Сероквель – инструкция, применение, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Содержание

Сероквель

Сероквель – инструкция, применение, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Сероквель – лекарственный препарат антипсихотического действия (нейролептик).

Форма выпуска и состав

Сероквель выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

  • 25 мг – круглые, двояковыпуклые, розового цвета, на одной стороне имеется гравировка «SEROQUEL 25» (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 6 блистеров);
  • 100 мг – круглые, двояковыпуклые, желтого цвета, на одной стороне имеется гравировка «SEROQUEL 100» (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 6 блистеров);
  • 200 мг – круглые, двояковыпуклые, белого цвета, на одной стороне имеется гравировка «SEROQUEL 200» (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 6 блистеров).

Сероквель также выпускается в упаковках из комплекта таблеток (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 1 блистер: 6 таблеток 25 мг, 3 таблетки 100 мг и 1 таблетка 200 мг).

Состав 1 таблетки:

  • Действующее вещество: кветиапин (в форме кветиапина фумарата) – 25 мг, 100 мг или 200 мг;
  • Вспомогательные компоненты: кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат;
  • Состав пленочной оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, краситель оксид железа желтый (таблетки 25 мг и 100 мг), краситель оксид железа красный (таблетки 25 мг).

Показания к применению

  • Лечение хронических и острых психозов, в том числе шизофрении;
  • Лечение депрессивных состояний от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного аффективного расстройства (в течение восьми недель);
  • Лечение маниакальных состояний в структуре биполярного аффективного расстройства.

Противопоказания

Сероквель противопоказан к применению при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата, а также одновременно с ингибиторами цитохрома Р450 (эритромицином, кларитромицином, ингибиторами протеаз, противогрибковыми средствами группы азолов и нефазодоном).

Препарат с осторожностью назначают пациентам с цереброваскулярными и сердечно-сосудистыми заболеваниями или иными состояниями с предрасположенностью к артериальной гипотензии, людям пожилого возраста, а также при печеночной недостаточности, судорожных припадках в анамнезе и одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTc.

Сероквель с осторожностью следует использовать в комбинации с другими лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, и алкоголем.

Способ применения и дозировка

Таблетки предназначены для перорального применения два раза в сутки, независимо от приема пищи.

Взрослым пациентам для лечения хронических и острых психозов в течение первых 4 дней терапии Сероквель назначают в следующих дозах: первый день – 50 мг, второй – 100 мг, третий – 200 мг, четвертый – 300 мг. Доза препарата варьирует от 150 до 750 мг в сутки и зависит от индивидуальной переносимости лекарственного средства и его терапевтического эффекта. Максимальная доза – 750 мг в сутки.

При маниакальных состояниях Сероквель применяют в качестве монотерапии или вспомогательного лечения для стабилизации настроения. В первые 4 дня терапии препарат назначают в следующих дозах: первый день – 100 мг, второй – 200 мг, третий – 300 мг, четвертый – 400 мг.

К шестому дню терапии доза может быть увеличена до 800 мг в сутки, при этом ежедневное повышение дозы не должно превышать 200 мг. Доза препарата варьирует от 200 до 800 мг в сутки и зависит от индивидуальной переносимости лекарственного средства и оказываемого терапевтического эффекта.

Как правило, эффективная доза находится в диапазоне 400-800 мг в сутки. Максимальная доза – 800 мг в сутки.

При депрессивных состояниях Сероквель применяют один раз в сутки на ночь в дозе 300 мг. В первые 4 дня терапии препарат назначают в следующих дозах: первый день – 50 мг, второй – 100 мг, третий – 200 мг, четвертый – 300 мг. Максимальная доза – 600 мг в сутки. При приеме более 600 мг препарата в сутки клинического улучшения не отмечено.

Для пациентов пожилого возраста, а также людей с печеночной или почечной недостаточностью начальная доза Сероквеля составляет 25 мг в сутки, постепенно ее увеличивают до достижения эффективной дозы. Ежедневное повышение не должно превышать 25-50 мг кветиапина. У пожилых пациентов эффективная терапевтическая доза, вероятнее всего, будет меньше, чем у пациентов молодого возраста.

