме внутрь, время достижения максимальной концентрации (ТСmаx.) составляет приблизительно 0,75 часа. Средняя максимальная концентрация (Сmаx) составляет 2,6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг и 4,6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина.

Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг. После приема дозы 10 мг один раз в день в течение 7 дней средняя Стах составляет 3,8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой, со средним периодом полувыведения (Т1/2) 5,9 часов.

Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98,5 – 99 %.

Так как рупатадин никогда не применялся внутривенно у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC – площадь под кривой «концентрация-время») примерно на 23 %.

Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5 % и на 3 %, соответственно).

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmаx) рупатадина удлинялось на 1 час. Сmаx в плазме не изменялась в результате приема пищи. Эти различия не имели клинического значения.

При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34,6 % препарата выводится почками, а 60,9 % – через кишечник в течение 7 дней. Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь.

Не измененная активная субстанция обнаруживается в моче и в фекалиях лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется.

Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно цитохромом Р450 (изофермент CYP3A4).

В исследовании на здоровых добровольцах при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и Сmаx для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при «первом прохождении через печень» у пожилых людей.

Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение Т1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8,7 часов и 5,9 часов, соответственно.

Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и крапивницы у взрослых и подростков (старше 12 лет).

– Повышенная чувствительность к компонентам препарата. – Детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены). – Почечная недостаточность. – Печеночная недостаточность. – Беременность и период лактации.

– Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы.

С осторожностью

Пациенты с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; пожилые пациенты (65 лет и старше), одновременный прием со статинами, одновременный прием с грейпфрутовым соком.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат Рупафин® противопоказан к применению во время беременности и в период лактации.

Внутрь, независимо от приема пищи.
У взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (одна таблетка) один раз в день.

Побочное действие

Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как сонливость, головная боль и усталость, проявившиеся у 9,5 %, 6,9 % и 3,2 % пациентов соответственно. В большинстве случаев отмены препарата не требовалось.

Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев / количество пациентов):

очень часто – более 1 на 10 случаев часто – от 1 на 10 до 1 на 100 случаев

нечасто – от 1 на 1000 до 1 на 100 случаев

Со стороны нервной системы Часто: сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения.

Нечасто: снижение концентрации внимания, раздражительность.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: сухость во рту.

Нечасто: тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.

Со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: повышение аппетита.

Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: боль в спине, артралгия, миалгия.

Общие расстройства
Нечасто: жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.

Изменение лабораторных показателей
Нечасто: повышение креатинфосфокиназы, аланинаминотрансферазы, аспартатамино-трансферазы; изменение показателей функциональных печеночных проб.

Передозировка

В литературе не описано случаев передозировки препарата. В исследовании по изучению клинической безопасности рупатадин хорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней. Самой распространенной побочной реакцией является сонливость.

При случайном приеме внутрь очень высоких доз препарата показано: вызвать рвоту у пациента с последующим приемом активированного угля.

Если данная манипуляция оказывается невозможной или неэффективной, необходимо промыть желудок изотоническим раствором натрия хлорида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином
Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних – в 2-3 раза.

Эти комбинации не сопровождаются изменениями QT интервала или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов.

Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

Взаимодействие с грейпфрутовым соком
Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3,5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.

Взаимодействие с алкоголем
При одновременном применении с алкоголем, рупатадин в дозе 10 мг не вызывает более выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению с приемом только алкоголя. Доза 20 мг усиливает изменения, вызванные приемом алкоголя.

Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС
Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС

Взаимодействие со статинами
В связи с тем, что некоторые из статинов, так же, как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня креатининфосфокиназы при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
При применении препарата в дозе 10 мг не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения Рупафином®.

В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобиля или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на рупатадин.

Форма выпуска:

Таблетки 10 мг. По 7 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер. По 1, 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 10 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте! 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Х.Уриях и Сиа С.А. Юридический адрес: Авенида Ками Реиал, 51-57 08184 Палау-Солита и Плегаманс, Барселона, Испания Фактический адрес: Авенида Ками Реиал, 51-57 Промышленный район Риера де Кальдерс

08184 Палау-Солита и Плегаманс, Барселона, Испания

ООО “Эбботт Лэбораториз” 125171, Москва, Ленинградское шоссе, дом 16а, строение 1, бизнес-центр «Метрополис» Тел: +7 (495) 258 42 80 Факс: +7 (495) 258 42 81

e-mail: abbott-russia@abbott.com

Инструкция по медицинскому применению от 28.11.2012

Источник: https://medi.ru/instrukciya/rupafin_5681/

Фармакодинамика

Рупафин используется как действующий блокатор рецепторов, расположенных на периферии. Он принадлежит второму поколению не седативных антигистаминных препаратов. Отличительное свойство — действие в течение длительного промежутка времени и селективное влияние, которое распространяется только на Н1-гистаминовые рецепторы.

При применении в организме остаются продукты метаболизма препарата, которые сохраняют его функции и способствуют эффективному лечению. Исследования показали, что достаточное количество активного вещества в организме предотвращает дегрануляцию тучных клеток, вызванную по различным причинам.

Это означает, что иммунные клетки соединительной ткани перестанут высвобождать свое содержимое во внеклеточное вещество. Это останавливает воспалительные процессы. Препарат подавляет хемотаксис иммунных клеток крови, а также группы лейкоцитов.

Лекарство не сказывается на работе центральной нервной системы, так как действует селективно на Н1-гистаминовые рецепторы. При этом доза должна быть в рамках 10–20 мг ежедневно, для избежания негативных последствий.

Фармакокинетика

Правильное применение таблетки — проглотить и запить. Рассасывание внутри организма происходит быстро. Для примера наведены показатели: ● время достижения максимальной концентрации вещества в организме наступает за 45 минут; ● в большинстве случаев концентрация препарата при дозе 10 мг не превышает 2,6 нг/мл.