Эффективность и безопасность применения препарата Сероквель у детей и подростков младше 18 лет не исследовалась.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: часто – сухость во рту, диспепсия, запор, повышение концентрации триглицеридов и холестерина, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови;
  • Сердечно-сосудистая система: часто – тахикардия, ортостатическая гипотензия и головокружение, обмороки (эти побочные явления обычно встречаются в начале лечения при подборе дозы);
  • Центральная и периферическая нервная система: часто – головокружение, сонливость; редко – злокачественный нейролептический синдром (нарушение сознания, вегетососудистые нарушения, мышечная ригидность, увеличение концентрации креатинфосфокиназы, гипертермия); очень редко – судороги; при длительном лечении – есть вероятность развития поздней дискинезии (требуется снижение дозы или отмена препарата);
  • Система кроветворения: редко – нейтропения и/или лейкопения;
  • Эндокринная система: небольшое дозозависимое снижение уровня гормонов щитовидной железы;
  • Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, эозинофилия;
  • Прочие реакции: редко – умеренная астения, увеличение массы тела (в основном в первые недели терапии), ринит, периферические отеки; очень редко – приапизм.

Следующие побочные явления во время приема препарата Сероквель встречались часто, но причинно-следственная связь этих эффектов с лечением препаратом не установлена: сердцебиение, анорексия, повышение артериального давления, кашель, повышенное потоотделение, фарингит, дизартрия.

Особые указания

При резкой отмене высоких доз препарата возможен синдром отмены, проявляющийся следующими реакциями: рвота, тошнота, бессонница (редко). Также сообщалось о случаях появления дистонии, дискинезии, акатизии и обострениях психотических симптомов, поэтому отмену Сероквеля следует проводить постепенно.

При развитии симптомов злокачественного нейролептического синдрома препарат необходимо отменить и назначить соответствующее лечение.

Во время лечения Сероквелем не рекомендуется работать с потенциально опасными механизмами, в том числе управлять автомобилем или другими транспортными средствами, так как препарат может вызывать сонливость.

Лекарственное взаимодействие

Макролидные антибиотики и противогрибковые препараты группы азолов могут повышать концентрацию кветиапина в плазме.

При одновременном применении с карбамазепином возможно снижение концентрации Сероквеля в плазме.

При одновременном назначении с фенитоином, рифампицином и барбитуратами может потребоваться увеличение дозы кветиапина, а при отмене карбамазепина или фенитоина – уменьшение дозы препарата.

Не отмечено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при совместном применении Сероквеля с препаратами лития, дивальпроексом натрия, галоперидолом, рисперидином, циметидином, имипрамином или флуоксетином.

При одновременном приеме с тиоридазином клиренс кветиапина повышается.

Этанол и препараты, угнетающие центральную нервную систему, повышают вероятность развития побочных действий Сероквеля.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Источник: https://medlib.net/serokvel.html

Таблетки Сероквель инструкция по применению — аналоги — отзывы — побочные эффекты

Сероквель – инструкция, применение, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Сероквель обладает антипсихотической активностью и переносится относительно лучше других нейролептиков. Способствует улучшению настроения и может применяться при тяжелой депрессии.

Форма выпуска

Сероквель выпускают исключительно в форме таблеток, покрытых оболочкой. Дозировка препарата от 25 до 400 мг. Существуют формы длительного действия, в этом случае после названия Сероквель написано: “Пролонг”.

Состав

Действующим веществом препарата является атипичный нейролептик кветиапин. Дозировка действующего вещества написана на упаковке и соответствует таковой препарата. Помимо кветиапина в состав входят вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза, повидон и красители в разных пропорциях. Чем меньше дозировка препарата, тем темнее его оболочка.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Сероквеля — кветиапин — является блокатор катехоламиновых рецепторов головного мозга. Он в больше степени имеет сродство к рецепторам серотонина и гистамина, в меньшей — к рецепторам дофамина и адреналина. Основная точка приложения средства- нейроны мезолимбической системы головного мозга.

Мезолимбическая система — наименее изученная среди всех структур головного мозга. Установлено, что она отвечает за настроение, воспоминания и может продуцировать галлюцинации.

Чем больше катехоламинов в нейронах этой системы, тем больше риск развития продуктивных симптомов психических расстройств и маниакальных состояний.

Кветиапин нарушает передачу катехоламиновых медиаторов в нейронах головного мозга, подавляя продуктивную симптоматику.

Положительное влияние препарата на настроение, как и всех атипичных антипсихотиков, объясняется большим подавлением серотониновых, чем дофаминовых рецепторов.

Чем меньше серотонина в мезолимбической системе, тем больше дофамина в области лобной доли коры головного мозга.

Такое незначительное повышение его не вызывает рецидива галлюцинаций, но позволяет справиться с негативными симптомами шизофрении и признаками депрессии. Поэтому Сероквель способствует улучшению настроения и может применяться при тяжелой депрессии.

Передозировка

Повышение дозы Сероквеля увеличивают вероятность наступления побочных эффектов. Чаще всего признаками интоксикации вследствие передозировки является заторможенность сознания, тахикардия, разные варианты нарушения сердечного ритма, стойкое снижение артериального давления. Описаны единичные случаи коматозных состояний при превышении допустимой дозы в несколько раз.

Риск возникновения угрожающих жизни состояний увеличивается у пациентов с сердечно-сосудистой и печеночной недостаточностью, а также у пожилых людей.

Специфического антидота не существует. При передозировке медикамента проводят комплекс стандартных мероприятий: промывание желудка, клизма, назначение сорбентов. Пациента госпитализируют в отделение интенсивной терапии.

Режим дозирования

Дозировка Сероквеля зависит от причины его назначения и индивидуальных особенностей организма. При шизофрении в первый день лечения назначают 50 мг лекарственного вещества, которые делят на два приема.

Последующие дни дозировку увеличивают в 2 раза. На четвертый день дают 300 мг и наблюдают за эффектом. В случае его отсутствия дозировку увеличивают до 400 мг, в случае наступления побочных эффектов — уменьшают.

Аналогичным образом поступают при лечении депрессивных заболеваний.

При терапии биполярного расстройства стартовая доза Сероквеля 100 мг. Ее увеличивают каждые сутки на 100 мг до четвертого дня включительно. Затем останавливаются на наиболее оптимальном режиме дозирования для конкретного пациента.

Максимально допустимая суточная доза Сероквеля 800 мг.

Инструкция по применению

Сероквель, независимо от дозировки, принимают дважды в день — утром и вечером. Связано это с тем, что продолжительность действия обычного препарата составляет 12 часов. При этом доза его в крови достигает максимума через 1.5 часа после приема.

Сероквель Пролонг принимают раз в сутки, поскольку продолжительность его действия составляет 24 часа. Максимальная доза в крови достигается через 6 часов. Именно к моменту наступлению пиковой дозы можно ожидать появление побочных эффектов.

Инструкция по применению таблетированной формы: рекомендовано принимать после еды, запивая небольшим количеством воды.

Согласно проведенным постмаркетинговым исследованиям Сероквель зависимость не вызывает.

Однако резкая его отмена приводит к развитию ряда патологических состояний. Последние называют синдромом отмены. Он проявляется тошнотой, рвотой, головной болью, бессонницей и гиперкинезами. Для того, чтобы избежать синдрома отмены, Сероквель прекращают принимать постепенно уменьшая дозу.

Аналоги

Примерный список аналогов Seroquel, включающих то же лекарственное вещество:

  1. Кветиапин;
  2. Кветиапин Пролонг;
  3. Квентиакс;
  4. Кветирон;
  5. Кетилепт;
  6. Виктоэль;
  7. Гедонин;
  8. Кетиап;
  9. Нантарид.

Первые два средства из списка названы по действующему веществу, остальные — имеют торговые названия. Отличия медикаментов заключаются в составе вспомогательных веществ, скорости наступления эффекта и продолжительности действия. Цена лекарств нового поколения, включая Сероквель, в аптеках несколько выше аналогов.