Для 20 мг этот показатель будет на 2 единицы выше. ● концентрация вещества при приеме в течение недели будет примерно равен 3,8 нг/мл; ● полувыведение лекарства из организма занимает минимум около шести часов. Наблюдается линейная фармакокинетика в дозировке от 10 до 40 мг. Концентрация в плазме крови снижается по кривой.

При этом совместимость с белками достигает 99%. Нет примеров применения лекарство внутривенно, ни в лечебной практике, ни в клинических испытаниях. Из-за этого выяснить абсолютную биологическую доступность не представляется возможным.

При приеме пищи показатели эффективность лекарства изменяется: ● общее действие таблеток усиливается на 23%; ● максимальная концентрация вещества в плазме наступает на 1 час позже. То есть примерно за 1 час 45 минут; ● концентрация вещества в крови не меняется. Данные изменения не оказывают клиническое влияние.

Вывод лекарства осуществляется почками и кишечником в неравных частях. Основная нагрузка приходится на кишечник — выводится практически 70% вещества. Процесс занимает до семи дней. Большая часть перерабатывается и метаболизируется.

Показания к применению по назначению врача: ● крапивница — кожное заболевание, вызванное аллергической реакцией; ● аллергическом рините. Годится в использование для пациентов, достигших 12 лет (ребенок).

Препарат применяется один раз в день в любое время суток. Употребление не привязано к пище.

Случаи передозировки не описаны. Пациент сможет перенести до 100 мг в сутки на протяжении шести дней. При этом будет наблюдаться сонливость.

Если была принята высокая доза Рупафина, которая негативно сказывается на самочувствии, рекомендуется искусственно вызвать рвоту, после чего принять активированный уголь.

Процедура может оказаться недостаточно эффективной. В таком случае необходимо промыть желудок.

Сильное лекарство всегда сопровождается рядом побочных эффектов, которые необходимо учитывать, особенно, когда есть проблемы со здоровьем. Наиболее вероятными негативными действиями будут сонливость, общая слабость организма и мигрень.

Есть вероятность встретиться с болезненным состоянием, таким, как психическая усталость и повышенная утомляемость. Возможна сухость во рту. В связи с нагрузкой на нервную систему, есть риск столкнуться с проблемами при попытках сконцентрироваться, а также эмоциональными всплесками.

Реже возможны проблемы с носоглоткой: сухость, кровотечения, симптомы, схожие с простудой, боли. Необходимо следить за состоянием желудочно-кишечного тракта из-за рисков тошноты, расстройств, болей и рвоты. На фоне приема лекарства может повыситься аппетит и жажда. За этим следует повышение массы тела.

У некоторых пациентов возникали проблемы со скелетно-мышечной массой: боли в спине, суставах и мышцах. В редких случаях повышается температура.

Препарат небезопасен для детей до 12 лет. В случае, если есть подозрения на непереносимость одного или нескольких компонентов, входящих в состав, рекомендуется отказаться от приема лекарства и выбрать аналог. Запрещен прием таблеток больными с почечной или печеночной недостаточностью, а также беременными или кормящими пациентками.

Противопоказано. Влияние препарата на плод при беременности и при грудном вскармливании не исследовано в достаточной мере.

С осторожностью стоит относиться к лекарству, если у пациента наблюдается удлиненный интервал QT, нескорректированная гипокалиемия, стойкие проаритмические состояния (брадикардия, ишемия миокарда).

Рекомендуется проконсультироваться с врачом при приеме лекарства пациентами, старше 65 лет. Нельзя одновременно принимать Рупафин и лекарства, снижающие уровень холестерина, а также грейпфрутовый сок.

Перед применением лекарства необходимо учесть его специфическое действие при взаимодействии с некоторыми веществами.

Кетоконазол и Эритромицин

Доза активного вещества рупатадина в 20 мг и Кетоконазола (противогрибковый препарат) или Эритромицина (антибиотик) вызывает усиленное воздействие Рупафина. Повышение колеблется от 2–3 раз до 10 раз. Это не увеличивает электрическую систолу сердца. Также не наблюдаются учащенные случаи побочных эффектов. Подобный эффект окажут и другие ингибиторы изоферментов.

Грейпфрутовый сок

Также, как и в предыдущем случае, наблюдается усиление активности препарата. При употреблении одновременно с соком — почти в 4 раза.

Алкоголь

Рупатадин с алкоголем в дозе 10 мг не вызовет нарушения в когнитивных и психомоторных реакциях, как это бывает при употреблении только спиртных напитков. А вот доза в 20 мг ухудшит состояние, вызванное алкоголем.

Статины

Статины похожи на рупатадин из-за того, что в организме производят один и тот же метаболит. За счет этого увеличивается концентрация креатинфосфокиназы при совместном приеме. В связи с этим, подобное совмещение лекарств противопоказано.

Препарат повышает сонливость, а значит, может создать потенциально опасную ситуацию, когда человек находится за рулем автомобиля. Тоже самое касается всех других аналогичных видов деятельности, которые требуют быстроты реакции.

Условия хранения стандартные, такие же, как и для любого другого лекарства — пониженная температура, темнота и отсутствие влажности. Дети не должны иметь доступ к месту хранения препарата. Срок годности — три года. После конечной даты принимать лекарство запрещено. В сети пациенты оставляют положительные отзывы о Рупафине.

Довольны препаратом 76% покупателей. Сказано об эффективности и быстродействии препарата, но возникли нарекания на безопасность — сильно проявляются побочные эффекты, такие как сонливость и головная боль.

Источник: https://wer.ru/opisanie/rupafin/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.