Отзывы принимающих препарат

Екатерина К.: “Психическим расстройством страдаю долгое время. Перепробовала для лечения много нейролептиков, в том числе, предшественников Сероквеля.

Пришла к выводу, что этот препарат действительно обладает большей эффективностью по сравнению с аналогами. Первый раз выпила минимальную дозу на ночь и спала очень крепко. На следующей день спокойно встала на работу и чувствовала себя прекрасно.

После систематического использования лекарства моя жизнь перестала казаться мрачной, я стала более усидчивой и спокойной.”

Савелий М.: “Не могу сказать, подошел ли мне этот препарат. У меня рекуррентное депрессивное расстройство с частыми тяжелыми эпизодами.

Нейролептики мне назначили недавно и пока сложно сказать, как я к ним отношусь. Сероквель помог справиться со сниженным настроением и суицидальными мыслями, но мне постоянно хочется спать.

В больнице его принимать можно и он помогает, но дома ничего не могу делать — клонит в сон.”

Отзывы врачей: “Сероквель — атипичный нейролептик нового поколения. До появления препаратов этого класса вопрос о лечении депрессии и продуктивных симптомов стоял остро.

Средства, которыми лечили сниженное настроение обостряли галлюцинации, а при лечении шизофрении возникала депрессия. Сероквель в таких случаях — медикамент выбора.

Он борется одновременно с продукцией и депрессией, что очень важно для некоторых пациентов”.

Источник: https://antidepressant.ru/seroquel

Сероквель: инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги, побочные эффекты

Сероквель – инструкция, применение, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Сероквель – это один из сильных и эффективных психотропных препаратов, которые принимаются для нормализации работы нервных рецепторов коры головного мозга.

Рассмотрим способы применения, состав, показания и возможные противопоказания к использованию препарата, а также, где можно купить в Москве данные таблетки.

Цена

Сероквель пролонг, цена которого от 2 до 9 тыс. рублей, можно приобрести в аптеке или интернет-магазине.

Без рецепта его купить невозможно.

Сероквель инструкция по применению, аналоги, противопоказания, состав и цены в аптеках

Сероквель – инструкция, применение, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Группа: Для нервной системы

Латинское наименование: Seroquel

Действующее вещество: Кветиапин (Quetiapine)

Код АТХ: N05AH04

Производитель: AstraZeneca UK Ltd. (Великобритания)

Срок годности препарата сероквель: 3 года

Условия хранения препарата: Хранить Сероквель Пролонг и Сероквель можно при температуре максимум в 30 °C, при этом в недоступном месте для детей.

Условия отпуска из аптек: По рецепту врача

Химический состав препарата Сероквель или Сероквель Пролонг зависит прежде всего от формы выпуска лекарственных средства. В одной таблетке выше обозначенных препаратов может содержаться 25, 50, 100, 150, 200, 300 или 400 мг. кветиапина (активное вещество).

В составе лекарства Сероквель присутствуют также такие вспомогательные соединения как: гидрофосфат кальция, повидон, карбоксиметилкрахмал, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, натрия карбоксиметилкрахмал и стеарат магния.

Пленочная оболочка таблеток содержит макрогол 400, диоксид титана, а также гипромеллозу, а в некоторых лекарственных формах препарата присутствуют красители, например, желтый или красный железа оксид.

В составе препарата Сероквель Пролонг помимо активного соединения кветиапин содержатся такие вспомогательные компоненты как: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, дигидрат натрия, стеарат магния, а также гипромеллоза. Пленочная оболочка таблеток содержит диоксид титана, макрогол, желтый или красный оксид железа и гипромеллозу.

Форма выпуска препарата сероквель

Покрытые пленочной оболочкой таблетки Сероквель отличаются не только по количеству, содержащегося в их составе лекарственного соединения, но и по цвету. Производитель выпускает таблетки розового цвета — по 25 мг.

кветиапина ( 10 шт. в блистере, 3 или 6 блистеров в упаковке), желтые – по 100 мг. кветиапина (10 шт. в блистере, 3,6 или 9 блистеров в упаковке) и белого – по 200 мг. кветиапина (10 шт.

в блистере, 3,6 или 9 блистеров в упаковке).

Помимо того, в одной упаковке лекарственного средства может быть комбинация разных форм выпуска препарата, т.е. содержаться 6 таблеток по 25 мг., 3 – по 100 мг. и 1 – по 200 мг. На одну сторону таблеток нанесена гравировка, которая указывает на количество лекарственного соединения, содержащегося в составе той или иной формы выпуска препарата — Seroquel 25, Seroquel WO и Seroquel 200.

Препарат Сероквель Пролонг выпускают также в таблетированном виде.

В зависимости от формы лекарственного выпуска на покрытой специальной пленочной оболочке продолговатой и двояковыпуклой таблетке данного лекарства может быть нанесена гравировка, которая соответствует количеству кветиапина, например, XR50, XR150, XR200, XR300 и XR400. Как правило, в одном блистере содержится 10 таблеток препарата, а в одной картонной упаковке – 6 блистеров.

Оба препарата относятся к антипсихотропным лекарствам и оказывают на организм нейролептическое воздействие.

Показания к применению препарата сероквель

Показаниями к применению препарата сероквель являются:

Данные препараты показаны при:

  • шизофрении;
  • хронических психозах;
  • маниакальных состояниях;
  • депрессии;
  • биполярных расстройствах.

Сероквель Пролонг используют и в профилактических целях, например, для недопущения рецидивов шизофренических припадков у стабильных пациентов, а также биполярных расстройств у больных, которые ранее уже успешно проходили курсы лечения кветиапином. Кроме того, препарат довольно часто включают в комплексное лечение пациентов при субоптимальной реакции на монотерапию с использованием антидепрессантов.

Противопоказания к применению сероквель

Противопоказания к применению препарата сероквель являются:

Оба лекарственных средства противопоказаны при наличии у пациентов индивидуальной непереносимости тех или иных составных компонентов, входящих в химический состав препаратов, а также при дефиците лактазы или при непереносимости галактозы, при мальабсорбции глюкозно-галактозной.

Кроме того, оба лекарства противопоказаны детям до 18 лет.

Сероквель Пролонг, как и Сероквель следует принимать с особой осторожностью пожилым пациентам, людям, страдающим цереброваскулярными и сердечно-сосудистыми недомоганиями или расположенным к гипотензии, а также тем категориям больных, в анамнезе которых описаны риски развития судороги, печеночной недостаточности, аспирационной пневмонии и инсульта.

сероквель — Инструкция по применению

Сероквель Пролонг следует принимать натощак, таблетки не разжевывать и не разламывать. Дозировка и продолжительность лечения препаратом зависит от вида и степени тяжести заболевания, а, кроме того, следует учитывать состояние здоровья пациентов. При лечении шизофрении, а также биполярных расстройств следует принимать данное лекарство по следующему плану:

  • по 300 мг. в первые сутки;
  • по 600 мг. на протяжении двух следующих дней.

Оптимальная рекомендованная суточная дозировка препарата в 600 мг. может быть увеличена до 800 мг. в случае острой медицинской необходимости.

В период лечения депрессивных состояний Сероквель Пролонг принимают по следующей схеме:

  • по 50 мг. в первые сутки;
  • по 100 мг. во вторые сутки;
  • далее по 200 мг. в течение третьих суток;
  • затем по 300 мг. на протяжении четвертого дня.

Рекомендованная дневная дозировка лекарства равная 300 мг. может быть увеличена до 600 мг. по медицинским показаниям и в случае нормальной переносимости препарата пациентами. В профилактических целях Сероквель Пролонг принимают на ночь в пределах дозы равной 300-800 мг.

В составе комплексной терапии при субоптимальной реакции пациентов на лечение антидепрессантами препарат принимают по 50 мг. первые двое суток, а затем по 150 мг. на протяжении еще четырех дней.

В соответствии с инструкцией на Сероквель препарат принимают дважды в день. Схема приема лекарства, как и продолжительность курса лечения зависит от разновидности заболевания и состояния здоровья пациента.

При лечении шизофрении, а также психозов препарат принимают:

  • по 50 мг. в первый день;
  • по 100 мг. во вторые сутки;
  • по 200 мг.в третий день;
  • по 300 мг. на четвертый день.

Рекомендованная суточная дозировка лекарственного средства может варьироваться от 150 до 750 мг.

При лечении биополярных расстройств, а также маниакально-депрессивных состояний Сероквель принимают по следующей схеме:

  • по 100 мг. в первый день;
  • по 200 мг. на вторые сутки;
  • по 300 мг. в третий день;
  • по 400 мг. на последние четвертые сутки.

Постепенно терапевтическая доза препарат наращивается и к шестым суткам может достигать 800 мг.

сероквель — Аналоги препарата

Аналогами препарата сероквель являются:

  • кветиапин
  • сероквель
  • квентиакс
  • кетилепт
  • лаквель

Цены в аптеках

Источник: https://aznaetelivy.ru/lekarstva/serokvel

Сероквель – официальная инструкция по применению, аналоги

Сероквель – инструкция, применение, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики) Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Международное непатентованное название:

Химическое название:

бис[2-(2-[4-(дибензо[b,f][1,4]-тиапин-11-ил]пиперазин-1-ил]этокси)этанол] фумарат

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Активное вещество: таблетка 25 мг: содержит кветиапина фумарата 28,78 мг, эквивалентного 25 мг свободного основания кветиапина;
таблетка 100 мг: содержит кветиапина фумарата 115,13 мг, эквивалентного 100 мг свободного основания кветиапина;
таблетка 200 мг: содержит кветиапина фумарата 230,26 мг, эквивалентного 200 мг свободного основания кветиапина.
Вспомогательные вещества: повидон, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Оболочка содержит краситель железа оксид красный (таблетки по 25 мг), краситель железа оксид желтый (таблетки по 25 мг и 100 мг), титана диоксид, гипромеллозу, макрогол 400.

Описание:

25 мг таблетка: круглая, двояковыпуклая таблетка розового цвета, покрытая пленочной оболочкой; с гравировкой SEROQUEL 25 на одной стороне;
100 мг таблетка: круглая, двояковыпуклая таблетка желтого цвета, покрытая пленочной оболочкой; с гравировкой SEROQUEL 100 на одной стороне;
200 мг таблетка: круглая, двояковыпуклая таблетка белого цвета, покрытая пленочной оболочкой; с гравировкой SEROQUEL 200 на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа:

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

Код ATX: N05AH04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин (норкветиапин) взаимодействуют с широким спектром нейтротрансмиттерных рецепторов головного мозга.

Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к 5НТ2-серотониновым рецепторам и D1- и D2-дофаминовым рецепторам головного мозга.

Антагонизм к указанным рецепторам в сочетании с более высокой селективностью к 5НТ2-серотониновым рецепторам, чем к D2-дофаминовым рецепторам, обуславливает клинические антипсихотические свойства препарата Сероквель® и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Кветиапин не обладает сродством к переносчику норадреналина и обладает низким сродством к 5HT1A-серотониновому рецептору, в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к обоим.

Ингибирование переносчика норадреналина и частичный агонизм в отношении 5НТ1A-серотониновых рецепторов, проявляемые N-дезалкилкветиапином, могут обуславливать антидепрессивное действие препарата Сероквель®. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и умеренным сродством по отношению к α2-адренорецепторам.

Кроме того кветиапин не обладает или обладает низким сродством к мускариновым рецепторам, в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет умеренное или высокое сродство к нескольким подтипам мускариновых рецепторов. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен. Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Эффективность

Препарат Сероквель® эффективен в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении.
Препарат Сероквель® эффективен в качестве монотерапии при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести. Данные о длительном применении препарата Сероквель® для профилактики последующих маниакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют.
Данные по применению препарата Сероквель® в комбинации с вальпроатом семинатрия или препаратами лития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести ограничены, однако данная комбинированная терапия, в целом, хорошо переносилась. Кроме того, препарат Сероквель® в дозе 300 мг и 600 мг эффективен у больных с биполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженной степени тяжести. При этом эффективность препарата Сероквель® при приеме в дозе 300 мг и 600 мг в сутки сопоставима.
Препарат Сероквель® эффективен у пациентов с шизофренией и манией при приеме препарата 2 раза в сутки, несмотря на то, что период полувыведения кветиапина составляет около 7 часов. Воздействие кветиапина на 5НТ2- и D2-рецепторы продолжается до 12 часов после приема препарата.

При приеме препарата Сероквель® с титрованием дозы при шизофрении частота ЭПС и сопутствующего применения м-холиноблокаторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо. При назначении препарата Сероквель® в фиксированных дозах от 75 до 750 мг/сут. пациентам с шизофренией частота возникновения ЭПС и необходимость сопутствующего применения м-холиноблокаторов не увеличивались.

При применении препарата Сероквель® в дозах до 800 мг/сут. для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до выраженной степени тяжести как в виде монотерапии, так и в комбинации с препаратами лития или вальпроатом семинатрия, частота ЭПС и сопутствующего применения м-холиноблокаторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо.

ФармакокинетикаПри пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется в печени. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови.

Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкил кветиапина составляет 35% от таковой кветиапина. Период полувыведения кветиапина и N-дезалкил кветиапина составляет около 7 и 12 часов, соответственно. Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкил кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73м²), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев.

У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует корректировки дозы.

В среднем менее 5% молярной дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкил кветиапина плазмы выводятся с мочой. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменённом виде почками или с фекалиями.

Установлено, что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450. N-дезалкил кветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкил кветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только при концентрации, в 5-50 раз, превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-800 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного цитохромом Р450.

Показания

• Для лечения шизофрении. • Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства. • Для лечения депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, в том числе, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы.

Совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеазы ВИЧ (см.

раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).

Несмотря на то, что эффективность и безопасность препарата Сероквель® у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучались в клинических исследованиях, применение препарата Сероквель® у пациентов в возрасте до 18 лет не показано.

С осторожностью: у пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, риск развития инсульта и аспирационной пневмонии.

Беременность и лактация

Безопасность и эффективность кветиапина у беременных женщин не установлены. Поэтому, во время беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода.

При применении антипсихотических препаратов, в том числе кветиапина, в третьем триместре беременности у новорожденных появляется риск развития побочных реакций разной степени выраженности и длительности, включая ЭПС и/или синдром «отмены».

Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме или нарушениях кормления. В связи с этим следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденных.

Опубликованы сообщения об экскреции кветиапина с грудным молоком, однако степень экскреции не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема кветиапина.

Препарат Сероквель® может применяться независимо от приёма пищи.
Взрослые
Лечение шизофрении
Препарат Сероквель® назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-й сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг.

Начиная с 4-х суток, доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Препарат Сероквель® применяется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием.
Препарат Сероквель® назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки – 100 мг, 2-е сутки – 200 мг, 3-й сутки – 300 мг, 4-е сутки – 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг.

Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Препарат Сероквель® назначается один раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-й сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Сероквель® составляет 600 мг.
Антидепрессивный эффект препарата Сероквель® был подтвержден при использовании его в дозе 300 и 600 мг/сут.
При краткосрочной терапии эффективность препарата Сероквель® в дозах 300 и 600 мг/сут. была сопоставимой (см. раздел «Фармакодинамика»).
Пожилые
У пожилых пациентов начальная доза препарата Сероквель® составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностьюКоррекция дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата Сероквель® у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию препаратом Сероквель® с дозы 25 мг/сут. и увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочное действие

Наиболее частые побочные эффекты кветиапина (≥10%) сонливость, головокружение, сухость во рту, синдром «отмены», повышение концентрации триглицеридов, повышение концентрации общего холестерина (главным образом, холестерина липопротеидов низкой плотности – ЛПНП), снижение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), увеличение массы тела, снижение концентрации гемоглобина и экстрапирамидные симптомы.
Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/serokvel_3435/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.